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瑞美隆(米氮平)是抗抑郁药,是中枢突触前膜α2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 :米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,对心血管系统无影响。米氮平适用于抑郁症,对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。
药效学特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂,对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5-HT2,5-HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。
药代学特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约二小时后血浆 浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时;偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。
肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
编辑本段药代动力学口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
[适应症]
[作用与用途] 抑郁症的发作
服用方法 “米氮平-瑞美隆”片应口服,如有必要可与水同服,应吞服而不应嚼碎。
成人:“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日 15-45mg。
肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低,此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。
瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时,因此该药适于每日服用一次(最好在临睡前服用)。该药也可分次服用(如早晚各一次)。
病人应连续服药,最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至 四周后仍无作用,应停止使用“米氮平-瑞美隆”。 |
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