关于赛乐特的一些知识（转自E民医药网）

美惠子

作者： kyo.kusanagi   

赛乐特 Seroxat　　
使 用 说 明 书 　　
[品名与结构式] 　　
正式品名：盐酸帕罗西汀片　　
商品名：赛乐特 Seroxat

英文名：Paroxetine Hydrochloride Tablets 　　
本品主要成份是盐酸帕罗西汀，其化学名为(-)-反式-4-(4-氟苯基) -3-{[3,4-(甲二氧
基)苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐。
化学结构如下：　　
C19H20FNO3.HCl 365.84

　　[性状]本品为白色椭圆形，双面凸起的薄膜包衣片。　　
[药理作用]本品是强力、高度选择性的5－HT再摄取抑制剂。它的抗抑郁作用和治疗强迫性神经症、惊恐障碍及社交焦虑症的疗效被认为与它所具有的特异性抑制脑神经的5-HT再摄取有关。本品的化学结构不同于三环类、四环类及现有的其它抗抑郁药。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明，本品和毒蕈碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体、5-HT2受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。

　　[吸收/分布/消除]口服后本品能完全吸收，吸收后经首过代谢。正常男性每日口服
本品30mg，大部分10天左右能达到稳态，极少数病人所需的时间稍长，稳态时的
Cmax为61.7ng/ml，Tmax为5.2hr，Cmin为30.7ng/ml。本品95%与血浆蛋白结
合，分布于全身各组织，包括中枢神经系统，仅1%留在体循环中。其清除半衰期通
常为24小时。本品经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄。其代谢物无活
性。

[适应症] 　　
　　治疗各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症
状为:乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。 　　
　　治疗强迫性神经症。常见的强迫症状：感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象，从而导致重复的行为或心理活动。
　　治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。常见的惊恐发作症状：心悸，出汗，气短，胸痛，恶心，麻刺感和濒死感。

　　治疗社交恐怖症/社交焦虑症。焦虑的症状：心悸，出汗，气短等。通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧，从而导致回避。　
　　治疗疗效满意后，继续服用本品可有效地防止抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。

[用法及用量] 口服，建议每日早餐时顿服，药片完整吞服勿咀嚼。　　
成年人： 　
　　抑郁症：一般剂量为每日20mg。服用2~3周后根据病人的反应，每周以10mg
量递增，根据国外经验每日最大量可达50mg，应遵医嘱。 　　
　　强迫性神经症:一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日20mg，每周以10mg量
递增。根据国外经验每日最大剂量可达60mg。 　　
　　惊恐障碍：一般剂量为每日40mg，初始剂量为每日10mg，根据病人的反应，
每周以10mg量递增，每日最大剂量可达50mg。惊恐障碍治疗早期其症状有可能加
重，故初始剂量为10mg。 　　
　　社交恐怖症/社交焦虑症：一般剂量为每日20mg，若对20mg无反应的患者可
根据病人临床反应，每周以10mg量递增，根据国外经验每日最大剂量可达50mg。 　　
　　与所有的抗抑郁药一样，治疗期间应根据病情调整剂量。病人应治疗足够长时间
以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月，强迫性神经症和惊恐障碍所需维
持治疗的时间更长。停药方法与其它精神科药物相似，需逐渐减量，不宜骤停。 　　
老人：
　　老人服用帕罗西汀后，其血药浓度较成人高，为慎重起见，初始剂量宜酌减，每
日最大剂量不宜超过40mg。 　　
儿童： 因本品对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，故不推荐儿童使用。　　
肾/肝功损害：由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝功能损害的病
人，服用帕罗西汀后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg，如果需要增
加剂量，也应限制在服药范围的低限。

[不良反应]临床对照研究观察到的不良反应为恶心、嗜睡、出汗、震颤、乏力、失眠、
口干、性功能障碍(包括阳萎、射精障碍)、头晕、便秘、腹泻和食欲下降。多数不良反应的强度和频率随用药的时间而降低，通常不影响治疗。 　　
　　曾有不安、幻觉、轻躁狂、红-绿色盲、呕吐及血清素综合征的报道。与其他SSRIs一样，有报道服用本品造成短暂的血压改变，此情况多发生于有潜在高血压或焦虑患者，但少有心动过速的报道。曾有发生意识障碍的报道。 　　
　　肝功能异常也有报道，但少有严重的肝功能异常，若肝功能检查持续升高应考虑停服本品。还有报道异常出血(多为瘀血和紫癜)，也有少量报道血小板减少症。 　　
　　很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿的报道。偶有报道光敏反应、
皮疹(包括伴有瘙痒或血管神经水肿的荨麻疹)，Neroleptic malignant 综合征(通常发生在合用或最近停用精神安定类药的患者)。低钠血症者较少见，主要发生在老年人，通常在停药后迅速恢复。也有疑为高催乳素血症/溢乳症的症状报道。 　　
　　盐酸帕罗西汀较三环类抗抑郁药所引起的不良反应如：口干、便秘和嗜睡少见。　　
　　锥体外系反应包括口-面部肌张力障碍罕见报道，大多发生有潜在运动障碍的病人或正服用精神科药物者。
　　迅速停药而引起的综合症状(如头晕、感觉障碍、睡眠障碍、激惹、震颤、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。建议终止治疗前逐渐减量。 　　

