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[医药信息] 常用抗抑郁药物知识及价格(药物汇总贴)

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发表于 06-3-2 10:53:06 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
本帖最后由 春花秋实 于 12-2-5 20:29 编辑

抗抑郁药-米氮平-瑞美隆Remeron

中文正式名 米氮平
商品名及别名     瑞美隆(Remeron)
英文名     mirtazapine
外包装图  
主要成分     每片含米氮平 15毫克,30毫克或45毫克。

    化学名:1,2,3,4,10,14b六氢一2一甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-C]氮卓。

分子式及分子量     C17H19N3    265.36  
性状     “米氮平-瑞美隆” 片剂为两面凸起的椭圆形,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15毫克和30毫克片剂上有刻痕。
药理学特征     瑞美隆(米氮平)是抗抑郁药,适用于抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。
药效学特征     瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的  神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2,5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
药代学特征     口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约二小时后血浆  浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时;偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。

    肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

[适应症]
[作用与用途]     抑郁症的发作
服用方法     “米氮平-瑞美隆”片应口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。

    成人:“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日  15-45mg。

    肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低,此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。

    瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时,因此该药适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。

    病人应连续服药,最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至  四周后仍无作用,应停止使用“米氮平-瑞美隆”。

不良反应     由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚无法予以区分。下列是使用瑞英隆期间最常见的副作用:

    ●食欲增加,体重增加。

    ●打瞌睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(注意,此时减少剂量并不能减轻副作用,反    而会影响其抗抑郁效果)。

    在极少的情况下,以下副作用有可能发生:

    ●(体位性)低血压

    ● 躁狂症

    ● 惊厥发作,震颤,肌痉挛

    ● 浮肿及体重增加

    ● 急性骨髓抑制(嗜红细胞增多,粒细胞缺乏,再生障碍性贫血以及血小板减少症)(见使    用注意事项)

    ● 血清转氨酶水平增加

    ● 药疹

禁忌症     对“米氮平-瑞美隆”过敏者禁用。
注意事项     在治疗抑郁症的过程中,绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起骨髓抑制的副作用,其表现通常为粒细胞减少或粒细胞缺乏症。这种现象多在用药后四至六周后出现,停药后大都能恢 复正常。临床试验曾报道“米氮平-瑞美隆”在极少数病人中也可引起这种可逆性粒细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,一旦发现病人有发烧,喉痛或其它感染症状应立即停止用药并作周围血象检查。

    对以下病症患者,应注意用药剂量并定期作仔细检查:

    ●癫痫和器质性脑综合征;临床经验证明“米氮平-瑞美隆”极少引起不良后果

    ●肝功能或肾功能不良

    ●心脏病如传导阻滞,心绞痛和近期发作的心肌梗塞。对这类病症应采取常规预防措施并谨慎服用其它药物。

    ●低血压

    与服用其它抗抑郁药一样,以下病人在服用“米氮平-瑞美隆”时应予注意:

    ●排尿困难如前列腺肥大患者(尽管“米氮平-瑞美隆”仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起此副作      用)

    ●急性窄角性青光眼和眼内压增高的病人(尽管“米氮平-瑞美隆”仅有很弱的抗胆碱能作用)

    ●糖尿病患者

    出现黄疸时应停止用药。

    此外,如同其它抗抑郁药一样,下列问题应予以注意:

    ●患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后其症状会恶化,妄想可能加重。

    ●处于抑郁期的躁狂抑郁症患者使用抗抑郁药后,患者有可能转变为躁狂相。

    ●如患者具有自杀倾向,尤其在治疗早期,“米氮平-瑞美隆”药片的处方数量应予限制。

    ●虽然抗抑郁药无成瘾性,但长期服用后突然停药有可能引起恶心,头疼及不适。

    ●老年人通常对抗抑郁药的副反应敏感一些。但在临床研究中尚未见“米氮平-瑞美隆”在老年组病人中表现出更多的副作用。然而这方面的临床经验还很有限。

孕妇及哺乳
妇女用药     尚无足够的临床试验结果可以用来评价“米氮平-瑞美隆”对妊娠的影响。动物试验中该药对胚胎无致畸等毒副作用。

    虽然仅有极少量的药物成分可从动物的乳汁中分泌出来,由于缺乏临床试验数据资料,因此不建议哺乳期的病人服用“米氮平-瑞美隆”。

儿童用药     由于“米氮平-瑞美隆”对儿童有效性和安全性尚未被证实,因此不建议儿童使用该药。
老年患者用药     剂量与成人相同,应在医生密切观察之下逐渐加量,以使达到满意的疗效。
对驾驶员及机械
操作能力的影响     “米氮平-瑞美隆”有可能影响注意力和机动性。使用瑞美隆的病人应避免从事需较好注意力和机动性 的操作活动。
药物相互作用     ●米氮平可加重酒精对中枢抑制作用,因此在治疗期间应禁止饮酒。

    ●二周之内或正在使用单胺氧化酶抑制剂的病人不宜使用“米氮平-瑞美隆”。

    ●米氮平可能加重苯二氮卓类的镇静作用;当苯二氮氧类药物与瑞美隆合用时应予以注    意。

药物过量     临床上过量使用“米氮平-瑞美隆”的安全性尚未被证实。毒性试验表明过量使用瑞美隆不引起明显的心 脏毒性。在临床试验中,除有镇静过度的副作用外,未观察到其它副作用。对过量服药的病 人应及时进行洗胃并给予相应的对症和支持治疗。
规格    “米氮平-瑞美隆”片剂包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板出不透明的白色聚乙烯胶 片和铝箔压成,铝箔靠药片的一面有隔热层。
瑞美隆有以下包装规格:

    ●每盒3、6或9板,每板有十粒各含米氮平15毫克的黄色药片(代码为 TZ 3)

    ●每盒 1或3板,每板有十粒各含米氮平30毫克的红棕色药片(代码为TZ5)

    ●每盒3板,每板有十粒各合米氮平45毫克的白色药片(代码为 TZ7)

有效期     若存放在闭光干燥处(2-30℃),瑞美隆的保质期为三年。不可过期使用。
储藏     “米氮平-瑞美隆”应储藏于避光干燥处。
批准文号     X20010005
所属目录      
药物类别     抗抑郁药
参考价格     30mg×10片/盒:162.00元
生产单位     欧加农
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 楼主| 发表于 06-3-2 10:54:03 | 只看该作者
中文正式名 盐酸帕罗西汀片
商品名及别名     赛乐特  (seroxat)
英文名     Paroxetine  Hydrochloride Tablets
外包装图  
主要成分     主要成份是盐酸帕罗西汀,其化学名为(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4-(甲二氧基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐。
分子式及分子量

结构式图     [C19H20FNO3].HCL 365.84      
性状     "赛乐特-盐酸帕罗西汀片" 为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。
药理学特征      "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它的抑郁作用和治疗强迫性神经症、惊恐障碍及社交焦虑症的疗效被认为与它所具有的特异性抵制脑神经的5-HT再摄取有关。 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"的化学结构不同三环类、四环类及现有的其它抑郁药。它对去甲肾上腺素、 多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明, "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"和毒蕈碱受体、α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体几乎没有亲和性。

药代学特征      "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"口服后本品能完全吸收,吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax为61.7ng/ml,Tmax为5.2hr,Cmin为30.7ng/ml。 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。其清除半衰期通常为24小时。 "赛乐特-盐酸帕罗西汀"经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。
[适应症]
[作用与用途]      "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状:乏力,睡眠障碍,对日常活动缺乏兴趣和愉悦感,食欲减退。

     "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"治疗强迫性神经症。常见的强迫症状:感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象,从而导致重复的行为或心理活动。

     "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。常见的惊恐发作症状:心悸,出汗,气短,胸痛,恶心,麻刺感和濒死感。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。焦虑的症状:心悸,出汗,气短等。通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧,从而导致回避。   

    治疗疗效满意后,继续服用 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"可防止抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。


服用方法     口服,建议每日早餐时顿服, "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"完整吞服勿咀嚼。
不良反应     临床对照研究观察到的不良反应为恶心、嗜睡、出汗、震颤、乏力、失眠、口干、性功能障碍(包括阳萎、射精障碍)、头晕、便秘、腹泻和食欲下降。多数不良反应的强度和频率随用药的时间而降低,通常不影响治疗。曾有不安、幻觉、轻躁狂、红-绿色盲、呕吐及血清素综合征的报道。

    与其他SSRIs一样,有报道服用 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"造成短暂的血压改变,此情况多发生于有潜在高血压或焦虑患者,但少有心动过速的报道。曾有发生意识障碍的报道。

    肝功能异常也有报道,但少有严重的肝功能异常,若肝功能检查持续升高应考虑停服本品。还有报道异常出血(多为瘀血和紫癜),也有血小板减少症的少量报道。

    很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿的报道。偶有报道光敏反应、皮疹(包括伴有瘙痒或血管神经水肿的荨麻疹),Neroleptic malignant 综合征(通常发生在合用或最近停用精神安定类药的患者)。低钠血症者较少见,主要发生在老年人,通常在停药后迅速恢复。也有疑为高催乳素血症/溢乳症的症状的报道。

    三环类抗抑郁药所引起的不良反应如:口干、便秘和嗜睡少见。

    锥体外系反应包括口-面部肌张力障碍罕见报道,大多发生在潜在运动障碍的病人或正服用精神科药物者。

     "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"迅速停药而引起的综合症状(如头晕、感觉障碍、睡眠障碍、激惹、震颤、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。建议终止治疗前逐渐减量。

禁忌症     对 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"过敏者禁用。
注意事项     心脏: "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"与其它精神科药物一样,心脏病患者应在医生指导下服用。

    癫痫:与其它精神科药物一样,癫痫患者慎用。

    抽搐发作:使用 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"治疗过程中抽搐的发病率<0.1%。抽搐发作的病人应停止用药。

    青光眼:与其它5-HT再摄取抵制剂(SSRIs)相比, "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"较少引起瞳孔扩大,房角变窄的青光眼患者可慎用。

    电休克疗法(ECT):目前尚无有关和电休克联合治疗的临床治疗放射性的癫痫发作和/或继发癫痫。

    躁狂:与所有的抗抑郁药物一样,有躁狂病史的患者要慎重使用。

    驾驶/操纵机器:临床证明,服用 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"后,对认知功能或精神活动没有影响,然而与所有精神科药物一样,服药的病人在驾车或操纵机器时,应小心谨慎。

