常用抗抑郁药物知识及价格（药物汇总贴）

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抗抑郁药-盐酸多塞平片-多虑平Doxepin

中文正式名 盐酸多塞平片
商品名及别名      
英文名     Doxepin Hydrochloride tablets
外包装图  
性状     "盐酸多塞平-多虑平" 为薄膜包衣片，除去衣后显白色。
[适应症]
[作用与用途]     抗抑郁药。盐酸多塞平片-多虑平有显著的抗焦虑和抑郁作用。用于抑郁症、躁狂症的抑郁状态及以焦虑和抑郁为主的神经官能症。
服用方法     盐酸多塞平片-多虑平口服，一次25～50mg，一日3次或遵医嘱。
注意事项     青光眼、肝功能不全、严重的心血管疾病及癫痫患者慎用盐酸多塞平片-多虑平。
规格     25mg(以多塞平计)
储藏     遮光，密闭保存
批准文号     京卫药准字(1996)第154029号
所属目录     国家、医保甲、公费
药物类别     抗抑郁药
参考价格     25mg×100片/瓶：8.00元
生产单位     北京益民制药厂
多塞平

药剂名称： 多塞平
别名： 多虑平、Doxepin、Sinequan、Doxal

分子式  
主要成分和含量：  
性状： 为白色结晶性粉末，易溶于氯仿，乙醇中。
药理和应用： 本品作用于神经元影响神经冲动的传导，有显著的抗抑郁，抗焦虑和 镇静作用。能加强苯丙胺的兴奋作用，拮抗利血平的镇静作用、肌肉松弛作用及抗胆碱能作用。抗焦虑作用一般几天内出现，抗抑郁作用需一周以上显效。
用法和用量： 口服开始剂量每次25mg，每日3次，逐渐增至每次50mg，每日3次。较大剂量可达每日300mg。也可每日1次，晚间服。
体内过程： 口服易吸收，4小时血药浓度达峰值。吸收后分布全身，广泛与血浆和组织蛋白结合。T1/2为8～24小时，在肝脏首过代谢，为去基多塞平，多塞平及去甲基多塞平进一步代谢，主要以代谢物形式从尿中排泄。
不良反应和注意： 常见有轻度嗜睡、口干、视力模糊和便秘，减量或继续用药时症状缓解。严重心、肝、肾功能损害，青光眼、严重脑器质性疾病者禁用。对本药有过敏史者慎用。
配伍禁忌：  
制剂和规格： 片剂：10mg/片、25mg/片、50mg/片、100mg/片。

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药剂名称： 米帕明
别名： 丙米嗪、Imipramine、Tofranil、Deprinol

分子式  
主要成分和含量：  
性状： 为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味灼而麻。溶于水，乙醇；几乎不溶于乙醚。
药理和应用： 本药为常用三环类抗抑郁药。目前认为抑制症的发生与脑内NE和5-HT含量的减少有关。丙咪嗪能阻止神经末梢突触前膜对NE、5-HT的再摄取，使突触膜间隙这两种递质的含量增加，从而发挥抗抑郁作用，丙咪嗪还能提高中枢神经系统中NE受体和5-HT受体的敏感性。临床用于各种类型的抑郁症，对内源性抑郁症、反应性抑郁症疗效好，对更年期抑郁症、神经官能症的抑郁症及强迫症也有效。尚可用于小儿遗尿症。
用法和用量： 口服：治疗忧郁症，开始剂量每次25mg，每日3次；逐渐增加至每次50mg，每日3～4次。维持剂量为每日75～150mg。青少年和老年患者的推荐量为每次10mg。每日３次。治疗儿童遗尿症，6～12岁，每日25mg；12岁以上，每次50mg，睡前服。
体内过程： 口服吸收良好，2～8小时血药浓度达峰值。广泛分布全身各组织。血浆蛋白结合率为89～94%。T1/2为8～19小时。在肝脏通过首过代谢，并主要以代谢物形式从尿中排泄，亦能随乳汁排出。
不良反应和注意： 常见不良反应为口干、心动过速、出汗、视力模糊、眩晕，有时出现便秘、失眠、精神紊乱、胃肠道反应、荨麻疹、震颤、心肌损害，起立性低血压，偶见白细胞减少。服药期间忌用升压药。高血压、动脉硬化、青光眼患者慎用。癫痫病人、孕妇忌用。用量较大或较长期用药者宜作白细胞计数及肝功能检查。
配伍禁忌： 本品及其它三环抗忧郁药能增强去甲肾上腺素等拟交感神经药的升压作用，故治疗期间禁用升压药。与单胺氧化酶抑制剂合用 可引起兴奋、惊厥等严重反应。如需合用，二者剂量均应减小。三环类抗抑郁药能抑制肾上腺素能神经元摄取胍乙啶、苄胍等，阻断后者的降压作用，故应改用其它类型的降压药。巴比妥类促进三环抗忧郁药的代谢，减低其抗忧郁作用。
制剂和规格： 片剂：12.5mg/片、25mg/片。