[禁忌症]对本品过敏者禁用。

[注意事项]
　　心脏：本品与其它精神科药物一样，心脏病患者应在医生指导下服用。 　　
　　癫痫：与其它精神科药物一样，癫痫患者慎用。 　　
　　抽搐发作：使用本品治疗过程中抽搐的发病率<0.1%。抽搐发作的病人应停止用药。 　　
　　青光眼：与其它5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)相比，本品较少引起瞳 孔扩大，房角变窄的青光眼患者可慎用。
　　电休克疗法(ECT)：目前尚无有关和电休克联合治疗的临床经验。然而，已有少量的报道：正服用SSRIs患者可延长ECT治疗诱发的癫痫发作和/或继发癫痫。 　　
　　躁狂：与所有的抗抑郁药物一样，有躁狂病史的患者要慎重使用。　　
　　驾驶/操纵机器：临床证明，服用本品后，对认知功能或精神活动没有影响，然而与所有精神科药物一样，服药的病人在驾车或操纵机器时，应小心谨慎。 　　
　　妊娠和哺乳期：虽然动物研究表明，帕罗西汀无任何致畸性，也无胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未确定。因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用，除非医生认为利大于弊时方可使用。 　　
　　因抑郁症疾患本身有情绪低落、有自杀念头和自杀倾向的特点，在治疗时应密切观察患者直至症状缓解。

[相互作用]盐酸帕罗西汀的吸收和药代动力学特点，不受食物及抗酸药的影响。本品含血清素药物(如MAOIs、色氨酸和其它SSRIs)合用时会较多地发生血清素相关反应，表现为激越、意识模糊、大汗、幻觉、反应亢进、肌阵挛、颤抖、心动过速震颤。色氨酸与另一5-HT再摄取抑制剂(SSRI)合用时已有不良反应报告，故本品不宜与色氨酸合用。肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂，可影响本品的代谢和药代动力学性质，当本品与已知的药物代谢抑制剂合用时，应使用剂量范围的低限。而当本品与已知的酶诱导剂合用时，则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应(疗效及安全性)而定。尽管本品不会增加酒精引起的智力和运动能力的损害，但服用本品的患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明，与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟基安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。但已接受神经安定类药物治疗的病人，服用本品时应注意。与大多数抗抑郁药一样，本品不能与单胺氧化酶抑制剂合用。服用本品前后两周内不能使用单胺氧化酶抑制剂。在停用单胺氧化酶抑制剂两周后开始服用本品时应慎重，剂量应逐渐增加。研究服用锂盐的抑郁症患者并未发现本品与锂盐之间有药代动力学作用，但临床经验不多，当本品和锂盐合用时应慎重，并监测血锂浓度。
　　本品与苯妥英钠合用，会降低本品的血药浓度，增加不良反应的发生，故无需调整初始剂量；若需调整剂量应根据临床反应进行。本品与其它抗惊厥药物合用时，也可增加不良反应的发生。　　
　　本品和华法令可能有药代动力学方面的相互作用，使得凝血酶原时间改变而增加出血。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人，要非常慎重使用。和其它抗抑郁药包括5-HT选择性抑制剂一样，本品抑制肝脏细胞色素P450同功酶CYP2D6，从而导致合并用药时，由此种同功酶代谢的那些药物的血浆浓度升高，其临床意义尚未确定，合并用药时应慎重。这些药物有：某些三环类抗抑郁药(如：去甲替林、阿米替林、丙米嗪、地昔帕明)、吩噻嗪类精神科病药(如奋乃静、甲硫达嗪)和Ic型抗心律失常药(如普罗帕酮、氟卡尼)。　　
　　本品可明显增加丙环定的血浆水平，若出现抗胆碱能作用时应减少丙环定的剂量。 　　
[服药过量]临床资料表明，本品有较大的安全范围。曾有单次服用本品1500mg或与其它药物合用(包括酒精)的报道。过量服用本品后可能出现恶心、呕吐、震颤、瞳孔散大、口干、烦躁、出汗、嗜睡，发热、血压变化、头痛、不自主肌肉收缩、激越、焦虑和心动过速，但无惊厥。偶有昏迷或心电图变化，但极少危及生命，多发生在合用其它精神科药物时。 　　
　　无特殊的解毒药，可按其它抗抑郁药物过量的常规方法处理。早期服用活性碳能延缓本品的吸收。