选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是国外20世纪80年代后研制上市的新药,其作用机制是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取,增加突触间隙内5-HT的浓度,提高5-HT能神经的传导,从而发挥了抗抑郁作用,是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物,已达30多个品种,其中盐酸氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明被业界称为“五朵金花”。
盐酸氟西汀
氟西汀是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物,由美国礼来公司率先研制成功,1986年底在比利时首次上市,商品名:百优解。获FDA批准后1988年初在美国上市,礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。 目前氟西汀已成为国际上SSRIs的“金标准药物”,在美国200种非专利畅销药品中居于首位。 1995年氟西汀在我国上市后,已列入《国家基本医疗保险药品目录》乙类中。
帕罗西汀
帕罗西汀是葛兰素史克公司1991年上市的药物,1992年12月获得FDA批准,商品名:赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物,常规给药对其它神经递质无明显负面影响,药物镇静作用较弱,对认知过程或精神运动功能的损害也很小,胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs,用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化,远期疗效较为理想。
舍曲林
舍曲林由美国辉瑞公司开发成功,是美国处方量最大的抗抑郁品牌药,商品名:左洛复。舍曲林是对5-HT 具有特殊抑制作用的药物,研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效,现已获得美国FDA许可,成为其一线治疗药。同时也用于经前烦躁不安,成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。
西酞普兰
西酞普兰是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的 5-HT再摄取抑制剂,森林制药公司从Lundbeck公司获得受让后,1998年7月通过FDA批准,在美国用于临床治疗,商品名:Celexa。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最快的产品。
森林公司与Lundbeck公司新近合作开发了西酞普兰的S—异构体新药依地普仑,于2002年8月获准用于重性抑郁障碍的治疗,由于其含有活性异构体,疗效显著且副作用小,该药将成为西酞普兰的换代产品。
氟伏沙明
氟伏沙明是荷兰苏威制药生产的,商品名为“兰释”。它是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪,但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。 |