    妊娠和哺乳期:虽然动物研究表明,帕罗西汀无任何致畸性,也无胚胎毒性,但妊娠期服用 "赛乐特-盐酸帕罗西汀片"的安全性尚未确定。因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用,除非医生认为利大于弊时方可使用。因抑郁症疾患本身有情绪低落、有自杀念头和自杀傾向的特点,在治疗时应密切观察患者直至症状缓解。

孕妇及哺乳
妇女用药     虽然动物研究表明,帕罗西汀无任何致畸性,也无胚胎毒性,但妊娠期服用本品的安全性尚未确定。因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用,除非医生认为利大于弊时方可使用。
儿童用药     因本品对儿童的疗效及安全性数据尚不完善,帮不推荐儿童使用。
老年患者用药     老人服用帕罗西汀后,其血药浓度较成人高,为慎重起见,初始剂量宜酌减,每日最大剂量不宜超过40mg.
对驾驶员及机械
操作能力的影响     临床证明,服用本品后,对认知功能或精神活动没有影响,然而与所有精神科药物一样,服药的病人在驾车或操纵机器时,应小心谨慎。
药物相互作用     盐酸帕罗西汀的吸收和药代动力学特点,不受食物及抗酸药的影响。本品与含血清素相关的反应,表现为激越、意识模糊、大汗、幻觉、反应亢进、肌阵挛、颤抖、心动过速和震颤。色氨酸与另-5-HT再摄取抵制剂(SSRI)合用时已有不良反应报告,故本品与已知药物代谢抵制剂合用时,应使用剂量范围的低限。而当本品与已知的视临床反应(疗效及安全性)而定。

    尽管本品不会增加酒精引起的智力和运动能力的损害,但服用本品的患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明,与氟哌啶醇、戊巴比舀或去甲羟斟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。但已接受神经安定类药物治疗的病人,服用本品时应注意。与大多数抗抑郁药一样,本品不能与单胺氧化酶抵制剂合用。服用本品前后两周内不能使用单胺氧化酶抵制剂。在停用单胺氧化酶抵制剂两周后开始服用本品时应慎重,剂量应逐渐增加。研究服用锂盐的 患者并未必现本品与锂盐之间有药代动力学作用,但临床经验不多,当本品和锂盐合用时应慎重、并监测血锂浓度。本品与苯妥英钠合用,会降低本品的血药浓度,增加不良反应的必生,故无原则调整初始剂量;若无原则调整为时不晚应根据临床反应。本品与抗惊厥药物合用时,也可增加不良反应的发生。

    本品和华法令可能有药代动力学方面的相互作用,使得凝血酶原时间改变而增加出血。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人,要非常慎重使用。和其它抗抑郁药包括5-HT选择性抑制剂一样,本品抑制肝脏细胞色素P450同功酶CYP2D6,从而导致合并用药时,由此种同功酶代谢的那些药物的血浆浓度升高,其临床意义尚未确定,合并用药时应慎重。这些药物有:某些三环类抗抑郁药(如:去甲替林、阿米替林、丙米嗪、地昔帕明)、吩噻嗪类抗精神病药(如奋乃静、甲硫达嗪)和IC型抗心律失常药(如普罗帕酮、氟卡尼)。

    本品可明显增加丙环定的血浆水平,若出现抗胆碱能作用时应减少丙环定的剂量。

药物过量     临床资料表明,本品有较大的安全范围。曾有单次服用本品后可能出现恶心,呕吐、震颤、瞳孔散大、口干、烦躁、出汗、嗜睡、发热、血压变化、头痛、不自主肌肉收缩、激越、焦虑和心动过速、但无惊厥。偶有昏迷或心电图变化,但极少危及生命,多发生在合用其它精神科药物时。

    无特殊的解毒药,可按其它抗抑郁药过量的常规方法处理。早期服用活性碳能延缓本品的吸收。

规格     20mg(以C19H20FNO3计算)
有效期     三年
储藏     遮光、密闭,在干燥处保存。
批准文号     (95)卫药准字J-50号
所属目录     国家、医保乙、公费
药物类别     SSRI类抗抑郁药
参考价格     136.60元/盒
生产单位     葛兰素史克
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 楼主| 发表于 06-3-2 10:58:31 | 只看该作者
抗抑郁药-百优解-优克-奥贝汀-奥麦伦-开克-盐酸氟西汀

中文正式名 盐酸氟西汀胶囊
商品名及别名     百忧解(PROZAC)
英文名     Fluoxetine Hydrochloride Pulvules
外包装图  
主要成分     (土)-N一甲基一3-苯基一3[(α、α、α一三氟一P一甲苯基)氧代]丙胺盐酸盐
分子式及分子量     分子式:C17H18F3NO·HCL   分子量:345.79  
性状     胶囊剂:为绿、白两色胶囊,每粒含相当于20mg氟西汀的盐酸氟西汀。

    溶液剂:为无色透明有薄荷味的液体,每5ml内含相当于20mg氟西汀的盐酸氟西汀。

[适应症]
[作用与用途]     抑郁症:百优解用于治疗抑郁症状。

    强迫症:百优解用于治疗伴有或不伴有抑郁的强迫观念及强迫行为。

    神经性贪食症:百优解用于缓解伴有或不伴有抑郁的贪食和导泻行为。

服用方法     用于成人口服。

    抑郁症——成人及老年患者:每天服用20至80mg。建议起始剂量为20mg,若数周后无明显疗效可以增加剂量,但增加剂量会增加副反应发生的可能性。

    强迫症——每天服用20至60mg。建议起始剂量为2mg每天。若数周后无明显疗效可以增加剂量,但增加剂量会增加副反应发生的可能性。

    神经性贪食症(暴食症)—一成人及老年患者:每天服60mg。
百优解在短期治疗期间,其半衰期为l~3天。若长期服用其半衰期可延长至4~6天。多次服用后其活性代谢产物去甲氟西汀的半衰期平均为9.3天(4至16天)。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周后的相似。

    停止用药后,药物活性成分仍在体内存留数周。这一特点必须在开始及结束治疗时予以考虑。

    血浆浓度不会无限制的增加。因为百优解除通过肝细胞色素P450 Ⅱ D6同功酶系统代谢外,还可通过非饱和途径代谢。因此连续服药三年的患者体内的平均血浆浓度与服药4~5周时的相似。

    胶囊剂与液体剂型的药效相同。

不良反应     全身反应:衰弱,发热。

    消化系统:恶心,腹泻,口干,食欲下降,消化不良,呕吐。

    神经系统:头痛,紧张,失眠,困倦,焦虑,震颤,头晕,疲劳,性欲减退,抽搐(参见“注意事项”)。在临床试验中发现,服百优解的病人有1%出现轻躁狂或躁狂发作,与安慰剂接近。曾报道的其它情况还有运动障碍(包括一例口一舌一颊综合征,在停药后消失),运动障碍可产生于具有危险因素的病人(如服用与此类障碍有关的药物的病人),也有导致既往存在的运动障碍加重的报道,还曾报道有神经阻滞剂所致恶性综合征样反应——以上这些不良事件与百优解之间并未显示有因果关系。

    呼吸系统:咽炎,呼吸困难。偶有肺部病变(包括具有不同病理变化的炎性过程和/或纤维化)。呼吸困难可能是唯一的早期症状。

    皮肤及附件:少数病人出现皮疹和/或荨麻疹(参见“警告”)。极少数发生皮疹的病人可能出现严重的全身反应,与脉管炎有关,偶可致死。其它如多汗,血清病和过敏样反应也偶有报道。有报道个别病人出现脱发,通常是可逆的。

    泌尿生殖系统:性功能障碍(性高潮延迟或被抑制)。

    停服百优解时极少数病人出现一过性低血钠(血钠低于110mmol/L)。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引起。多数报道见于老年人以及服用利尿药的患者或因其它原因导致体液耗竭的患者。
百优解上市后在临床应用中所自发报告的,在时间上与百优解应用有关但不一定具有因果关系的其它不良反应还有:再生障碍性贫血,脑血管意外,意识模糊,运动障碍(据报,一位77岁女病人在百优解治疗5周时产生“口-舌-颊”综合症工,伴有不自主伸舌运动,在停药后数月内完全消失),嗜酸细胞性肺炎,高催乳素血症,免疫相关性溶血性贫血,运动障碍可产生于存在危险因素的病人(如服用可能导致此类情况的药物以及既往存在运动障碍的加重),类神经阻滞剂所致的恶性综合征样的情况,胰腺炎,各类血细胞减少,自杀观念,血小板减少症,血小板减少性紫癜,撤药性阴道出血以及暴力行为。

禁忌症     对氟西汀过敏的患者禁用。

    患有严重肾衰的患者可以服用氟西汀,但需对患者进行密切的临床观察以防止发生蓄积(GFR<10ml/min=。

    哺乳期妇女禁用。氟西汀不宜用于哺乳期妇女。但是即使当母乳中氟西汀与去甲氟西汀的总含量达到70.4ng/ml,且母亲体内血浆浓度为295.0ng/ml,婴儿未见任何副反应。

    禁止与单胺氧化酶抑制剂同时服用。服用百优解开始前或结束后至少14天以内,不得与单胺氧化酶抑制剂同时服用。如果已经多次和/或大剂量服用百优解,则应至少间隔5周以上。

    有报道若百优解与单胺氧化酶抑制剂同时服用或在停用百优解后短期内服用单胺氧化酶抑制剂,有可能导致严重的甚至致死的反应,如:高热、强直、肌肉痉挛、植物神经功能不稳、并可能伴有生命体征的快速波动以及精神状态的改变,包括极度激越并可发展为谵妄和昏迷。

注意事项     服用百优解有可能出现皮疹及过敏反应,如血管神经性水肿,荨麻疹和其它过敏反应。如果出现皮疹或其它过敏现象而无法确定病因时,应停止服用百优解。

    如果病人在服用百优解期间出现痉挛发作,并怀疑百优解”可能与之有关,应停药。百优解应避免用于不稳定性癫痫患者;如用于控制良好的癫病病人,则应注意监查。有数例报道服用百优解的患者在进行电抽搐治疗时出现痉挛时间延长。

    百优解主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,对于患有严重肝功能不全以及轻度到中度肾衰患者(GRF 10~15ml/min),应降低服用量。如:改为隔天服药。

    对于患有急性心脏疾病的患者服用百优解的临床研究尚有限,因此此类病人应慎用。但在一项双盲试验中对312例服用百优解患者的心电图进行回溯性评估,未见心脏传导阻滞,平均每分钟心跳约减少3次。