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中文正式名 盐酸米安色林片
商品名及别名      
英文名     Mianserin Hydrochloride Tablets
主要成分     本品主要成分盐酸米安色林，其化学名：1，2，3，4，10，14b-六氢-2-甲基二苯并[c,f]吡嗪[1,2-a]氮杂卓盐酸盐。
分子式及分子量     分子式：C18H20N2·HCL    分子量：300.08  
性状     本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后，显白色或类白色。
药理学特征     盐酸米安色林在化学结构上是一个非三环类抗抑郁药，它的活性成分属于哌嗪-氮卓化合物。由于其化学结构中没有三环类抗抑郁药的基本侧链，这一侧链被认为是与三环类抗抑郁药的抗胆碱能作用有关。因此，盐酸米安色林没有抗胆碱能的不良反应。盐酸米安色林抗抑郁效果与当前所使用的其它抗抑郁药相似，但它兼有抗焦虑的作用。

　　盐酸米安色林具有良好的耐受性，特别是对老年患者和心血管病患者。盐酸米安色林在治疗剂量时，没有抗胆碱能作用，也不产生明显的心血管系统反应。与三环类抗抑郁药相比较，即使服用超剂量盐酸米安色林，也甚少有对心脏有毒性作用。盐酸米安色林不拮抗拟交感神经药物，不拮抗高血压药物(苄二甲哌)或a-受体阻滞剂(如氯压定、甲基多巴)，也不影响香豆素抗凝剂，如苯丙香豆素的作用。

[适应症]
[作用与用途]     适用药物治疗的各型抑郁症患者，能解除其抑郁症状。
服用方法     成人：开始时30mg/日，根据临床效果逐步调整剂量。有效剂量为30-90mg/日(一般为60mg/日)。

　　注意：

　　1.每日量可分次服用，但最好能于睡前顿服(夜间一次服用能改善睡眠)。

　　2．临床症状改善后，仍应维持几个月的药物治疗。

　　3．服法：本药为水溶性薄膜衣片，应用少量水吞服，不可嚼碎。

不良反应     1.偶有造血功能障碍、癫痫发作、轻度躁狂、低血压、肝功能损害、关节痛、浮肿及男子女性型乳房。在治疗的开始几天会出现嗜睡，但为了保证最有效的抗抑郁作用，不应减低盐酸米安色林的剂量。

　　2．与抑郁症有关的一些症状如：视力模糊、口干、便秘等在盐酸米安色林治疗期间并不增加其发生率和严重程度。事实上，这些症状随病情好转而有所下降。

　　3．急性超剂量症状仅限于过度镇静。不太可能发生心律不齐，癫痫发作，严重低血压和呼吸抑制。迄今无特效解救药。可采用洗胃及适当的对症和支持疗法，以维持生命功能。

禁忌症     躁狂症病人禁用。
注意事项     1.盐酸米安色林在服药最初几天内，可能影响精神运动性功能，服用抗抑郁药治疗抑郁症的患者，一般应避免从事危险性工作，如驾车或操作机器。

　　2．盐酸米安色林象其它抗抑郁药一样，对双相抑郁症患者可能诱发轻躁狂发作。对这类病人应停止治疗。

　　3．曾报道说盐酸米安色林能引起骨髓抑制，主要为粒细胞减少症和粒细胞缺乏症。一般见于治疗4-6周左右，停药后即可恢复。如病人出现发热、咽痛、口角炎或其它感染症状，则应作血常规检查，这一副反应可见于各种年龄，但老年人中更易发生。

　　4．当患者同时有糖尿病、心脏病、肝或肾功能不全时，应采取常规预防措施，并严密检查其同时服用的其它药物剂量，虽然盐酸米安色林治疗时并不一定发生抗胆碱能副作用，但对窄角性青光眼或前列腺肥大可疑患者，仍应加强观察。

老年患者用药     老年人：开始不超过30mg/日，应在密切观察下逐步增加剂量。一般服用稍低于正常维持量的剂量，即可匹敌得满意疗效。
药物相互作用     1.盐酸米安色林能加剧乙醇对中枢的抑制作用，故应劝说病人在治疗期间禁酒。

　　2．盐酸米安色林不应与单胺氧化酶抑制剂同时服用，停用单胺氧化酶抑制剂两周之内也不应服用本药。

　　3．盐酸米安色林与苄二甲哌、氯压定、甲基多巴、哌乙啶或心得安(单独使用或与肼苯吡嗪合用)均无相互作用，但是建议监测同时服用降压药病人的血压。

规格     30mg
有效期     暂定三年
储藏     密封，遮光，干燥处保存
批准文号     国药准字X20010441
所属目录      
药物类别     抗抑郁药

特文-治疗各型抑郁症  
   

特文 （原名：脱尔烦） 片剂
Tolvon      
   


制造商
南京欧加农


成分
盐酸米安色林 mianserin HCl  

药物分类
抗抑郁药  

包装/剂型  
剂型 包装/零售价 图片
片剂 60 mg x 30 片 (￥325)



