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瑞美隆（米氮平）是抗抑郁药，是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 ：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。米氮平适用于抑郁症，对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒）以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如：对事物丧失兴趣，自杀观念以及情绪波动（早上好，晚上差）。“米氮平-瑞美隆”在用药后一至二周后起效。
药效学特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中枢的突触前α2受体拮抗剂，对以增强肾上腺素能的 神经传导。它通过与中枢的5一羟色胺受体(5－HT2，5－HT3)相互作用起调节5一羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5－HT2受体，右旋体阻断5－HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。
药代学特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约二小时后血浆 浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20－40小时；偶见长达65小时；在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小正适合于将服用方式定为每日一次。 血药浓度在服药三至四天后达到稳志，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，“米氮平-瑞美隆”的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应在，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。
肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
编辑本段药代动力学口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时，偶见长达65小时，在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
[适应症]
[作用与用途] 抑郁症的发作
服用方法 “米氮平-瑞美隆”片应口服，如有必要可与水同服，应吞服而不应嚼碎。
成人：“米氮平-瑞美隆”治疗起始剂量应为每日15毫克，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为每日 15－45mg。
肝肾功能不良患者对“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能会降低，此类病人使用“米氮平-瑞美隆”时应注意。
瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期为 20至 40小时，因此该药适于每日服用一次（最好在临睡前服用）。该药也可分次服用（如早晚各一次）。
病人应连续服药，最好在症状完全消失四至六个月后再逐渐停药。当剂量合适时，药物应在二至四周内有显著疗效。若效果不够显著，可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加二至 四周后仍无作用，应停止使用“米氮平-瑞美隆”。 |
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楼主: 可以清心
雷达卡
发表于 13-2-24 16:51:41