    百优解可能导致体重减轻,低体重抑郁症患者应注意。只有极少数抑郁症或暴食症患者在服用百优解时因体重减轻而停药。

    百优解可影响糖尿病患者的血糖浓度。服用百优解期间可能会出现低血糖,停药后继而出现高血糖。应调整胰岛素和口服降糖药的剂量。

    曾有报道极个别病人服药后发生异常出血,但尚未确定是否与百优解有关,其临床意义也不清楚。

    尽管未见百优解会影响正常人的神经运动系统,但任何作用于神经运动系统的药物均有可能影响人的技能及判断能力。因此应告诫患者避免进行有潜在危险的活动,如:驾车、操纵机器等。

    治疗初始两周甚至更长时间内可能疗效并不明显,在此期间应密切监护患者。抑郁症患者常见消极情绪并有自杀企图,这种现象可能会一直持续,直至症状有明显的改善。

孕妇及哺乳
妇女用药     孕妇:无孕妇用药的安全性数据。如果没有确实需要,孕妇应尽量避免服用百优解。动物试验并未显示服用百优解会导致畸形,但有关生殖毒性试验的数据尚不足。

    哺乳期妇女:见“禁忌症”。

儿童用药     尚无儿童服用百优解的安全性及有效性的数据。
药物过量     根据现有资料,百优解的安全剂量范围很宽。自上市以来,单独过量服用百优解导致死亡的报道极其罕见。

    曾有一患者服用3000mg百优解,产生了两次癫痫大发作,并自发缓解。过量服用百优解会出现恶心,呕吐。还可见有激越、不安、轻躁狂以及其它中枢神经兴奋的征候。

    治疗方法:无特殊解毒药。

    应开放呼吸通道。建议监测心脏和生命体征,辅以一般对症和支持措施。

    近期曾经服用或正在服用百优解的患者若同时服用了过量的三环抗抑郁药,应密切观察并延迟观察期。因为三环抗抑郁药或其活性代谢产物的蓄积有可能增加产生毒性反应的机率。

    动物试验表明,百优解所致的痉挛发作若不能自发缓解,一给予安定可能有效。由于氟西汀分布容积大,因此对服用过量的患者采用强迫利尿、透析、血液灌注、体液交换等方法均不理想。采用活性碳与山梨醇联合治疗的效果同呕吐及灌洗相同甚至更好。

规格     20毫克/粒
有效期     3年
储藏     室温保存(15°~25℃)
批准文号     (98)卫药准字J-23号
所属目录     国家
药物类别     抗抑郁药
参考价格      
生产单位
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4#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:00:13 | 只看该作者
抗抑郁-强迫症-氯丙咪嗪-氯米帕明-安那芬尼

中文正式名 氯丙咪嗪
商品名及别名     盐酸氯米帕明片
英文名     Clomipramine   Hydrochloride    Tablets
外包装图  
主要成分     盐酸氯米帕明  N,N-二甲基-10,11-二氢-3-氯-5H-二苯并【b,f】氮杂卓-5-丙胺盐酸盐
分子式及分子量     C19H23CLN2.HCL      351.32  
性状     本品为白色糖衣片。除去糖衣显白色或微黄色。
药理学特征     本品为三环类抗抑郁药物。动物实验证实具有抗强直性昏厥(僵隹症)、抗震颤等作用。其作用与丙咪嗪 相似。其作用机制是抑制神经元对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄 取;它抑制5-羟色胺的再摄取 作用比其他 三环类抗抑郁强。能 加强肾上腺素和去甲肾 上腺素的升压作用。
药代学特征     据文献报道,本品口服 可完全 吸收。每天口服75mg,第 1-2周血清浓度为20~38ng/ml,蛋白结合率为97.6%,消除的β相血清半衰 期为21小时 ,分布窖按体重约12L/kg。2/3在尿中以水 溶性结合物形式排 ,约1/3排泄,氯 米由此看来明原形药物和活性代谢物在尿中的排泄量 于服用 量的1%。
[适应症]
[作用与用途]     适用 于治疗各种抑郁状态,包括内因性(单相型 、双相性、更年期)、外因性(反应性、神经症性)、体因性(躯体疾病性、药物性)抑郁症关和强迫症。
服用方法     口服。成人每日三次,最初量为1片(25mg)(老人、儿童酌减),一周内加到最适宜治疗量。最高量为成人10片 (250mg)/日,儿童或青年期患者8片(200mg)/日,或遵医嘱。
不良反应     在治疗初期可能产生抗胆碱能作用如多汗、口干、震颤、眩晕、视力模糊、运动失调、排尿障碍。一般几天后即可自秆消失 或减少问题是后消失。大剂量用药偶尔发生性反应,如心脏传导阻滞、心律不齐、失眠、焦虑等。
禁忌症     严重心、肝、功能障碍者,外周血象明显异常者,癫痫、青光眼患者,孕妇禁用或慎 用。服单胺氧化酶抑制剂或甲状腺剂治疗的患者禁用本品。
规格     25mg
有效期     三年
储藏     遮光、密闭保存
批准文号     津卫药准(1991)第002355号
所属目录     国家、医保乙、公费
药物类别     TCA类抗抑郁药
参考价格     25mg×48片/盒:41.50元
生产单位     北京益民制药厂









药剂名称: 氯米帕明
别名: 氯丙米嗪、安那芬尼、Clomipramine、Anafranil

分子式  
主要成分和含量:  
性状: 本品盐酸盐为白色结晶性粉末,溶于水、乙醇、氯仿、乙醚,不溶于苯。
药理和应用: 本品为一种安全可靠、起效迅速的抗抑郁药,能抑制突触前膜对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。与其他三环类抗抑郁药相比,本品具有较强的抑制5-羟色胺再摄取作用,还具有轻度拮抗多巴胺作用,增加泌乳素分泌,临床用于内因性、反应性、神经性,陷匿性抑郁症;各类伴有抑郁状态的器质性疾病;伴抑郁的精神分裂症 。
用法和用量: 口服:开始每日50~75mg,分2~3次服用。1周内增至每日100~150mg。维持量每日50~100mg。肌肉注射:开始25~50mg,最大剂每日150mg。静脉注射:每次50~75mg,每日1次。
体内过程: 本品口服吸收良好,每日75mg时1~2周达稳态血药浓度,为20~38mg/ml,其活性代谢产物去甲氯丙嗪浓度较原型药浓度高2倍。血浆中97.6%与蛋白结合,t1/2为21小时。75%以结合形式从尿中排出。30%从大便中排出。
不良反应和注意: 常见有口干、出汗、眩晕、震颤、视力模糊、排尿困难和体位性人氏血压。一般持续数天后症状可消失。大剂量给药出现焦虑、心律不齐、传导阻滞、失眠等。白血球过低及对本品有过敏史者慎用。心脏病、低血压患者,癫痫发作史者、青光眼禁用。
配伍禁忌: 本品有拮抗胍乙啶的降压效果,不宜同时应用。
制剂和规格: 片剂:10mg/片、25mg/片。注射液:250mg/2ml。
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 楼主| 发表于 06-3-2 11:02:15 | 只看该作者
抗抑郁药-文拉法辛-万拉法新-博乐欣-怡诺思缓释胶囊

中文正式名 盐酸文拉法辛胶囊(盐酸万拉法新胶囊)
商品名及别名     博乐欣
英文名     Venlafaxine Hydrochloride Capsules
外包装图  
主要成分     本品主要成分是盐酸文拉法辛,其化学名为(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环己醇盐酸盐
分子式及分子量     分子式:C17H27NO2·HCL    分子量:313.87  
性状     本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
药理学特征     本品及其活性代谢物是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及其活性代谢物对M受体、组胺、α-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及其活性代谢物无MAO抑制剂的活性。
药代学特征     据文献报告文拉法辛吸收良好,在肝脏广泛地代谢,O-去甲基文拉法辛(OVD)是主要的活性代谢物。食物对盐酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成没有明显的影响。文拉法辛与人血浆蛋白结合率为27±2%,O-去甲基文拉法辛与人轿浆蛋白的结合率为30±12%。文拉法辛的血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/kg;消除半衰期分别为5±2和11±2小时;稳态分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.5L/kg。本品及其代谢物主要经肾脏排泄,48小时内给药剂量的87%由尿排出。
[适应症]
[作用与用途]     适用于各种类型抑郁症。
服用方法     起始剂量为75mg/日,分两次或三次,进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量,一般情况最高剂量为225mg/日,分三次口服。增加的剂量达75mg/天,至少应间隔4天。对于严重的抑郁症患者,可增加到375mg/日。
不良反应     通常在治疗早期发生,部分存在剂量相关性,常见不良反应有恶心、呕吐、头痛、虚弱、出汗、嗜睡、失眠、头晕、神经质、口干、焦虑、厌食、体重下降、皮疹、男性射精异常或阳萎。较少发生的不良反应有心动过速、血压升高及肾功能异常、血清胆固醇轻度升高、视力模糊、可逆性骨髓抑制。
禁忌症     对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂患者禁用。
注意事项     1.有躁狂史和癫痫的患者应慎用本品。癫痫发作应停用本品。

    2. 有心脏病、高血压及甲状腺疾病、血液病患者应慎用本品。

    3. 有中等肝硬化的患者,应降低50%的剂量,有轻度到中度肾损害的病人,每日剂量降低25%。

    4. 18岁以下及老年患者服用本品应小心。

    5. 目前尚无有关和电休克联合治疗的经验。

    6. 用药期间避免饮酒。

    7. 停药时应逐渐减小剂量,已应用本品6周或更长时间,应在两周内逐渐减量。

    8. 妊娠和哺乳期:动物研究表明,本品无任何至畸性,也无胚胎毒性,但妊娠期服用本品的安全性尚未确定。因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用,除非医生认为利大于弊时方可使用。

    9. 驾驶/操纵机器:临床证明,服用本品后,对认知功能或精神活动没有影响,然而与所有精神类药物一样,病人在驾车或操纵机器时,应小心谨慎。

    10. 药物相互作用:本品与单胺氧化酶抑制剂合用将产生严重的甚至是致命的副作用。使用单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14天后方可使用本品,使用本品的患者需停药7天后方可使用单胺氧化酶抑制剂。本品与甲氰咪呱合用,可使文拉法辛清除率降低。本品对细胞色素P450ⅡD6酶有弱的抑制作用,因此有和其他通过此酶代谢的药物发生相互作用的可能。

    11.过量用药的处理:本品没有特异的解毒药,如服用过量,可按其它抗抑郁药物过量的常规方法治疗,可应用活性碳、诱吐、洗胃等。由于文拉法辛盐酸盐有较大的分布容积,强迫利尿、透析、输血和交换输血等治疗方法益处不大。

规格     75mg。
有效期     三年
储藏     密闭,室温干燥处贮存。
批准文号     国药准字(1998)X-350(1)号
所属目录     国家
药物类别     抗抑郁药
参考价格     124元/盒
生产单位      