适应症  
各型抑郁症。  

用法用量  
成人初始量30-40 mg/日，逐渐调整至30-90 mg/日。参阅说明书。  

不良反应  
轻躁狂，癫痫发作，低血压，关节痛，浮肿，男性乳房发育。肝功能损害。偶有造血功能损害。  

禁忌症  
躁狂症。  

药物相互作用  
本药可加强乙醇的中枢抑制作用。勿与MAOI同时使用。  

妊娠分级
尚未确立

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一、药品分类：西药二类，片剂
　　二、开发进度：临床前研究
　　三、简介：
　　甲磺酸瑞波西汀由Pharmacia&Upjohn公司开发，于1997年在英国首次上市，目前已在欧盟、美国等世界40多个国家上市用于抑郁症的治疗。
　　抑郁症是一种常见的精神疾病，目前抑郁症在世界十大常见疾病中排第四，专家预测在今后20年抑郁症将会上升为第二大常见疾病。据西方国家统计，平均每20人中就有1人曾患抑郁症。WHO统计，目前全球的抑郁症患者已达8500万之多。预计到2005年，抑郁症发病率将达到总人口的10％。在我国随着社会竞争的日益加剧、人们工作生活节奏的加快及人口的老龄化，抑郁症患者正不断增加。同时抑郁症的诊断和治疗也日益为广大的社区和初级医疗机构的医生所重视，并普遍为广大患者所接受。种种因素将给抑郁症治疗药物带来很大的市场空间。
　　目前，抗抑郁药物产品主要有以下五大类构成。即选择性的五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂(NaSSAs)，三环类抗抑郁药(TCAs)，单胺氧化酶抑制剂(MAOT)，五羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNaRI)。
　　甲磺酸瑞波西汀是第一个上市用于抑郁治疗的真正的选择性去甲肾上腺素(NA)再摄取抑制剂，疗效与TCAs和SSRIs相同，甚至超过SSRIS。己有研究表明在改善某些社会功能方面优于氟西汀，如与他人的交往和自我感觉，以及动力和精力方面的改善。它的出现引起了广泛的关注。本品除了有效阻滞去甲肾上腺素的再摄取外，几乎没有其他药理活性。临床研究表明，本品治疗抑郁症，尤其是重症抑郁相当有效，同时耐受性良好，不良反应极少。该品种在我国已被列入国家经济贸易委员会主编的《国家级化学医药与制剂新产品开发指南》(2002年版)。
　　一项本品与氟西汀和安慰剂的对照研究中，69％的病人为严重病人，经汗密尔顿氏抑郁分级量表(HAM-D)评分，本品的疗效优于氟西汀。不良反应发生率比安慰剂稍有提高(69％对57％)，撤药率基本相同(8％对75％)。间断给药的撤药综合症本品为4％，而米帕明为10％，氟西汀为11％。
　　本品与目前使用的其他抗抑郁药相比，疗效好、不良反应少和耐受性好。与其他抗抑郁药相比本品几无性功能障碍，无体重增加和镇静作用，CYP450相互作用较少。本品较少发生自主性神经反应，无论成年或老年病例，均少见严重不良反应，较少认知和精神运动损害。因此本品是较为理想的一种抗抑郁产品。

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正式品名：盐酸奈法唑酮片

英文名（INN）：Nefazodone Hydrochloride Tablets

汉语拼音名：Yansuan Naifazuotong Pian

主成分化学名：2-[3-[4-（3-氯苯基）-1-哌嗪]丙基]-5-乙基-2，4-二氢-4-（2-苯氧乙基）-3H-1，2，4-三氮-3-酮盐酸盐

主成分英文化学名：2-[3-[4-（3-chlorophenyl）-1-piperaziny]propyl]-5-ethyl-2,4- dihydro-4-(2-phenoxyethyl)-3H-1,2,4-triazol-3-one monohydrochloride

