|
苯妥英钠 苯妥英钠为一种抗癫癎药、抗心律失常药。本品副作用小,应用广,常见。
10 本词条 百科名片缺少图片, 欢迎各位 编辑词条,额外获取10个积分。 端午,你“玩蛋了吗?” 端午节“滚蛋”
东北、山东烟台等地,长者会在端午这天将熟鸡蛋放在小孩肚皮上滚动,嘴里还要念叨着“宝子吃蛋、灾星滚蛋”,而后去壳给小孩吃下,据说这样可以免除日后肚疼。
端午节“立蛋”
端午正午之时,相传鸡蛋可吸收天地阳气,若能使之立起来,会有一年好运。
端午节“斗蛋”
浙江、安徽等地,端午之时小孩子会玩斗蛋游戏,两蛋相撞,壳破者败。
端午节“挂蛋”
江南地区,每逢端午,家长会把鸡蛋染红,用网袋兜着,挂在孩子胸前,以求逢凶化吉。
基本信息
外文名称
Phenytoinum Natricum
药品名称
苯妥英钠
别名
大伦丁
用法用量
遵从医嘱
剂型
片剂:每片50mg、100mg;
运动员慎用
慎用
贮藏
避光,密闭保存
合作单位
陕西康杰癫痫病医院
目录
1 概述
2 药理药动
3 临床应用
4 用法用量
5 用药须知
6 关于中毒
7 急救处理
8 生产单位
1 概述 2 药理药动 3 临床应用 4 用法用量 5 用药须知 6 关于中毒 7 急救处理 8 生产单位 QQ空间 新浪微博 腾讯微博 百度贴吧 人人 豆瓣1 概述 编辑本段
[药品名称]苯妥英钠
[英文名]Phenytoinum Natricum
[别名]大伦丁、D1antinSodium、Phen—toin。
[化学名]5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐
[分子式]C15H11O2N2Na
[性状]本品为白色粉末;无臭,味苦;微有引湿性;在空气中渐渐吸收二氧化碳,分解成苯妥英;水溶液显碱性反应,常因部分水解而发生浑浊。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中几乎不溶
[制剂]片剂:每片50mg、100mg;注射剂:每支0.1g、0.25g、5ml:0.25g。
[贮藏]避光,密闭保存。
2 药理药动 编辑本段
药理机制
本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。
1、动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫癎大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散。
2、另外本品缩短动作电位间期及有效不应期,还可抑制钙离子内流,降低心肌自律性,抑制交感中枢,对心房、心室的异位节律点有抑制作用,提高房颤与室颤阈值。
3、其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用,而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。
4、本品可抑制皮肤成纤维细胞合成(或)分泌胶原酶。还可加速维生素D代谢,可引起淋巴结肿大,有抗叶酸作用,对造血系统有抑制作用,可引起过敏反应,有酶诱导作用,静脉用药可扩张周围血管。
药动学
口服吸收速度慢且个体差异大。tmax为4~8h。PB为90%。t1/2约为20~30h。主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。有效血浓为10(g/ml~20(g/ml,中毒血浓30(g/ml。详细见下:
片剂:口服吸收较慢,85-90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,分布于细胞内外液,细胞内可能多于细胞外,表观分布容积为0.6L/kg。血浆蛋白结合率为88~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。T1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,T1/2可为15~95小时,甚至更长。
应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10-20mg/L,每日口服300 mg,7~10日可达稳态浓度。血药浓度超过20mg/L时易产生毒性反应,出现眼球震颤;超过30mg/L时,出现共济失调;超过40mg/L时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘,能分泌入乳汁。
3 临床应用 编辑本段
用于癫痫大发作,精神运动性发作、局限性发作。亦用于三叉神经痛和心律失常。适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作(精神运动性发作、颞叶癫癎)、单纯部分性发作(局限性发作)和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解(recessive dystrophic epidermolysis bullosa),发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患),肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。
4 用法用量 编辑本段
剂量宜个体化。
1、抗癫痫:口服,成人,100mg/次,2~3次/日,饭后服用,数日后逐增至600mg/日,稳定后用维持量。儿童,每日5mg/kg,最大量为300mg/日,维持量为4mg~8mg/kg,6岁以上儿童可用至成人量。
2、癫痫持续状态:静脉注射,成人,100mg~250mg/次,必要时经30min再注射100mg~150mg。儿童每次5mg/kg。注射速度不超过50mg/min。静注困难时可肌注,妊娠D类。孕妇禁用。片剂详细见下:
抗癫癎:成人常用量:每日250~300mg,开始时100 mg,每日二次, 1~3周内增加至250~300 mg,分三次口服,极量一次300mg,一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点,用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后,可改用长效(控释)制剂,一次顿服。如发作频繁,可按体重12~15 mg/kg,分2~3次服用,每6小时一次,第二天开始给予100mg(或按体重1.5~2mg/kg ),每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量:开始每日5mg/kg,分2~3次服用,按需调整,以每日不超过250 mg为度。维持量为4~8 mg/kg或按体表面积250 mg/m2,分2~3次服用,如有条件可进行血药浓度监测。
3、抗心律失常:成人常用:100~300 mg,一次服或分2~3次服用,或第一日10~15mg/kg,第2~4日7.5~10mg/kg,维持量2~6mg/kg。 小儿常用量:开始按体重5 mg/kg,分2~3 次口服,根据病情调整每日量不超过300mg,维持量4~8 mg/ kg,或按体表面积250mg/m2,分2~3次口服。
4、胶原酶合成抑制剂:成人常用量 开始每日2~3 mg/kg分2次服用,在2~3周内,增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。一般每日100~300 mg。
5 用药须知 编辑本段
不良反应
神经系统:可见眩晕、头痛、震颤、构音障碍、复视、共济失调等。造血系统:可引起叶酸缺乏等,少数有巨幼红细胞贫血再生障碍性贫血、白细胞减少和粒细胞缺乏等。胃肠道反应:恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、便秘等。骨骼系统:微生素D缺乏症、佝偻病、骨软化等。过敏性反应:皮疹、红斑狼疮、紫癜等。另有齿龈增生、毛发增生、肝损害、致畸反应等。详细见下:
本品副作用小,常见齿龈增生,儿童发生率高,应加强口腔卫生和按摩齿龈。长期服用后或血药浓度达30μg/ml可能引起恶心,呕吐甚至胃炎,饭后服用可减轻。神经系统不良反应与剂量相关,常见眩晕、头痛,严重时可引起眼球震颤、共济失调、语言不清和意识模糊,调整剂量或停药可消失; 较少见的神经系统不良反应有头晕、失眠、一过性神经质、颤搐、舞蹈症、肌张力不全、震颤、扑翼样震颤等。可影响造血系统,致粒细胞和血小板减少,罕见再障;常见巨幼红细胞性贫血,可用叶酸加维生素B12防治。可引起过敏反应,常见皮疹伴高烧,罕见严重皮肤反应,如剥脱性皮炎,多形糜烂性红斑,系统性红斑狼疮和致死性肝坏死、淋巴系统何杰金病等。一旦出现症状立即停药并采取相应措施。小儿长期服用可加速维生素D代谢造成软骨病或骨质异常;孕妇服用偶致畸胎;可抑制抗利尿激素和胰岛素分泌使血糖升高,有致癌的报道。
|
|