中文正式名 盐酸文拉法辛缓释胶囊
商品名及别名     怡诺思
英文名     Venlafaxine
外包装图  
主要成分     怡诺思缓释胶囊是盐酸文拉法辛(Venlafaxine HCL)的缓释口服制剂,是一种全新的抗抑郁药。其化学名为(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环已醇盐酸盐或(±)-1-[α-[(二甲胺)甲基]-P-甲氧苯甲基]环已醇盐酸。
分子式及分子量     分子式为C17H27NO2盐酸盐,分子量为313.87。  
性状     活性成份文拉法辛是白色或类白色的固体结晶。非活性辅料为纤维素、乙基纤维素、明胶、羟丙基甲基纤维素、氧化铁和二氧化钛。

  75mg为桃色胶囊,囊体上印有“75”,囊帽上印有“W”。

  150mg为深桔色胶囊,囊体上印有“150”,囊帽上印有“W”。

药理学特征     文拉法辛能增强人的中枢神经系统某些神经递质的活性。文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)能有效地抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺的再摄取也有一定的抑制作用。
药代学特征     文拉法辛口服吸收良好,单剂量口服可被吸收92%,生物利用度为45%。在肝脏内广泛代谢,主要代谢产物是O-去甲基-文拉法辛(ODV),并主要通过肾脏排泄。文拉法辛和ODV的表现清除半衰期分别为5±2和11±2小时,表现分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次给药3天内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。

  文拉法辛和ODV与血浆蛋白的结合率很小,分别为27%和30%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg/24小时)后文拉法辛和ODV的血药峰浓度分别为150ng/mL和260ng/mL,达峰时间为5.5小时和9小时。

[适应症]
[作用与用途]     本品适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。
服用方法     起始推荐剂量为75mg/天,每天1次。如有必要,可递增剂量至最大为225mg/天(间隔时间不少于4天,每次增加75mg/天)。肝功能损伤病人的起始剂量降低50%,个别病人需进行剂量个体化。肾功能损伤病人,每天给药总量降低25-50%。老年病人按个体化给药,增加用药剂量时应格外注意。

  怡诺思缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用,每天一次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。

  【停药指南】

  用文拉法辛治疗6周或6周以上的患者始需停药,建议逐渐减量,所需的时间不少于2周,且必须在医生指导下进行。

不良反应     常见的不良反应为:胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境怪异、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳萎、射精异常。性欲降低)等。偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎等。

  不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。

  文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。

禁忌症     对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。
注意事项     文拉法辛与单胺氧化酶抑制剂同时服用可出现相互作用和严重不良反应,因此不能同时使用怡诺思缓释胶囊和单胺氧化酶抑制剂。

  停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后,才可换用单胺氧化酶抑制剂。
某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续升高,对服用本品的病人,应定期监测血压。若出现血压持续升高,应减小剂量或停药。

  【注意事项】

  1. 如同其他抗抑郁药,有躁狂、惊厥和癫痫史的患者应慎用本品。

  2. 对眼内压升高或急性窄角青光眼的病人应慎用。

  3. 对有自杀企图的病人应密切监视。处方时一次量不宜过多。家属应保管好药物,以免过量服用中毒。

  4. 对肝肾功能受损的患者应慎用或减量服用。

  5. 如同其他精神性药物,服用本品患者应避免操作带有危险性的机动装置,如驾驶汽车等。

  6. 妊娠和哺乳妇女不宜使用本品,除医生认为利大于弊时方可使用。

  7. 病人一旦出现皮疹等过敏现象,应与医生联系并停药。

  8. 如同其他5-羟色胺再摄取抑制剂,皮肤和粘膜易出血的病人应慎用。

药物相互作用     1.在服用本品过程中不宜饮酒。

  2.与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低,因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。

  3.与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度,最大血药浓度可增加88%,但清除半衰期不变。

  4.本品对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用时,应慎用.

  5.本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35%。

  6.本品与中枢神经系统活性药物联合应用时,应慎用。

  7.有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应,如癫痫。
 
  8.据报道,接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。

药物过量     过量服用文拉法辛的病人主要为同时饮酒和/或服用其他药物的病人。曾报道发生心电图改变(如QT间期延长、束支传导阻滞、QRS延长)、窦性和室性心动过速、心动过缓、低血压、眩晕、嗜睡、昏迷、癫痫甚至死亡。
文拉法辛的安全范围较大。曾报道有文拉法辛过量服药高达6.75克的病人经治疗后得到康复,未留下后遗症。

  过量后的治疗应保持呼吸道通畅、吸氧以及换气。密切监视心率和生命体征,并进行洗胃、服用活性炭等各种支持疗法和对症治疗。

  强制性利尿、透析、血液灌注以及换血疗法疗效不大。目前尚无文拉法辛的特殊解毒剂。

规格     怡诺思缓释胶囊为每盒14粒或28粒。每粒胶囊含文拉法辛75mg或150mg.。
有效期     3年
储藏     20℃~25℃室温、干燥保存。谨防儿童拿取。
批准文号     【《进口药品注册证》证号】75mg X20000237   150mg  X20000256  
所属目录     国家
药物类别     抗抑郁药
参考价格     150mg×14粒/盒:210.00元  75mg×14粒/盒:153.00元
生产单位     惠氏制药有限公司
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 楼主| 发表于 06-3-2 11:03:56 | 只看该作者
抗抑郁药物-黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片

中文正式名 氟哌噻吨+美利曲辛片
商品名及别名     黛力新
英文名     Deanxit
外包装图  
主要成分     每一糖衣片含相当于0.5mg氟哌噻吨的二盐酸氟哌噻吨,以及相当于10mg美利曲辛的盐酸美利曲辛。片剂含乳糖。颜色:靛蓝和藻红。
药理学特征     黛力新是由两种非常有效的化合物组成的合剂。氟哌噻吨-一种神经阻滞剂,小剂量具有抗焦虑和抗抑郁作用。美利曲辛-一种双相抗抑郁剂,低剂量应用时,具有兴奋特性。

   两种成份的合剂具有抗抑郁,抗焦虑和兴奋特性。

药代学特征     口服 "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片" 均可在大约4小时达到血浆高峰浓度。氟哌噻吨的生物半衰期约为35小时,而美利曲辛约为19小时。氟哌噻吨和美利曲辛合用并不影响其单独的药动学特性。
[适应症]
[作用与用途]     轻、中型焦虑—抑郁—虚弱
神经衰弱、心因性抑郁,抑郁性神经官能症,隐匿性抑郁,心身疾病伴焦虑和情感淡漠,更年期抑郁,嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。

服用方法     成人:通常每天2片 "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片":早晨及中午各一片;

  严重病例早晨的剂量可加至2片  "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片"

  老年病人:早晨服1片 "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片"即可。

  维持量:通常每天1片,早晨口服。

  对失眠或严重不安的病例,建议在急性期加服镇静剂。

不良反应      "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片"在推荐用量范围内,副作用极为少见。可能会有短暂的不安和失眠。
禁忌症     心肌梗塞的恢复早期。束支传导阻滞。未经治疗的闭角性青光眼。急性酒精、巴比妥类药物及鸦片中毒。用单胺氧化酶抑制剂的病人,两周内不能使用本品。对兴奋或活动过多的病人不主张用此药,因药物的兴奋作用可能加重这些症状。
注意事项     若病人已预先使用了具镇静作用的安定剂,应逐渐停用。
孕妇及哺乳
妇女用药     妊娠期和哺乳期患者最好不使用 "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片"。
药物相互作用     "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片"可增强机体对乙醇、巴比妥和其它中枢神经系统抑制剂的反应。与单胺氧化酶抑制剂合用可能导致高血压危象。神经阻滞剂和抗抑郁剂可降低胍乙啶和类似作用化合物的抗高血压作用。抗抑郁剂还可加强肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。
药物过量     症状:在服药过量后,美利曲辛中毒症状,特别是抗胆碱能的症状较突出。氟哌噻吨所致的锥体外副作用则极少发生。

  治疗:对症治疗及支持疗法。尽早洗胃,可以服用活性碳。采用必要措施维护呼吸和心血管系统功能。此时禁忌使用肾上腺素。惊厥可使用安定。

储藏     见 "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片"包装上标签。

   "黛力新-氟哌噻吨+美利曲辛片"存放在儿童取不到的地方。

批准文号      
所属目录     国家、医保乙、公费
药物类别     抗精神病药、抗抑郁药
参考价格     76.50元/盒
生产单位
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7#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:04:55 | 只看该作者
抗抑郁药物-左洛复-盐酸舍曲林片

中文正式名 盐酸舍曲林片
商品名及别名     左洛复(Zoloft)
英文名     Sertraline Hydrochloride Tablets
外包装图  
主要成分     左洛复主要成分是盐酸舍曲林,其化学名为(IS-顺式)-4(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。
分子式及分子量     分子式:C17H17NCL2·HCL    分子量:342.7  
性状     本品为白色薄膜衣片,除去薄膜衣后,仍显白色。
药理学特征     舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强,从而产生抗抑郁作用。舍曲林对去甲肾上腺素及多巴胺的神经元再摄取仅有极轻微的影响。动物长期给予舍曲林可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临床抗抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。

    舍曲林不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA或苯二氮卓受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性。

  舍曲林既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有作为对恒河猴的选择性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。

药代学特征     在50-200mg剂量范围内舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性。在男性,舍曲林每日口服一次50-200mg,连续用药14天后,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与18-65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳态浓度,在这过程中有两位的浓度蓄积。舍曲林的曲浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有广泛的表面分布容积。
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体工于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。

  食物对左洛复-盐酸舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。

[适应症]
[作用与用途]     "左洛复-盐酸舍曲林" 主要用于治疗抑郁症和强迫症。

  适用于"左洛复-盐酸舍曲林" 治疗的抑郁症包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。疗效满意后,继续服用"左洛复-盐酸舍曲林" 可有效地防止抑郁症的复发和再发。

 "左洛复-盐酸舍曲林" 也用于治疗强迫症,初始疗效后,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的疗效性、安全性和耐受性。

服用方法     成人每日服药一次,与食物同服或不同服均可,早或晚均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。

  少数患者疗效不佳而对"左洛复-盐酸舍曲林" 耐受性较好时,可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克,最大可增加200毫克/日,每日一次。

  服药7天左右可见疗效,完全的疗效则在服药的第2至4周才显现,强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。