商品名：serzone

主成分化学结构式：

主成分分子式：C25H32ClN5O2•HCl 主成分分子量：506.5

二、选题的目的与依据

抑郁症是危害全人类身心健康的常见病，是精神疾病中较常见的类型。抑郁引起明显行为能力和社会生活障碍，这些都将严重影响人们的正常日常生活。而且，抑郁通常与自杀倾向和行为联系在一起。早在1972年，世界卫生组织就估计抑郁症患者可能占全世界人口的3~5%，相当于1.2~2亿人。据近期的世界卫生组织报告，全世界抑郁症患者已达两亿多，成为“二十世纪的流行病”。据统计，1990~1992年在美国重症抑郁的发病率为17%[1]。由于社会经济快速发展，生活节奏日益加快，生活工作压力不断加大，抑郁症的发病率呈上升趋势。仅在美国每年就有1100万人患临床抑郁症，其中约800万患者正处于工作年龄段，也就是说该种疾病会影响他们的工作能力和效率[2]。抑郁症又是一种可危及生命的疾病，重症抑郁患者中有15%以自杀了结一生。抑郁症对经济的冲击也相当大。患者需要反复就诊，不仅增加医疗机构的负担，而且增加医疗支出。此外，抑郁症还会使得患者劳动能力降低，经常休病假或旷工。仅据美国资料显示，由此而导致的损失每年为400多亿美元。在我国，1982年国内12个地区流行病学调查显示，本病患病率为3.11‰，占神经症全部病例的14.0%，而且农村患病率（4.12‰）高于城市（2.09‰）[3]。近年来本病在我国亦呈逐年上升趋势。由于抑郁症给患者本人及其家庭带来难以用言语描述的痛苦，再加之发病人群不断扩大，致使治疗该病的药物具有较广阔的天地。目前临床上治疗重症抑郁的药物主要有：三环类抗抑郁药（TCAs），单胺氧化酶抑制剂（MAOI）以及选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）等三大类。但是，由于副作用多且严重及药物费用昂贵等原因限制了此三类药物的应用。盐酸奈法唑酮是一种苯哌嗪类抗抑郁药，具有新型的双重作用机制。它既是突触后5-HT2A受体拮抗剂，又是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。短期试验已证明了盐酸奈法唑酮对重症抑郁患者的治疗疗效。在这些研究中，盐酸奈法唑酮较安慰剂明显有效，与丙咪嗪、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀疗效相同或较后几者高，但副反应明显少于后几者。盐酸奈法唑酮较丙咪嗪耐受性好，使用盐酸奈法唑酮者，抗胆碱和心血管等不良反应发生率低，不引起体重异常增加、癫痫发作或阴茎异常勃起。与SSRIs相比较，盐酸奈法唑酮一般不引起兴奋症状（激越、焦虑、震颤、失眠、神经质），腹泻，盗汗，厌食，恶心及男性性功能障碍。长期临床试验（≥1年）结果表明，盐酸奈法唑酮较上述二类药的耐受性均高。因此，对于重症抑郁的治疗，盐酸奈法唑酮可代替TCAs和SSRIs作为一线药物，具有很大的市场竞争力。三、国外研究概括 盐酸奈法唑酮由美国Bristol-Myers Squibb公司研制开发，于1981年在美国申请专利。以商品名Serzone先后在加拿大（1994）、美国（1995）、澳大利亚（1997）、巴西、香港、新西兰、南非、泰国和土耳其上市；以商品名Dutonin先后在英国（1995）、爱尔兰（1996）、西班牙（1997）、奥地利和荷兰上市；以商品名盐酸奈法唑酮adar在丹麦、芬兰、挪威、葡萄牙、瑞士和瑞典上市；以商品名盐酸奈法唑酮eril在希腊上市；以商品名Fazonil在以色列上市；以商品名Reseril在意大利上市。BMS公司已和Cephalon达成协议，共同致力于提高盐酸奈法唑酮在美国精神病学家中的使用。Lipha已取得在法国和德国联合上市的权利。Welfide正在进行盐酸奈法唑酮在日本的Ⅱ期试验。有关盐酸奈法唑酮的药理、毒理、药代动力学和临床研究文献已有报道，现将有关内容简要总结如下： 1．药理作用[4]

临床前研究表明盐酸奈法唑酮抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。盐酸奈法唑酮有毫摩尔浓度下结合5-HT2受体，是该受体拮抗剂。同时盐酸奈法唑酮也能拮抗α1-肾上腺素受体，可联合治疗体位性低血压。体外试验表明盐酸奈法唑酮对下列受体几乎没有亲和力：α2、β-肾上腺素，5-HT1A，胆碱能，多巴胺，苯二氮卓。 2．药代动力学[4]

奈法唑酮盐酸盐吸收迅速、彻底。但由于在体内广泛代谢，因而其绝对生物利用度很低，约为20%。血药浓度峰值出现在1小时，生物半衰期为2~4小时。奈法唑酮及其药理相关代谢物——羟基奈法唑酮的剂量和时间关系均显非线性动力学特征。盐酸奈法唑酮广泛分布于各组织中，包括中枢神经系统（CNS）。人体中盐酸奈法唑酮的分布容积为0.22~0.87L/kg，血浆蛋白结合率高（>99%）。 奈法唑酮经口服通过n-脱烃作用，脂肪族和芳香族羟基化，主要代谢为三种产物（羟基奈法唑酮（HO-盐酸奈法唑酮）、间氯苯哌嗪（mCPP）和三唑二酮）。其中不到1%以原形药物形式排泄到尿中。 3．临床疗效[4]

在重症抑郁症门诊病人中开展了为期6~8周的双盲安慰剂和/或活性药物对照试验研究，结果显示盐酸奈法唑酮较安慰剂明显有效，其疗效至少与丙咪嗪相等。Ⅱ期和Ⅲ期临床试验数据分析表明盐酸奈法唑酮的有效日剂量为300~600mg。对于伴有焦虑和激越症状的抑郁、伴有或不伴有忧郁症的轻-重度抑郁、初发或复发抑郁，盐酸奈法唑酮和丙咪嗪均较安慰剂明显有效。在双盲安慰剂对照试验研究中已证明连续使用盐酸奈法唑酮治疗1年，其疗效是确定的。最新数据资料显示，在持续使用盐酸奈法唑酮治疗抑郁的过程中，盐酸奈法唑酮可有效地抑制抑郁复发。用盐酸奈法唑酮（100~600mg/day）进行单盲法治疗16周，131名患者随机服用安慰剂或盐酸奈法唑酮（服用盐酸奈法唑酮者多持续服用9周）。盐酸奈法唑酮组较安慰剂明显降低抑郁的复发率（分别为1.6%和14%；p≤0.01）。结果显示盐酸奈法唑酮治疗抑郁复发的风险为安慰剂治疗的1/10。由于缺乏疗效而中断治疗者，盐酸奈法唑酮治疗组较安慰剂对照组明显降低（二者分别为14%和29%；p≤0.05）。对于重症抑郁门诊病人的短期双盲研究已证明盐酸奈法唑酮与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）——氟西汀、帕罗西汀和舍曲林的疗效相似。 4．不良反应[6]

