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博乐欣基本信息
【药品名称】通用名称: 盐酸文拉法辛缓释片 汉语拼音: Yansuan Wenlafaxin Huanshi Pian 英文名: Venlafaxine Hydrochloride Sustained-release Tablets
【成份】 主要组成成分盐酸文拉法辛。 化学名称:(±)- 1 - [2 -(二甲胺基)- 1 -( 4 -甲氧苯基)乙基 ] -环己醇盐酸盐 化学结构式: 分子式:C17H27NO2?HCl 分子量:313.87 【性状】 本品为白色或类白色片剂,表面有一小孔,除去包衣后显白色或类白色。 【规格】 (1)37.5mg;(2)75 mg
适应症
各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。
用法用量
文拉法辛缓释片应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次,用水送服。应该整体服下避免掰开、压碎、咀嚼和泡于水中。对于多数患者,推荐起始剂量为每天 75 毫克,单次服药,可根据病情将剂量递增到最大约每天 225 毫克,递增的间隔时间至少为4天。
不良反应
常见食欲下降,便秘,恶心,呕吐, 眩晕,口干,镇静, 出汗(包括夜汗),虚弱 / 疲倦,高血压,紧张不安,呵欠,性功能异常等。 文拉法辛被突然停用、剂量降低或逐渐减少时,有报道以下的症状:轻躁狂、焦虑、激越、紧张不安、精神混乱、失眠或其它睡眠干扰、疲劳、嗜睡、感觉异常、头昏、惊厥、眩晕、头痛、耳鸣、发汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。绝大多数的停药反应是轻度的并且无需治疗即可恢复。
【禁忌】 对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。
注意事项
闭角型青光眼、癫痫患者慎用;严重心脏疾患、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用;肝肾功能不全者慎用或酌情减量;大剂量服用时应监测血压;孕妇和儿童应小心服用;患者出现有转向躁狂发作倾向时应立即停药;用药期间应尽量避免烟酒;需停药时应逐渐减少剂量 , 避免骤停骤加;食物对本品吸收无影响,为减少胃肠道不良反应,要求在餐中或餐后服用,避免餐前空腹服用。
药理作用
非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物 O- 去甲基文拉法辛是 5-HT 、 NE 再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及 O- 去甲基文拉法辛对 M 胆碱受体、 H1 组胺受体、α 1- 肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及 O- 去甲基文拉法辛无 MAO 抑制活性。动物试验显示,文拉法辛对醋酸、啤酒酵母、光热刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有镇痛作用。
药代动力学
文拉法辛容易吸收,主要在肝脏内代谢, O -去甲基文拉法辛( ODV )是其主要的活性代谢产物。单次口服本品后,至少有 92% 被吸收,其绝对生物利用度约为 45 %。文拉法辛及其代谢产物主要通过肾脏排泄。 |