  长期用药应根据疗效调整剂量,并维持在最低有效治疗剂量。

  老年患者用药无需调整剂量,用药方法同上。

  "左洛复-盐酸舍曲林" 用于儿童患者的安全性和疗效资料尚不充分。在治疗年龄6-17岁的抑郁症或强迫症病人的临床试验中,显示出与成年人相似的药代动力学特点。

不良反应     治疗抑郁症和强迫症的多级药物剂量研究中,与安慰剂组相比,"左洛复-盐酸舍曲林" 可能引起的反应有:恶心、腹泻/稀便,厌食,消化不良,震颤,头晕,失眠,嗑睡,多汗,口干及性功能障碍(在男性主要表现于射精延迟)。

  偶有(大约0.8%)与"左洛复-盐酸舍曲林" 用药相伴随的无症状血清转氨酶(SGOT和SGPT)升高,这些异常通常发生于用药后的前一至九周,且于停药后即可消失。

  曾有低钠血症的个别报告且在停药后似乎是可逆的。有些病例可能由抗利尿激素分泌失调综合症引起。多数的报告发生在老年病人及应用利尿剂或其它治疗的病人。

  在使用"左洛复-盐酸舍曲林" 的病人中曾偶有血小板功能改变和/或临床试验室检查结果异常的报告。然而一些应用"左洛复-盐酸舍曲林" 的病人发生出血或紫癜的报告,尚不清楚是否由"左洛复-盐酸舍曲林" 引起的。

  在对强迫症患者的双盲,安慰剂对照研究所观察到的副反应的基本特征与在对抑郁症病人的临床试验中所观察到的相似。

禁忌症     "左洛复-盐酸舍曲林" 禁用于对舍曲林过敏者,"左洛复-盐酸舍曲林" 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。
注意事项     肝功能不全者:"左洛复-盐酸舍曲林" 主要在肝内代谢。在一项多级剂量药代动力学研究中,轻度稳定的肝硬化患者的AUC及峰浓度约为正常人的三倍,肝硬化组病人的清除半衰期较正常人延长,但血浆蛋白的结合无明显差异。肝病患者应用舍曲林时应慎重。

  肾功能不全者:由于"左洛复-盐酸舍曲林" 在体内充分代谢,只有少部分以原形随尿液排出,在多级剂量药代动力学研究中,轻中度肾功能损害(肌酐清除率20-50ml/min)或重度肾功能损害(肌酐清除率<20ml/min)的药代动力学参数(AUC0-24或峰浓度)与正常人比较无明显差异,而且半衰期及血浆蛋白结合率无明显改变。上述研究表明,由于"左洛复-盐酸舍曲林" 经肾脏排泄很少。"左洛复-盐酸舍曲林" 的给药剂量无需根据肾脏损害程度进行调整。

  由其它抗抑郁药物或抗强迫症药物转换:由其它抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为"左洛复-盐酸舍曲林" 治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时,特别是长效药物如氟西汀,应谨慎小心,应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药治疗的清洗期目前还未确定。

  躁狂/轻躁狂的激活作用:上市前的试验期间,接受"左洛复-盐酸舍曲林" 治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂,应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时,也有报道少数病人出现有躁狂或轻度躁狂。

  癫痫患者:癫痫发作是应用抗抑郁药物及抗强迫症药物的潜在危险。大约4000名接受"左洛复-盐酸舍曲林" 治疗的抑郁患者中,有3人(约0.08%)发生癫痫发作:约1800名接受"左洛复-盐酸舍曲林" 治疗的强迫症患者中,有4人(约0.2%)出现癫痫发作。所有癫痫发作尚未确定与"左洛复-盐酸舍曲林" 治疗直接相关。"左洛复-盐酸舍曲林" 还没有在癫痫病人中作过评价,所以应避免用于不稳定性癫痫病人。对病情已控制的癫痫病人,应密切监护,任何服用"左洛复-盐酸舍曲林" 期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。

  老年人用药:在700多老年患者(年龄>65岁)参加的临床研究已证实"左洛复-盐酸舍曲林" 在这一人群应用的疗效,在老年患者中,不良反应的表现和发生率与年轻患者相近。

  妊娠期用药:曾在大鼠及家兔身上进行生殖毒性研究,用药剂量分别达到人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的20倍和10倍。在任何剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下,"左洛复-盐酸舍曲林" 与胚胎的骨化延迟有关,可能继发对于胎盘屏障的影响。

  在约是人类每日毫克/公斤最大剂量5倍的剂量水平下,给予母体"左洛复-盐酸舍曲林" 后继而出现新生幼子存活率降低。对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述,这些影响的临床意义还不明确。

  对于妊娠妇女没有进行过足够的良好对照研究。由于生殖毒性研究并不总能预示人类反应,孕妇只有在利大于弊的情况下才能用药。

  育龄妇女使用"左洛复-盐酸舍曲林" 则应采取足够的安全的避孕措施。

  哺乳期用药:现有的关于乳汁中"左洛复-盐酸舍曲林" 浓度的数据资料非常有限。对小样本量的哺乳期母亲及婴儿的零星研究提示有含量不等的"左洛复-盐酸舍曲林" 和/或其代谢产物分泌在乳汁中,乳汁中可测出的含量不足于母体中浓度的十分之一,故哺乳妇女不宜使用"左洛复-盐酸舍曲林" 。

  对驾车及操作机械能力的影响:临床药理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没有影响。然而抗抑郁或抗强迫症药物可以影响用以完成诸如驾车或操作机器这样的有潜在危险性的工作时所必需的精力及体能,因此这类病人服用"左洛复-盐酸舍曲林" 应小心。

  单胺氧化酶抑制剂:已有临床报告"左洛复-盐酸舍曲林" 合并单胺氧化酶抑制剂包括选择性单胺氧化酶抑制剂及可逆性单胺氧化酶抑制剂治疗会出现严重反应,有时是致命的。有些病例是类似5-羟色胺综合征的表现。其它抗抑郁药物与单胺氧化酶抑制剂合用以及停用抗抑郁药物或抗强迫症药物不久是致命性的。5-羟色胺再摄取抑制剂与单胺氧化酶抑制剂相互作用的表现包括:发热,强直,肌肉痉挛,自主神经功能紊乱,易激惹,及极度激越以致发展为谵妄和昏迷。所以,服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用左洛复;同样,"左洛复-盐酸舍曲林" 停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。

  自杀:由于抑郁症病人存在自杀企图的可能性,并可能持续存在直到临床明显缓解时,所以在治疗早期应对有自杀危险的病人进行密切监督。
其他5-羟色胺能药物:"左洛复-盐酸舍曲林" 可抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,故与可增加5-羟色胺神经传导的药物,如色氨酸或芬氟拉明,合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用。

药物过量     有证据表明,"左洛复-盐酸舍曲林" 在过量服用后仍有很大的安全范围。在曾有的报告中,"左洛复-盐酸舍曲林" 单独过量服用高达8克。曾有与其它药物和/或酒精联合应用情况下涉及死亡的"左洛复-盐酸舍曲林" 用药过量的报告。因此,应对任何用药过量给予积极治疗。

  过量服用"左洛复-盐酸舍曲林" 后没有特别的解毒方法及解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及通气。可与导泻剂合用的活性炭,可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效,可考虑用于治疗用药过量,在对症治疗及支持疗法同时,建议进行心脏及生命体征监测。由于"左洛复-盐酸舍曲林" 有广泛分布容积,强迫利尿,透析,血液灌注及换血疗法均没有明显意义。

规格     50mg
有效期     暂定二年
储藏     密封,30℃以下保存
批准文号     (98)卫药准字J-11号
所属目录     国家
药物类别     SSRI类抗抑郁药
参考价格     50mg×14片/盒:130.00元
生产单位     辉瑞制药有限公司
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8#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:05:59 | 只看该作者
抗抑郁药物-美抒玉-盐酸曲唑酮

中文正式名 盐酸曲唑酮片
商品名及别名     美抒玉
英文名     Trazodone Hydrochloride Tablets
外包装图  
主要成分     美抒玉(盐酸曲唑酮)为三唑吡啶衍生物,其结构为2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-盐酸,
性状     为一种白色无味晶体状粉末,易溶于水。
药理学特征     美抒玉(盐酸曲唑酮)为特异性5-羟色胺的再摄取抑制剂。由于具有α1肾上腺素能拮抗作用与抗组织胺作用,可诱发体位性低血压,美抒玉(盐酸曲唑酮)不是一种单胺氧化酶抑制剂,而且与苯丙胺类药物不同,对中枢神经系统没有兴奋作用。
药代学特征     在人体内,口服后能很好地吸收,峰值血浆水平发生在空腹服用美抒玉(盐酸曲唑酮)后大约一小时,与食物同服后两小时。美抒玉(盐酸曲唑酮)的消除呈两相,包括一个初始相(半衰朞-6小时)和随后的缓慢相(半衰期5-9小时),由于美抒玉(盐酸曲唑酮)的体内清除率变化很大,有些患者服用美抒玉(盐酸曲唑酮)后可能在血浆内蓄积。
[适应症]
[作用与用途]     美抒玉(盐酸曲唑酮)主要用于治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。
服用方法      美抒玉(盐酸曲唑酮)剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反应。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周到四周才出现最佳疗效。

  成人常用剂量:建议 美抒玉(盐酸曲唑酮)初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然后每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。

  维持治疗: 美抒玉(盐酸曲唑酮)长期维持的剂量应保持在最低有效果。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。

不良反应      美抒玉(盐酸曲唑酮)常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤等;以及视物模糊、口干、便秘。少见体位性低血压和心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。

禁忌症     对美抒玉(盐酸曲唑酮)过敏者不可服用,如严重的心脏病或心律不齐者禁用,意识障碍者禁用。
注意事项     有些病人服用美抒玉(盐酸曲唑酮)时可能会出现低血压,包括体位性低血压和晕厥。如果美抒玉(盐酸曲唑酮)与降压药合用,需要减少降压药的剂量。美抒玉(盐酸曲唑酮)和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,美抒玉(盐酸曲唑酮)应在临床许可的情况下尽早停用。执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。美抒玉(盐酸曲唑酮)应在餐后服用,禁食条件空腹服药,头晕或头昏有可能会增加。
药物相互作用     服用美抒玉(盐酸曲唑酮)的患者,如果同时使用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。美抒玉(盐酸曲唑酮)可能会加强对酒精、巴比妥类药和其他中枢神经系统抑制剂的作用。目前尚缺乏美抒玉(盐酸曲唑酮)和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验,故两种药物互换使用时,一般应间隔两周。
规格     美抒玉片(盐酸曲唑酮片,USP)为圆形,淡橘色/一面刻“|”凹痕,另一面刻“LO”字,薄膜密封,50mg/片,20片/盒。
储藏     室温贮藏,避免高温(104℉(40℃)以上)。放置在密闭、蔽光的容器内(USP)。
存放在安全的地方,以避免孩子们误服的危险。