盐酸奈法唑酮较TCAs耐受性好，因为服用盐酸奈法唑酮由于不良反应而中断治疗的患者数较TCAs少。常见不良反应为一般情况（如头疼、无力），中枢神经系统（如失眠、眩晕、嗜睡、精神混乱），胃肠道系统（如口干、便秘、消化不良、腹泻）以及特殊感觉（视觉障碍、视觉异常）。但这些不良反应症状均轻微，患者可耐受。 5．服药方法和剂量[7]

盐酸奈法唑酮用于重症抑郁患者，推荐初始剂量为100~200 mg/day，分两次服用。明显的治疗反应可能发生在300~600 mg/day剂量下；因此，需要从初始剂量逐步增加剂量。剂量增加应在每一剂量至少使用7天后开始，每次增加剂量为100~200 mg/day，直至达到满意的临床效果（最大剂量不超过600mg/day）。在老年人，体质衰弱及药物敏感患者中应仔细调整盐酸奈法唑酮初始剂量。在上述人群中推荐初始剂量为50mg，一日两次，缓慢增加至维持剂量。但是，在轻年和老年人体内，治疗维持剂量范围相似。盐酸奈法唑酮在<18岁患者体内的疗效和耐受性尚未评估。 6．药物相互作用[7]

体内及体外研究已证明盐酸奈法唑酮为CYP450 3A4抑制剂。所以，盐酸奈法唑酮与任何已知的通过该酶代谢的药物合用时一定要小心谨慎。特别是盐酸奈法唑酮禁止与特非那定、阿司咪唑或西沙必利合用，因为盐酸奈法唑酮可增加上述三药的血浆浓度，从而增加心脏毒性。四、专利和行政保护情况

盐酸奈法唑酮专利属Bristol-Myers Squibb公司所有，专利号为US4338317，专利授权日为1981年3月16日。根据《专利法》和《药品行政保护条例》，该药不受中国专利保护，也不存在向中国申请行政保护的可能。

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研究进度：正在国家审评中心审评。预计2006年2月可获得临床批件。

剂型：原料、肠溶片剂

规格：30mg

适应症：各型抑郁症

背景资料

    世界卫生组织（WHO）公布的最新调查结果显示：全世界抑郁症发病率约为3.1%，当前全球的抑郁症患者有3.4亿左右，约平均每20个人就有1人曾患抑郁症，有13%-20%的人一生中曾有过一次抑郁考验，美国每7个成年人中就有1名抑郁症患者。目前抑郁症在世界上常见的疾病中排第四位，在今后20年抑郁症将会上升为全球第二大常见疾病。
    国内研究资料显示：抑郁症在人群中的总发病率为0.64%，在我国约有3600万人，而实际在精神病院就医的不足1/3；研究资料显示，抑郁症患者自杀行为的发生率为28.5%-63.7%，而有自杀行为着中大概70%患有抑郁症；抑郁症在女性中的患病率为男性的2倍；而老年人，由于生理、社会等多因素的影响，老年人的发病率尤其偏高；中国大陆60岁以上首次发精神障碍的初诊患者中，有7.56%为抑郁症患者，60岁以上老年人中，抑郁症的总患病率为1.57%。随着生活节奏加快，生活压力加大，人们的心理负荷普遍加大，抑郁症发病率将不断增加，同时随着人们自我保健意识的增强，就医进行专科治疗的人数也将不断增多。
目前国际上对抑郁症的治疗是使用抗抑郁剂和心理干预综合治疗。20世纪50年代及60年代问世的三环类抗抑郁药称为第一代抗抑郁药，代表药物有苯乙肼、丙咪嗪、多塞平等，而把新发展的单胺氧化酶抑制剂及选择性NE再摄取抑制剂如米安舍林、马普替林等。第三代抗抑郁药则为强效、高选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs），能使神经细胞突触间隙中可供生物利用的5-HT升高，从而增进5-HT能神经传递，而发挥抗抑郁作用，是目前抗抑郁领域的首选药物。

