中文正式名 草酸艾斯西酞普兰
商品名及别名 来士普
英文名 Lexapro
英文通用名:Escitalopram
适应证:抑郁症、伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍
用法与用量:
1.抑郁症:起始剂量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始,最大剂量10mg。轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍:5mg起始,最大剂量20mg
作用机制:
艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用,而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合,还能和异构位点结合,是五羟色胺转运蛋白的双作用机制,所以能够快速起效。
特性:
艾司西酞普兰(Escitalopram)是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍,是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种,并且代谢途径十分单一,这从理论上支持了其副作用小,合并使用范围宽的特点。
不良反应:
约5%的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。
相互作用
禁与单胺氧化酶抑制剂并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用,合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。本品属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)不宜与三环类抗抑郁药(TCAs)联用。
注意事项
抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中,发现本品组发生与自杀相关的行为(自杀企图和自杀观念)和敌意(攻击性,对抗行为和易怒)的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验,仍需密切监测患者的自杀表现。
下列的特殊警告和慎用适用于各种SSRI类药物。
矛盾性焦虑
一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期,可能会加重焦虑症状,这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的两周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。
癫痫发作
出现癫痫发作的患者应停止用药。SSR类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者,应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。如果癫痫发作频率增加,应该停用SSRI类药物。
躁狂
SSR类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSR1类药物。
糖尿病
对于糖尿病患者,使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和戚口服降糖药的患者,需要调整这些药物的剂量。
自杀
抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图,并会一直持续,直至自发或治疗而发生显著改善。对使用抗抑郁剂的患者应进行密切监测,特别是治疗初期,以防症状恶化和/或发生自杀(自杀观念和行为)。
当治疗抑郁伴发的其它精神障碍时,也应进行此类预防。
低钠血症
罕有使用SSR类药物出现低钠血症(可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的)的报告,通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时,应注意。
出血
有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告,如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎,包括:合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物(如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫)和已知有出血倾向的患者。
电抽搐治疗(ECT)
目前关于台用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验,因此,建议慎重。
可逆性,选择性MAO-A抑制剂
一般不推荐本品与MAO-A抑制剂台用,因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。
与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。
5-羟色胺综合征
建议本品与5-羟色胺能药物(如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氢酸)合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状,如激越、震颤、肌阵挛和高热等,提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题,应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物,并给予对症治疗。
圣约翰草
合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草(金丝桃素)的中草药可能会增加不良反应的发生。
停药症状
停止本品治疗时,建议在1-2周内逐渐停药,以避免发生停药症状。
对驾驶及操作机器能力的影响
尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作,但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。
请置于儿童不易拿到处
历史
丹麦lundbeck制药与一家研究所于1997年开始对此药的研究工作,具体的药物特性见于lundbeck2000年年度报告,2001年正式上市,研究时间相对较短,这得益于lundbeck的另一个产品——西酞普兰(喜善妙)的研究工作。 |