批准文号      
所属目录     国家
药物类别     抗抑郁药
参考价格     50mg×20片/盒:98.90元
生产单位
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9#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:06:51 | 只看该作者
抗抑郁药物-兰释-马来酸氟伏沙明片

中文正式名 马来酸氟伏沙明片
商品名及别名     兰释
英文名      
外包装图  
性状     口服片剂   
药理学特征     luvox是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂,对非肾上腺素能过程影响很小。同时受体结合实验表明,luvox对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的,毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。
药代学特征    "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"口服后完全吸收。服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期为13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时。如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。

  "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明,80%的"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可与人体血浆蛋白结合。

[适应症]
[作用与用途]     1、抑郁症及相关症状的治疗。

  2、强迫症症状治疗。
服用方法     抑郁症

  建议"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直到有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节。个别病例可增至每日300毫克。若每日剂量超过150毫克,可分次服用。

  世界卫生组织要求,患者症状缓解后,继续服用抗抑郁制剂至少6个月。

  "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100毫克。

  强迫症

  推荐"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"的起始剂量为每日50毫克,服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克之间。应逐渐增量直至达到有效剂量。成人每日最大剂量为300毫克,8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为200毫克。单剂量口服可增至每日150毫克,睡前服。若每日剂量超过150毫克,可分2-3次服。
如已获得良好的治疗效果,可继续应用此根据个人反应调整的剂量。如果服药10周内症状没有改善应继续使用本品。尽管尚无系统资料提示应用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"持续治疗的最长时间,由于强迫症是一慢性疾病,可以考虑在相应患者人群中治疗时间大于10周。根据病人情况仔细调整剂量,使病人接受尽可能低的有效剂量。并应定期评估是继续治疗。也可考虑合并行为疗法。

  对肝肾功能异常的患者,"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"起始剂量应较低并密切监控。

  本品宜用水吞服,不应咀嚼。

不良反应     "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"治疗中较常见的不良反应是恶心、有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。

  在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有:

  中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤;

  消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适;
皮肤-多汗;

  其它-无力、心悸、心动过速。

  其它五羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用luvox此情况逆转。一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常综合征引起。大部分病例为老年患者。

  出血性疾病:见“注意事项”。

  体重增加或减少偶有报道。

  如"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"突然停药,下列症状偶有发生:头痛、恶心、头晕或焦虑。
上述症状有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。

禁忌症     "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"禁与单氨氧化酶抑制剂(MAOls)合用,如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意。

  如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂,至少应停药2周。

  如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"。

  若停用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"治疗,在改用单氨氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。

  本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。

注意事项     抑郁症病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。

  对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控。偶尔无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状。若出现此情况,应立即停药。

  动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如惊厥发生应立即停用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"。

  老年人常规用量与年轻患者相比无显著临床差异。然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。

  "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。

  因临床数据不足,"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"不推荐给儿童使用。

  有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血,如淤斑和紫癜。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs,阿斯匹林,NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。

孕妇及哺乳
妇女用药     动物繁殖实验未发现高剂量luvox对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可少量排入乳汁,故服药期间应停止哺乳。
对驾驶员及机械
操作能力的影响     健康志愿者,每天服用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"150毫克,对驾驶或机械操作没有影响。但有报告表明,用药后可能会出现困倦,驾驶与操作机器者应注意。
药物相互作用     "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"不与单氨氧化酶抑制剂合用

  "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法苓、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时,即会产生明显的临床效应。如合用,请调节这些药物的剂量。

  "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可增加经氧化代谢的苯丙氮二卓的血浆浓度。

  有报告表明"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度。建议"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"不与三环类抗抑郁药同时应用。

  "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可提高心得安血浆水平,同服时建议减少心得安的剂量。

  "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"与华法苓合用两周,华法苓的血浆浓度明显增加凝血时间延长。
患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时,应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。

  治疗严重的、已抗药的抑郁患者,"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。

  未观察到"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"与地高辛和阿替洛尔的协同反应。

  与其它精神科用药一样,在"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"用药期间应避免摄入酒精。

药物过量     症状

  最常见的是胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻)、精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"已超过300例。最高剂量为10000mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"并合用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"片导致死亡者2例。

  过量解救

  尚无"兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"的特异性拮抗剂。如服用过量,应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。

规格     水泡眼包装的包衣划痕片,每片含氟伏沙明50mg,30片/盒;

  水泡眼包装的包衣划痕片,每片含氟伏沙明50mg,60片/盒。

储藏     "兰释-马来酸氟伏沙明片-Luvox"应保存在干燥避光处。有效期后,请勿使用。
批准文号      
所属目录      
药物类别     SSRI类抗抑郁药
参考价格     50mg×30片/盒:138.00元
生产单位     Solvay Pharmaceuticals B.V
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10#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:08:19 | 只看该作者
抗抑郁药物-路优泰-圣·约翰草提取物

路优泰
  通用名称:saint,John"s Wort Extracts(SWE),圣·约翰草提取物
  组成成分:Hypericum perforatum L.(贯中连翘,圣·约翰草)的干燥提取物
  理化性状:路优泰-圣·约翰草提取物本品为白色膜衣片剂
  药理作用:动物实验发现,路优泰对脑细胞的5-羟色胺(5-HT)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)的再摄取均有明显的抑制作用,并且对此3个系统的再摄取抑制作用维持平衡,对单胺氧化酶A和B(MAO-A,B)的抑制作用只有在较高的药物浓度下才出现。其活性成分hyperforin对脑内的γ-氨基丁酸(GABA)和L-谷氨酸的再摄取也有抑制作用,对后者的作用更强,还可以提高大脑皮层的5-HT2受体的密度。研究发现,抑郁症患者的下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的活性增高,皮质醇分泌过多,而路优泰能抑制应激所致的皮质醇升高,并能增强抑郁症患者NE的功能,同时能提高夜间褪黑素的水平,调整昼夜节律改善睡眠,对中枢神经系统亦有激活松弛作用,可改善抑郁症患者的情绪。在日本的研究认为,路优泰的活性成分可诱导P450酶代谢,引起CYP3A4和CYP1A2作用,导致其他药物效价降低。
  药代动力学:路优泰的活性成分主要为hyperforin和金丝桃素(hypericin),还有一些与hyperforin结构相似的成分均具有抗抑郁作用。人体药理学和毒理学研究证实,hypericin和pseudohypericin的血浆浓度与本品的用量成正比,t1/2为24-48h。路优泰单剂量口服后,hyperforin和hypericin在体内的吸收速度并不快,分布情况符合二室模型,α相的t1/2约为2h,Tmax约为3h。服用本品300mg,tid,达到稳态浓度时,hypericin的血药浓度约为100-150ng.mL-1。动物实验表明,hypericin可通过血脑屏障,主要在肝脏代谢,代谢产物由尿排出。
  适应证:抑郁症、焦虑或烦躁不安。
  用法与用量:成人和12岁以上儿童:每次300mg,bid-tid,po。日剂量不超过1800mg,维持剂量为300-600mg.d-1,疗程为3-6个月。
  药物不良反应:路优泰主要表现为胃肠道反应、头晕、疲劳、镇静、过敏反应(如皮肤红、肿、痒)。
  注意事项:①严重肝肾功能不全者慎用路优泰或减量。②有光敏性皮肤的患者慎用路优泰。③妊娠期和哺乳妇女是否安全尚不明确。④12岁以下儿童禁用。⑤由于本品有抑制MAO的作用,饮食方面应限制乳酪制品的摄入。
  规格包装:膜衣片:300mg,铝塑包装:15片/盒。
  生产厂家:德国威玛舒培博士药厂
  厂址:Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany
  进口注册证号:X20000305
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11#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:09:05 | 只看该作者
抗抑郁药物-达体朗-噻萘普汀片

中文正式名 噻萘普汀片
商品名及别名     达体朗
英文名      
外包装图  
主要成分     噻萘普汀
药效学特征     噻萘普汀在人体对与抑郁有关的焦虑症状具有作用。
[适应症]
[作用与用途]     建议 "达体朗-噻萘普汀片" 用于治疗抑郁症(轻度、中度、或重度)。
服用方法     "达体朗-噻萘普汀片"剂量为每日三片,于早、中、晚三餐前服用
不良反应     "达体朗-噻萘普汀片"与任何有活性药品相同,少数病人服用本药后可或多或少地出现副作用。
腹痛、疲倦、恶心、便秘、食欲不振、失眠、瞌睡、心悸、肌肉或关节疼痛、头痛、眩晕、震颤、呼吸困难、口干,请告知您的医生。

禁忌症     正服用MAOI类药物,通常需停止MAOI类药物治疗二周后才能进行"达体朗-噻萘普汀片"治疗。

  妊娠或哺乳

  未满15岁的儿童

  如有疑问,请务必向您的医生或药师咨询。

注意事项     如果您需要全身麻醉,请告知您的麻醉师您正在服用本药,并在手术前24或48小时停服"达体朗-噻萘普汀片"

  如在妊娠或哺乳中,请告知您 的医生

    为避免不同药物之间可能出现的相互相互作用,请您主动地将您正在服用的其他药物告知您的医师或药师。

  不应放在孩童可触及的地方。

  

老年患者用药     如果年龄超过70岁或存在肾功能衰竭,"达体朗-噻萘普汀片"剂量减半
对驾驶员及机械
操作能力的影响     一些病人会出现警觉注意力下降,需告知病人特别是驾车或操纵机器的病人,由于服用"达体朗-噻萘普汀片"而出现的易打瞌睡的危险性。
药物过量     如无意或有意过量服药,需立即请医生会诊并提供所有资料,治疗措施包括:洗胃、心肺、代谢和肾脏监察。针对出现的临床表现对症治疗,特别注意通气和纠正代谢和肾脏功能紊乱。
规格     "达体朗-噻萘普汀片"每盒10片和30片包装,每片含有12.5mg噻萘普汀。
有效期     如超过包装上明确注明的期限,请勿服用。
储藏     低于30摄氏度。
批准文号      
所属目录     国家
药物类别     抗抑郁药
参考价格     12.5mg×30片/盒:93.40元
生产单位     法国施维雅药厂
达体朗