有关盐酸度洛西汀简介

1、治疗大抑郁障碍
    抑郁症是情感性精神障碍的一种，表现为持续性心境异常，严重者生活自理能力丧失，甚至具有自伤、自杀倾向。抑郁症是一种最普通的精神病，在西方发达国家终身抑郁症的发病率在6-8%之间，分析人士认为，国内抗抑郁药物市场正与欧美主要发达国家的抗抑郁药物市场的特点接近，国内精神类疾病呈上升趋势和中国即将进入老龄化社会，抗抑郁药物市场的潜力会相当大。
    抑郁症的物质基础与大脑中的神经递质有关。神经递质是从一个神经细胞向另一个神经细胞传递信息的化学物质。抑郁症与一些特定的神经递质的含量过低有密切的关系。选择性5-HT再摄取抑制剂是90年代以来畅行全球的新型抗抑郁剂，本类药品已经在全球范围内替代了三环类抗抑郁药；这类药物目前应用较多的有舍曲林，帕罗西汀，氟西汀，氟伏沙明， 西酞普兰等，其抗抑郁作用被认为是通过抑制中枢神经系统中的5-羟色胺能神经元对5-羟色胺的再摄取，由于再摄取减少，神经细胞外5-羟色胺神经递质浓度升高从而增加5-羟色胺能通路的活性。其对胆碱能受体，组织胺和α-肾上腺素能受体无抑制作用。
    盐酸度洛西汀是一种5HT/去甲肾上腺素再摄取抑制剂，通过抑制5HT和去甲肾上腺素再摄取来提高这些神经递质的含量，起到抗抑郁的作用。度洛西汀对抑郁症的其他躯体症状如全身疼痛和胃肠紊乱有疗效，因而比目前的抗抑郁药物具有优势，这些症状在现有常规疗法中未予治疗。
    在一项成人门诊病人(年龄18-83岁)符合DSM-IV标准的重性抑郁症患者的双盲法、安慰剂对照、固定剂量以研究度洛西汀治疗忧郁症的有效性的临床研究中，忧郁症患者随机分为4组。在2个研究中患者随机分为度洛西汀每日每次60mg剂量组(N分别为123和128)或安慰剂组(N分别为122和=139)进行为期9周的治疗；在第3个研究中，患者随机分为度洛西汀20或40mg每日2次剂量组(N分别为86和91)或安慰剂组(N=89) 进行为期8周的治疗；在第3个研究中，患者随机分为度洛西汀40或60mg每日2次剂量组(N分别为95和93)或安慰剂组(N=93) 进行为期8周的治疗。每日给药剂量超过60mg未见有其他的益处。在所有4个研究中，通过改进的17项汉密顿抑郁量表总评分表明，度洛西汀的疗效优于安慰剂。分析治疗的结果和年龄、性别以及种族并未见患者间治疗上的差异。

2、治疗糖尿病性周围神经病引起疼痛
    在2个的随机、12周、双盲法、安慰剂对照、固定剂量以研究度洛西汀治疗成人糖尿病性周围神经病引起疼痛患者病情至少6月的有效性的临床研究。研究1和研究2中所有参加的患者为791例，592 例(75%)完成研究。参加的患者诊断为 I或I型糖尿病伴随远端对称的感觉运动多发性神经病疼痛至少6月，患者基于11点的评分标准(0-10，0为没有疼痛，10为最严重的疼痛) 的基准的疼痛评分≥4。患者必要时每日可服用4g的对乙酰氨基酚缓解疼痛，此外，每天记录患者的疼痛。2个研究采用度洛西汀60mg每日1次或60mg每日2次，均与安慰剂进行对照，外加度洛西汀20mg与安慰剂进行对照。总计457例(342度洛西汀, 115安慰剂)参加第1个研究，334例(226度洛西汀, 108安慰剂)参加第2个研究。采用度洛西汀60mg每日1次或60mg每日2次可改善终末点的基准的平均疼痛评分以及增加至少下降50%疼痛评分的患者，均具有统计学意义。没有完成试验的患者疼痛改善率为0。一些患者早在给药的第1周即可达到缓解疼痛的效应，并且持续至整个研究期间。
    在糖尿病性多神经病患者安慰剂对照临床研究中，568接受度洛西汀治疗患者中大约14%由于副作用而停药，与223接受安慰剂治疗患者4%相比，恶心(度洛西汀3.5%, 安慰剂0.4%)，眩晕(度洛西汀1.6%, 安慰剂0.4%)，嗜睡(度洛西汀1.6%, 安慰剂0%)，以及疲劳(度洛西汀1.1%, 安慰剂0%)为最常见的副作用，被认为与药物相关至少发生率为1%为安慰剂对照的2倍。

3、治疗紧张性尿失禁
    一项在美国、加拿大募集的683名年龄在22－84岁之间的女性患者双盲、安慰剂对照为期12周的III期临床试验，所有女性都具有显著的SUI症状，而且每周至少发生7次失禁。至少出现了3个月失禁症状。与安慰剂组的27%相比，SUI女性患者每天接受80mg度洛西汀给药，即每天服用2次，每次40mg，能够显著减少50%失禁发作的次数。51%服用度洛西汀的患者的尿失禁次数减少了100%到50%。度洛西汀具有改善效果，没有造成患者小便的次数更频繁和小便间隔平均时间减短，与安慰剂增加2分钟相比，在整体上，度洛西汀组的小便间隔时间增加了20分钟。 另外，度洛西汀治疗效果不受失禁程度（本试验开始时的失禁发作数）的影响。经过治疗后，基线为每周失禁次数为14或者超过14的女性患者的失禁减少百分比和基线小于14的失禁减少百分比相似。有效失禁患者生命质量调查表显示，与安慰剂组相比，接受度洛西汀的患者的生命质量分值显著好于安慰剂组。患者全面改善感觉(PGI-I)表的结果表明：度洛西汀治疗组中62.0%的患者的病情得到改善，而在安慰剂组只有39.6%。
在这个试验中度洛西汀治疗后出现的最常见的副作用（发病率大于或者等于10%，至少是安慰剂组的2倍）是：恶心、疲劳、口干、失眠、便秘和头晕。经过第一个月的治疗后，不良反应的发生率在度洛西汀治疗组和安慰剂组没有显著差异。

抗抑郁药的种类及其代表药
    临床上常用的药物按化学结构和作用机制，通常分为三环类抗抑郁药(TCAs)、四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)、五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs) 、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)及其它类抗抑郁药物，其中SSRIs和SNRI占临床使用的70％以上。

