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度洛西汀(Cymbalta)和文拉法新 (Venlafaxine)这两个药都是5-HT 和去甲肾上腺素双重重摄取抑制剂。
前者刚刚开始使用几年,而后者已有多年历史。这里那个药物难以比较。因为都是同一类的药物,推测其作用应该类似。已知文拉法新是美国抗抑郁药中处方量占据第六位的流行药物。但该药也显示了增加“自杀意念的危险。不妨试用一下度洛西汀
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FDA批准Cymbalta (盐酸度洛西汀)用于治疗广泛性焦虑症
来源:新特药房药讯 浏览:731 发布时间:2007-2-27 12:35:00
美国食品和药物管理局(FDA)已批准抗抑郁药Cymbalta®) (盐酸度洛西汀duloxetine HCL)用于治疗广泛性焦虑症(GAD),美国礼来公司(Eli Lilly)和德国勃林格殷格翰公司(Boehringer Ingelheim)2月26日宣布。
审批的结果基于在三个随机、双盲、安慰剂对照研究中,度洛西汀对800名非抑郁症的广泛性焦虑症(GAD)的成年患者的治疗的有效性和安全性。在所有试验中,与对照组相比,度洛西汀显著改善患者的主要焦虑症状(使用汉密尔顿焦虑量表(HAMA)测定);另外,度洛西汀较大地改善患者的功能障碍,包括日常生活、工作和社会活动能力。
据悉,度洛西汀为5-羟色胺和去甲肾上腺素摄取抑制剂(SNRI类), 2006年10月被墨西哥药监部核准用于治疗广泛性焦虑症(GAD)。
礼来公司(Eli Lilly)和勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)合作开发度洛西汀对神经领域疾病的治疗指征,目前正在筹划在其他地区包括日本和欧洲的部分国家的申请。
盐酸度洛西汀国内外研究动态:该产品由美国礼来公司开发研究,商品名Cymbalta®) 2002年9月美国FDA批准上市,最先用于抑郁症的治疗,后来又被批准用于治疗糖尿病周围神经痛。最早专利是1986年的专利,我国研制不存在着专利问题。国内有数家研发单位宣称开发该产品,但未见开发成功的报道。该产品的优势明显,一、原材料成本低;二、临床结果显示副作用低,郊果较明显。盐酸度洛西汀增加两种神经递质的水平,一是5-羟色胺,另一是去甲肾上腺素。而其它常用的抗抑郁药(如Prozac,百优解)主要影响5-羟色胺。
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文拉法新(Venlafaxine,又称万拉法新)[1]是一种不同于其它抗抑郁药的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。其化学名为消旋-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环已醇。它通过显著抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的回收而发挥抗抑郁作用,而对单胺氧化酶无抑制作用。本品和胆碱能、组胺能和肾上腺素能等受体无亲和力,因而也没有这些受体中介的相关副作用,如镇静、口干、便秘、尿潴留以及视力模糊等[2]。经过大量的药理实验和临床应用,文拉法新显示了与传统三环类抗抑郁药相拟的药理治疗作用,又具有起效快、不良反应少等优点,是一种有发展前途的抗抑郁药[3]。文献[1]以对甲氧基苯乙腈为起始原料与正丁基锂在-68℃下反应后再与环已酮缩合,然后用四氢铝锂还原等,由于在极低的温度下操作,难以实现大规模工业化生产,又由于所用正丁基锂昂贵,使得合成成本较高,我们改用以对羟基苯乙酸为起始原料,经如下所示合成路线合成文拉法新,具有操作易控制,原料易得,容易实现工业化等优点。
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