别 名:  Tatinol
理化特性:  成份:
每片含有12.5mg噻奈普汀。
特点:
噻奈普汀在人体对与抑郁有关的焦虑症具有作用。

作用与用途:  用于治疗抑郁症(轻度、中度或重度)。

用法和用量:  口服:
⑴剂量一般为每日三片,于早、中、晚三餐前服用。
⑵如果年龄超过70岁或存在肾功能衰竭,剂量酌减。
⑶未经医生同意,请勿停药。所有病人必须严格按照医生的医嘱服药。
过量:
如无意或有意过量服药,需立即请医生会诊并提供所有资料,治疗措施包括:洗胃、心肺、代谢和肾功能监察,针对出现的临床表现对症治疗,特别注意通气和纠正代谢和肾脏功能紊乱。
注意事项:  禁忌症:
⑴正服用MAOI类药物。
⑵妊娠或哺乳;
⑶未满15岁的儿童。
副作用:
少数病人服用本药后可或多或少地出现副作用,如疲倦、食欲不振、失眠、瞌睡等。
注意事项:
⑴如果您需要全身麻醉,请告知您的麻醉师您正在服用本药,并在手术前24或48小时停服本药。
⑵不要突然停药,需在7至14天以上逐渐减量。
⑶如在妊娠或哺乳中,请告知您的医生。为避免不同药物之间可能出现的相互作用,请您主动地将您正服用的其他药物告知您的医师或药师。不应放在孩童可触及的地方。
对驾车或操纵能力的影响:
一些病人会出现警觉注意力下降,需告知病人特别是驾车或操纵机器的病人,由于服用本药而出现的易打瞌睡的危险性。

贮 藏:  贮存条件:
低于30℃。
有效期:
三年,如超过包装上标明的有效期,请勿服用。

剂型与包装: 每盒10片和30片包装。每片含有12.5mg噻奈普汀。  
厂 商:   法国施维雅国际公司
批准文号:  进口药品注册证编号:X19990247
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12#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:09:59 | 只看该作者
抗抑郁药物-喜普妙-西酞普兰片

中文正式名 西酞普兰片
商品名及别名     喜普妙
英文名     Citalopram(Cipramil)     
外包装图  
主要成分     每片喜普妙含相当于20mg西酞普兰的西酞普兰氢溴化物。片剂含乳糖。
性状     椭园,白色,有刻痕,(8×5.5mm)薄膜衣片,刻痕左右两边对称地标示有“C”和“N”。

  片重128mg。

药代学特征     西酞普兰的口服生物利用度大约为80%。服用每日用量后,可在2-4小时内达到西酞普兰的最高血浆水平。蛋白结合率低于80%。药物和代谢产物可穿过胎盘屏障,而在胎儿的分布则与母体相似。哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢物通过母乳进入婴儿体内。生物半衰期大约为一天半。排泄过程通过尿液及粪便。
[适应症]
[作用与用途]     抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁)。
服用方法     成人:喜普妙片剂每日服用一次。

  开始时每日20mg,如临床适应,可增加至40mg每日,或有需要时增至最高剂量60mg每日。

  抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月。

  若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗。


不良反应     所观察到喜普妙的副作用通常很少,很轻微,且短暂。最常见的副作用有:恶心、出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短。通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失。在稀有个案中曾观察到癫痫发作。在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂。
注意事项     服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用喜普妙。停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用喜普妙。但如使用短半衰期的可逆单胺氧化酶抑制剂,如moclobemide,则可于停药后一天使用。

  伴肝功不全的病人应以低剂量开始治疗,并仔细监测。

孕妇及哺乳
妇女用药     喜普妙对人怀孕期的安全性尚未确定。因此,除非对于病人来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用。

  动物实验未显示任何致畸可能的证据。并且,喜普妙也不影响生殖或产期状态。很少量的西酞普兰可通过母乳到达哺乳的新生儿体内。

儿童用药     临床经验不详。
老年患者用药     超过65岁的病人,剂量减半,即10-30mg每日。
对驾驶员及机械
操作能力的影响     喜普妙对认知性及精神运动性行为甚少或无影响。
药物相互作用     同时服用单胺氧化酶抑制剂可导致高血压危象。
药物过量     症状:服药达600mg:疲乏,无力,嗜睡,头晕,手颤,恶心。最高服用量纪录约为2000mg。病人在木僵及呼吸困难状态下进院,但无心脏中毒迹象。病人很快康复。

  治疗:对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗胃。插管以保持呼吸道通畅,缺氧时予吸氧,惊厥出现时予安定。建议给予24小时医疗监护。

  告诫:因本品解除抑制的作用无先于抗抑郁作用,所以,病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。

  如病人进入躁狂期,应停用喜普妙,并给予精神抑制药(如高抗素)以作适当治疗。

规格     20mg片剂:
储藏     喜普妙应贮存于室温(25℃以下)。

  每包均标有失效日期。

  存放儿童取不到的地方。

批准文号      
所属目录     国家、医保乙、SDA
药物类别     SSRI类抗抑郁药
参考价格     20mg×14片/盒:182.00元
生产单位     西安杨森制药有限公司
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13#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:11:05 | 只看该作者
抗抑郁药物-路滴美-盐酸马普替林片

中文正式名 盐酸马普替林片
商品名及别名      
英文名     Maprotiline Hydrochloride Tablets
外包装图  
主要成分     本品主要成分为盐酸马普替林,化学名为N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10H)-丙胺盐酸盐
分子式及分子量     分子式:C20H23N·HCL    分子量:313.87  
药理学特征    路滴美-盐酸马普替林片系四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
药代学特征     动物静脉给药后5分钟即可进入脏器,其分布速率与其他脂容性碱性化合物相似。用3H马普替林作定量分析,大鼠10mg/Kg静脉注射,5分钟时肺内含量156ug/Kg,心脏54ug/Kg,脑17ug/Kg,血液含量少于3ug/Kg,主要脏器按分布多少的顺序排列:肺>肾上腺>心脏>肾>脑>肝>脾>骨髓>脂肪>血液。

  人药代动力学参数表明,口服吸收完全,一次口服50mg,血药浓度的峰值时间为9-16小时。平均半衰期为43小时。连续服用10-14天后血药浓度达到稳定状态。如日剂量在50、75、100或150mg,平均稳态血药浓度分别为67、123、143和216ng/ml。体内分布容积为23升/公斤体重。人血清蛋白结合率88%。血药浓度与乳汁内药物含量曲线平行。体内药物的排泄缓慢,主要经尿和粪便,尿中排出占32%,粪便约占57%。

[适应症]
[作用与用途]     路滴美-盐酸马普替林片主要用于内因性及心因性抑郁症如抑郁性神经症和更年期抑郁症等。
服用方法     口服,初次剂量一般为25mg;每日3次。根据病情可逐渐递增,于两周内加至每日100-250mg,分2-3次服用。
不良反应    路滴美-盐酸马普替林片 以口干、便秘、眩晕、视力模糊等抗胆碱能症状常见。但程度轻微。且多发生于服药的早期,一般持续1-2周后逐渐减轻。少数患者偶有癫痫发作和皮疹,暂时性低血压和心动过速以及心电图改变。
禁忌症     癫痫患者,妊娠三个月以内和哺乳期妇女禁用路滴美-盐酸马普替林片。
注意事项     1、肝、肾功能不全,青光眼或前列腺肥大患者慎用路滴美-盐酸马普替林片。

  2、老年和有心脏病患者,在大剂量长期治疗期间,应监测心功能和心电图。

  3、路滴美-盐酸马普替林片不能与单胺氧化酶抑制剂合用。需在停用单胺氧化酶抑制后14天,才能使用本品。
规格     片剂,每片25mg。
有效期     三年
储藏     密闭保存
批准文号     京卫药准字(1996)第154027号
所属目录     国家、医保乙、公费
药物类别     抗抑郁药
参考价格     25mg×100片/盒:64.40元
生产单位     北京益民制药厂 等等


药剂名称: 马普替林
别名: 路滴美、Maprotiline、Ludiomil

分子式  
主要成分和含量:  
性状: 为白色结晶性粉末,无臭,易溶于水。
药理和应用: 本品为四环类抗抑郁药,能减少突触间隙去甲肾上腺素再摄取,增加脑内单胺量和增强苯丙胺类的精神运动性兴奋作用。抗胆碱能作用和心血管副作用较低。是一种比较安全的广谱抗抑郁药。临床主要用于治疗内因性、反应性及更年期抑郁症,亦可用于疾病或精神因素引起的焦虑抑郁症的患者。此外还可用于伴有抑郁、激越行为障碍的儿童及夜尿者。
用法和用量: 口服路滴美-盐酸马普替林片:开始每日75~150mg,分2~3次服用,以后可渐增至每日225~300mg,分2~3次服。维持量每日75~150mg。静脉滴注:25~50mg,每日1次,于2~3小时内滴完。儿童遗尿可在就寝前30~60分钟给予25~50mg。
体内过程: 口服、注射均可迅速吸收,分布至全身各组织。给药后约在9~16小时血药浓度达峰值,t1/2为43~58小时。血浆蛋白结合率为88%。主要在肝内代谢,原型药57%经尿排出,30%从肝汁排出。
不良反应和注意: 治疗初期可出现疲乏以及抗胆碱能反应。偶见一过性低血压、房室传导阻滞。大剂量可引起癫痫发作。严重心、肝、肾功能不全者、青光眼及前列腺肥大者慎用。有癫痫病史者及哺乳妇女禁用。
配伍禁忌: 不能与单胺氧化酶抑制剂同时服用。
制剂和规格: 片剂:25mg/片、50mg/片、75mg/片。注射液:25mg/2ml。滴剂:每瓶2%(50ml)。


路滴美
正式品名:盐酸马普替林片
商品名:路滴美
英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets
性状
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。
药理作用
本品系四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。

药代学
一次口服50毫克马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为48-150毫微摩尔/升(13-47毫微克/毫升)。多次口服马普替林每日150毫克,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升(100-400毫克/毫升)。
马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为敌国清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23升/公斤体重。
马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。
老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。
有肾功能损害时(肌酐清除率24-37毫升/分),若肝功能仍然正常,马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响。

适应症
抑郁症
内源性抑郁症,迟发性抑郁症(更年期性抑郁症)。
精神性抑郁症,反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。

用法与用量
每日用量不宜超过150毫克。
1.轻度到中度抑郁症,特别是用于治疗可以自行就诊的病人:
口服25毫克,每日1-3次,或25-75毫克,每日1次,应根据病人病情严重度和反应而定。
2.严重抑郁症,特别是住院病人:
口服25毫克,每日3次,或75毫克,每日1次,必要时根据病人的反应:将每日剂量逐渐增至150毫克,分数次服或1次服用。
3.儿童和青少年病例:
应逐渐增加剂量,开始用25毫克,每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限,所推荐的剂量只是粗略的指导原则。
4.老年患者:
宜逐渐增加剂量。开始用25毫克,每日1次;必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。