1、单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) 、三环类抗抑郁药物(TCAs)、四环、杂环类抗抑郁药物(HCA) 在抗抑郁药市场所占份额较小，已逐渐被新型类型的药物所代替。

2、选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)
    该类药物是国外20世纪80年代后研制上市的新药，其作用机制是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取， 增加突触间隙内5-HT的浓度，提高5-HT能神经的传导，从而发挥了抗抑郁作用，目前不管是临床研究的试验报告，还是对文献的荟萃分析，均认为SSRIs与TCAs疗效相当。是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物，已达30多个品种，主要是：盐酸氟西汀、 帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明。被业界称为“五朵金花”。

▲盐酸氟西汀
    本品是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，由美国礼来公司率先研制成功，1986年底在比利时首次上市，商品名：百优解。获FDA批准后1988年初在美国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。
    氟西汀上市后，在全球性市场的进行了广泛开发， 获得了令人鼓舞的经营业绩，2000年的销售总额已达 到25.85亿美元，获得中枢神经类药品的桂冠。专利期 2001年结束后，同样难免众多仿制药品的冲击，致使百优解市场回落19.93亿美元。
    目前氟西汀已成为国际上SSRIs的“金标准药物”，其独特的药理性质和临床疗效，倍受医生患者的青睐，2002年在美国市场的销售额为15.25亿美元，在美国200种非专利畅销药品中居于首位。
    1995年礼来公司的氟西汀片剂开始进入我国，同年4月，上海医药工业研究院和常州四药厂合作开发了氟西汀原料药、片剂和胶囊，被我国卫生部批准为二类新药上市，商品名：优克，1996年上海中西药业股份公司也获得了新药证书和生产批件，进口、合资和国产 药分别占据着不同份额的市场。
    氟西汀在我国上市后，已列入《国家基本医疗保险 药品目录》乙类中，从而推动着抗抑郁药品市场份额的平稳快速上升。
    据SFDA南方医药经济研究所报道：2001年氟西汀在全国14城市样本医院的用药金额上升到6030多万元，2002年四季度在我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第三，占6.51％的份额。药品专利到期后，原研发生产厂为了延长其保护期限，目前正在寻求新的适应症。据报道FDA已批准礼来的氟西汀用于经前烦躁不安症，新商品名：Sarafem。这是唯一用于经前烦躁不安症的处方药，其专利技术是由MIT开发、Interneuron公司注册。自2001年夏天，通用名药氟西汀固体制剂已进入全球市场，目前国外已人市的通用名药公司超过12家，其售价仅为品牌药品价格的70％左右，一度竞争非常激烈，与此同时，加拿大拜维尔公司也采用了FlashDose新技术开发了氟西汀速溶制剂。

▲帕罗西汀
    本品是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得FDA批准，商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物，常规给药对其它神经递质无明显负面影响，药物镇静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小，胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化，远期疗效较为理想。
    2001年帕罗西汀的市场销售额达到26.73亿美元，比2000年的23.49亿美元增长了13.8％。2002年在全球最畅销药品中列第8位，业绩增长了15.23％，销售额已达到30.83亿美元，超过氟西汀成为第一大抗抑郁处方药品，在女性抗抑郁用药中占据了绝对优势，因此产品促销费的支出也较大，2002年比上一年增长了2％，促销费达3.48亿美元，占产品销售额的11.29％，在世界促销费用最多的十大药品中名列第八。
    1995年11月7日我国卫生部批准中美天津史克制药有限公司的盐酸帕罗西汀20mg片作为四类新药生产，几年来市场发展较快，据最新统计报道：2001年在我国医院的销售总额为1.34亿元，2002年四季度在 我国医院中枢神经系统用药前20种药品中排名第九，占2.6％的份额。全年的用药金额为1.09亿元，在我国抗抑郁药品中扮演着重要的角色。

▲舍曲林
该药由美国辉瑞公司开发成功，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药，商品名：左洛复。舍曲林是对5-HT 具有特殊抑制作用的药物，研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效，现已获得美国FDA许可，成为其一线治疗药。同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。
   1990年舍曲林首先在英国上市，1991年12月获 得FDA批准，1992年在美国上市，至今已在世界96个 国家地区上市，2005年专利保护期结束。经过10多年的市场开拓，2000年的销售额已达21.04亿美元，2001 年在全球畅销药品排行榜上居第12名，创下了23.66 亿美元的良好业绩。
    据SFDA南方医药经济研究所最新报道，2002年舍曲林比上一年增长了15.9％，其销售额为27.42亿美 元，并首次进入全球十强榜。舍曲林的促销支出也不逊色，2002年投入4.11亿美元，比上一年增长了30％，占产品销售额的14.99％，在世界促销费用最多的十大药品中名列第七位。
    1998年2月我国卫生部批准大连辉瑞制药有限公司的盐酸舍曲林片作为四类新药生产。2001年在国内市场的销售额比上一年增长了两倍多，已达2893万 元，占据抗抑郁药市场的6％，2002年左洛复在国内医院的用药金额为2628万元，在大连辉瑞的十大产品销售业绩中占1.2％。

▲西酞普兰
    该药是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的 5-HT再摄取抑制剂，森林制药公司从Lundbeck公司获得受让后，1998年7月通过FDA批准，在美国用于临床治疗，商品名：Celexa。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最快的产品。2000年西酞普兰占美国SSRI市场中新处方的14％以上，其销售总额比1999年同期增加了25％，公司的经营业绩为4.27亿美元，2001年同比增长了67.2％，销售额已达7.14亿美元，2002年又由 上一年的77位上升到48位，销售额达到了10.88亿美 元。
    由于西酞普兰只在美国享有专利保护至2004年，非专利产品已在荷兰、芬兰、捷克、冰岛等欧洲许多国家上市，在我国已有几家科研院所开展了西酞普兰的开发，目前已处于临床研究、报产和市场导人阶段。
    森林公司与Lundbeck公司新近合作开发了西酞普兰的S—异构体新药依地普仑，于2002年8月获准用于重性抑郁障碍的治疗，在英国、瑞典和瑞士上市，由于其含有活性异构体，疗效显著且副作用小，该药将成为西酞普兰的换代产品，目前占据了10％的抗抑郁药市场份额。

3、去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂
    米氮平(Mirtazapine)是全球抗抑郁药的八大品种之一，以色列泰瓦制药公司研发成功后，1994年10月由荷兰阿克苏诺伯公司在荷兰首次上市，1996年6月通过美国FDA认证。米氮平属于去甲肾上腺素和特定五羟色胺再摄取抑制剂。该药的化学结构虽与米安色林相近，但是具备了新的药理机制，可通过提高脑细胞神经递质水平，阻滞中枢NA能神经元及末梢突触前膜o：自身受体和5-HT能神经末梢突触前膜o：异体受体，从而促进NA和5-HT的释放，发挥抗抑郁作用，米氮平对M胆碱受体、多巴胺受体无阻断作用，几乎无胆碱和多巴胺的不良反应。同时也解除了对胃肠道副作用和性功能勃起障碍的影响，临床表明对严重抑郁症也有明显疗效。
    米氮平是阿克苏诺伯公司的拳头产品，2000年在 世界主要市场米氮平销售额为3.822亿美元，2001年 比上一年增长了47％，已达5.61亿美元，由上一年的135位前移到108位。在我国，米氮平已由南京欧加农制药有限公司推出上市，商品名：瑞美隆。
4、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI) 文拉法辛是SNRI类药物的代     表性产品，由英国惠氏公司研制，1993年12月获美国FDA批准，1994年4 月在美国上市，商品名：怡诺思，是目前临床应用的5— 羟色胺—去甲肾上腺素重吸收抑制剂代表药物。
    该药是一类新的苯乙胺衍生物，是具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。它通过阻滞 NA和5-HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用，文拉法辛适用于各种类型抑郁症、伴有焦虑抑郁症及广泛性焦虑症，对既有精神运动性迟缓又有激越行为特征的抑郁症也有良好疗效。文拉法辛2000年在全球医药市场的销售额为11.59亿美元，2001年增长了33％， 为15.42亿美元，2002年的销售业绩同比上升34.24％， 已达到20.72亿美元，在全球最畅销药品市场中居第 20名。2003年怡诺思在北美市场的处方量和销售额据抗抑郁药之首，风头已盖过SSRIs类，可见其已经得到临床医生和患者的认可。

5、多巴胺重摄取抑制剂(DA)
    安非他酮(Amfebutamone)是多巴胺重摄取抑制剂，商品名：Wellbutrin，是英国葛兰素史克公司的抗抑郁症治疗药物，1989年已经上市销售，1996年10月获 美国FDA批准。其主要作用机制是以阻滞多巴胺的再摄取达到其治疗目的，其优点是对心脑血管系统无明显的影响，但是一般认为药物代谢的复杂性也制约了其应用范围。尽管如此，其销售额也不断攀升，2000年在全球主要市场的销售额为6.85亿美元，2001年的销售额为9.31亿美元，2002年比上一年增长了42％，已增加到13.23亿美元，在全球最畅销药品市场中居36名，是2002年全球五大抗抑郁药物之一。

全球近年主要抗抑郁药物销售业绩

抗抑郁药物  2001年（亿美元） 2000年（亿美元）
盐酸氟西汀     19.90             25.85
帕罗西汀       26.73             23.49
舍曲林         23.66             11.40
文拉法辛       15.42             11.59
安非他酮        9.31              6.85
西酞普兰        7.14              4.27
米氮平          5.61              3.82
奈法唑酮        4.09              3.60

eutgoeru

斑竹，辛苦啦，我顶~~~~~~~~~~~

Charlie Z. Song

Charlie Z. Song

原帖由 wzhp 于 06-3-2 10:53 发表
抗抑郁药-米氮平-瑞美隆Remeron

中文正式名 米氮平
商品名及别名     瑞美隆（Remeron）
英文名     mirtazapine
外包装图  
主要成分     每片含米氮平 15毫克，30毫克或45毫克。

    化学名：1， ...

XIONG FEI

不知道怎么搞的，我吃怡诺思不见效，所以就一直说它是垃圾（知道这样说太荒谬！）。况且博这几年也在降价，由2000年的66.7降到现在的50元，而且各家的药店为了竞争在拉价，确实患者收益不少

tiger932

好贴啊！！