禁忌症
已知对马普替林过敏者。
路滴美忌用于已知或疑有癫痫,或低惊厥阈,或新近有心肌梗塞,或束枝传导阻滞,窄角型青光眼,尿潴留(例如由前列腺疾病所引起)的病例。
对于酒精、安眠药、止痛药或治疗精神病药物急性中毒,应忌用或停用路滴美。
哺乳期妇女禁用。

不良反应
·中枢神经系统
神经性-偶见或常见:头晕、头痛、晕眩。罕见:惊厥、椎体外系症状(例如震颤、静坐不能、肌阵挛)、共济失调。
·皮肤
偶见:皮肤反应(皮疹、荨麻疹),有时伴有发热。个例:皮肤血管炎,痒,紫癜,光过敏反应,水肿。
·胃肠道
偶见:恶心、呕吐。罕见或偶见:便秘。
·心血管系统
罕见或偶见:体位性低血压、心动过速、心律失常。
·呼吸道
个例:伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺泡炎。
·内分泌系统
个例:乳房增大,溢乳症。
·肝脏
罕见:血清转氨酶升高。个例:伴有或不伴有黄疸的肝炎。
·血液
个例:白细胞减少,粒细胞缺乏症,嗜酸细胞增多症。

规格:25毫克/片

包装
铝塑包装 10片/板 3板/盒

贮藏:密闭保存

有效期:暂定三年
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14#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:12:10 | 只看该作者
抗抑郁药物-吗氯贝胺-朗天

中文正式名 吗氯贝胺片
商品名及别名     朗天
英文名     Moclobemide Tablets
外包装图  
主要成分     化学名:4-氯-N-[2-(4-吗啉)乙基]苯甲酰胺
分子式及分子量     分子式:C13H17CIN2O2     分子量:268.74  
性状     "吗氯贝胺-朗天"为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
药理学特征     "吗氯贝胺-朗天"对单胺氧化酶A有明显抑制作用,具有选择性,可逆性、药理试验对三种抑郁模型动物有显著抗抑郁作用。
药代学特征     "吗氯贝胺-朗天"口服后吸收完全,分布于全身,1-2小时达血液最高浓度,其中50%和血浆蛋白结合,消除半衰期为1~2小时,在体内主要经肝脏代谢。服药后24小时,其代谢产物及<1%的原药通过肾脏排出体外,使用量的0.06%从乳汁中以原形式分泌。
[适应症]
[作用与用途]     抑郁症
服用方法     "吗氯贝胺-朗天"常用治疗量0.3~0.45g/日,分2~3次饭后口服,如果有必要,可以第二周加至最大剂量0.6g/日。老年用量酌减。
不良反应     睡眠障碍、头晕、头痛、口干、震颤、恶心、出汗、心悸、可逆性的意识模糊、极少数人有无症状性黑心氨酶升高。
禁忌症     1、对"吗氯贝胺-朗天"过敏,有意识障碍及患嗜铬细胞瘤者禁用。

    2、"吗氯贝胺-朗天"禁止用于应用下列药品,如:度冷丁、可待因,5羟色胺再摄取抑制剂(包括三环抗抑郁剂),美沙芬、麻黄素、伪麻黄素、苯丙醇胺等的患者。

    3、"吗氯贝胺-朗天"禁用于儿童。

注意事项     1、妊娠及哺乳期妇女应权衡利弊后使用"吗氯贝胺-朗天"。

    2、肝功能损害者慎用"吗氯贝胺-朗天"(必需用时,其剂量应为常用剂量的1/2~1/3)。

    3、"吗氯贝胺-朗天"忌服含高酪胺饮食(如奶酪、酵母提取物,发酵的大豆类制品)。

    4、对已服5羟色胺再摄取抑制剂者,如需服用本"吗氯贝胺-朗天",则需停服上述药物2~4周(4~5个半衰期)后才能应用。

    5、用药期间不宜参加需高度思想集中而带危险性的(如驾驶车辆或操作机器)工作。

药物相互作用     西米替丁延长"吗氯贝胺-朗天"的代谢。
规格     0.15g
有效期     暂定二年
储藏     遮光,密闭保存。
批准文号     国药准字(1999)X-135号
所属目录     国家
药物类别     MAOI类抗抑郁药
参考价格     23.90元/盒
生产单位     上海信谊百路达药业有限公司 等等


吗氯贝胺
商品名:朗天
别名  甲氯苯酸胺
英文名     Moclobemide
制剂     片剂:150mg。
作用机理和适应症
本品为一种新型选择性、强效的可逆性单胺氧化酶A抑制剂(RIMAs),对中枢神经递质结合位点没有明显亲和力,对中枢单胺的生物合成、再吸收和释放没有抑制作用,与不可逆性MAOI比较,本药对REM睡眠有较不显著的遏制作用,在抗抑郁的同时能改善睡眠质量。对双相、单相、激越型、迟滞型及各种亚型抑郁症有效。用本药治疗严重抑郁症4~6周,有效率为60~70%。对精神运动性迟滞和情绪抑郁症状的改善最显著。对睡眠障碍也有一定效果。
禁忌症     
1、肝功能障碍或与西咪替丁合用会引起清除率降低、剂量宜减少。
2、应在饭后服用,以减少食物中酪胺引起高血压的危险。
不良反应     
常见有眩晕、睡眠障碍、兴奋、轻躁症、口中有金属味、恶心、腹痛不适、口干、便秘、尿频等。
服用方法     
口服,开始每日300~450mg,分2~3次服。可渐加剂量,最大剂量每日600mg。
配伍禁忌     
1、与阿米替林合用应谨慎。
2、禁止与哌替啶、右美沙芬合用。
3、与抗高血压药合用安全。
药代学
口服吸收迅速,1小时内血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为50%。半衰期为2小时。主要由肝脏代谢.代谢产物通过肾排泄。
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15#
 楼主| 发表于 06-3-2 11:13:04 | 只看该作者
久经考验的抗抑郁药-盐酸阿米替林片,几乎所有的新型抗抑郁药物都需要和盐酸阿米替林进行疗效对比,目前并没有其他的抗抑郁药物可以明显超过盐酸阿米替林,当然新型抗抑郁药物的副作用小得多

中文正式名 盐酸阿米替林片
商品名及别名      
英文名     Amitriptyline Hydrochloride Tablets
外包装图  
主要成分     盐酸阿米替林片主要成份为:盐酸阿米替林。其化学名称为:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并(a,b)环庚三烯-5-亚基]-1-丙胺盐酸盐。
分子式及分子量     分子式:C20H23N·HCL    分子量:313.87  
性状     盐酸阿米替林片为糖衣片(薄膜衣片),除去糖衣后显白色。
药理学特征     盐酸阿米替林片为三环类抗抑郁药,其作用在于抵制5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。
药代学特征     盐酸阿米替林片口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t1/2)为31~46小时,表现分布容积(Vd)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病性增强,应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。
[适应症]
[作用与用途]     盐酸阿米替林片用于治疗各种抑郁症,本品的镇静作用较强,主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
服用方法     口服。成人常用量开始一次25mg(1片),一日2~3次,然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg(6~10片),一日3次,高量一日不超过300mg(12片),维持量一日50~150mg(2~6片)。
不良反应     盐酸阿米替林片治疗初期可能出现抗胆碱能反应,如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡,震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等。
禁忌症     严重心脏病、近期有心肌梗塞发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害,对三环类药物过敏者。
注意事项     肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾病患者慎用盐酸阿米替林片。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳
妇女用药     孕妇慎用盐酸阿米替林片。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。
儿童用药     6岁以下儿童禁用盐酸阿米替林片。6岁以上儿童酌情减量。
老年患者用药     盐酸阿米替林片从小剂量开始,视病情酌减用量。
药物相互作用     1、  盐酸阿米替林片与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重可至尖端扭转心律失常。

    2、 盐酸阿米替林片与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。

    3、 盐酸阿米替林片与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致高血压及心律紊乱失常。

    4、 盐酸阿米替林片与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。

    5、 盐酸阿米替林片与抗惊厥药合用,可降低抗惊厥药的作用。

    6、 盐酸阿米替林片与氟西汀或氟伏沙明合用,可增加两者的血浆浓度,出现惊厥,不良反应增加。

    7、 本品盐酸阿米替林片与阿托品类合用,不良反应增加。

    8、 盐酸阿米替林片与单胺氧化酶合用,可发生高血压。

药物过量     中毒症状:烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍,心律失常、心力衰竭。

    处理:洗胃、催吐、以排除毒物,采取增加排泄措施,并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

规格     25mg
有效期     二年六个月
储藏     遮光、密封保存。
批准文号     苏卫药准字(1982)第263901号
所属目录     国家、医保甲
药物类别     TCA类抗抑郁药
参考价格     21.00元/盒
生产单位     常州四药制药有限公司 等等


药剂名称: 阿米替林
别名: 依拉维、氨三环庚素、Amintriptyline、Elavil、Tryptizol

分子式  
主要成分和含量:  
性状: 为无色结晶或白色或类白色粉末。无臭,味苦而灼、随后有麻木感。溶于水、乙醇、氯仿;难溶于乙醚。密闭避光贮存。
药理和应用: 本品为三环类抗抑郁药,既能抑制中枢神经内突触前膜对5-羟色胺的摄取,也能抑制中枢和外周去甲肾上原素的摄取,导致突触后膜部位神经递质浓度增高,而发挥抗抑郁作用。本品还具有较强的安定、抗焦虑及中枢和外周抗胆碱作用。另外本品抑制去甲肾上腺不经的摄取,局部递质浓度增加,使心脏兴奋;对心脏的阿托品样作用使交感神经活动占相对优势,因此对心血管作用较强,可引起心动守速。临床用于治疗单相或双相内因性抑郁症,更年期抑郁症和陷若性抑郁症,或伴有抑郁症状的焦虑症,情感性精神病或伴抑郁症的精神分裂症。
用法和用量: 口服:每次25mg,每日2次,以后递增至每日150~300mg,维持量每日50~150mg。
体内过程: 口服迅速吸收,并分布至全身。口报后6小时,血药浓度达峰值。T1/2为18~93小时。主要在肝内代谢,代谢产物仍有生物活性。与血浆蛋白结合率为96%。其代谢产物主要由肾脏排出,小部分由肠道排出。排泄很慢,停药后3周仍可从尿中检出。
不良反应和注意: 常见的不良反应为口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难等。偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。
配伍禁忌: 与吩噻嗪合用时能增加毒性反应和降低治疗效果。巴比妥类能促进阿米替林代谢,降低其血药浓度,可增加阿米替林中毒时副反应,西米替林能的抑制体内阿米替林代谢,故不宜同时应用。
制剂和规格: 片剂:25mg/片,100mg/片。
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