抗抑郁药物及副作用，供参考

碧草青青

　经典的三环类抗抑郁药物（TCA）环类抗抑郁药包括阿米替林、多虑平、丙咪嗪和氯丙咪嗪等，尽管疗效肯定，但毒副作用大，尤其是抗胆碱能和心血管系统的副反应，还能使体重迅速增加，常使病人难以耐受长期治疗，且约30%的重性抑郁患者和约50%的非典型抑郁患者用TCA无效。单胺氧化酶抑制剂（MAOI）由于缺乏选择性以及对酶的不可逆性抑制，导致治疗时肝脏的毒性和高血压危象而使临床应用受限。因此研究开发毒副作用小，耐受性好的抗抑郁新药成为近几十年来的热点，使新型抗抑郁药不断涌现，本文对相关药物加以综述。

　　1.选择性单胺氧化酶抑制剂

　　吗氯贝胺（moclobemide）为一种新型可逆性选择性MAO-A亚型抑制剂，它克服了反苯环丙胺和异唑肼等经典MAOI抗抑郁药的肝脏毒性和奶酪效应的致命缺陷。研究表明，该药具有广谱抗抑郁作用，对内源性和外源性抑郁有明显改善。在100～600mg/日的治疗剂量范围内呈良好的量效关系，该药对精神运动性迟滞的抑郁患者尤为适用，也可使用于躯体疾病的老年患者，用TCA无效的抑郁患者，非典型性抑郁和伴焦虑的老年患者，改善睡眠质量是其特点之一。与老一代MAOI相比，该药在替换其它抗抑郁药治疗时无需间隔清洗期，停药24小时内MAO功能活性完全恢复。副作用少，多见的为恶心和失眠，无抗胆碱能作用和心脏毒性，很少引起体重增加，过量无生命危险。

　　2.选择性5-HT再摄取抑制剂

　　氟西汀、帕罗西汀（Paroxtine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药，它们属于SSRIs，具有共同的药理作用，抑制5-HT突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-HT浓度，达到抗抑郁作用。临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的TCA相当，起效时间差异也不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应，对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较TCA显著加大。同时，此类药物用法简单，服用方便，不需要监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。五种药物的化学结构差异较大，不同的药物对5-HT的选择性抑制强度有区别，在对5-HT回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强；对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，五种药中的西酞普兰对受体的亲和力最低，副反应相对较少，舍曲林、氟西汀、帕罗西汀对受体的影响大，副反应相对较多。一般来说，SSRIs类药物的抗焦虑及镇静作用较弱，对伴有严重焦虑和失眠的病人，应当合并使用抗焦虑药。SSRIs不能与MAOI合用，以免导致5-HT综合征，需用MAOI时，至少应停用SSRIs1～2周

　　3.去甲肾上腺素和特异性5-HT能抗抑郁药

　　米氮平的抗抑郁效果与TCA类相当，与SSRIs类的氟西汀相当，而用药早期的效果较上述两药为优。对伴有焦虑症状的抑郁症，米氮平显示了较好的效果，其机理可能与阻断5-HT2和5-HT3受体有关。米氮平是5-HT2和5-HT3受体的突触后阻滞剂，也是组胺H1受体阻滞剂；对肿瘤患者可缓解抑郁，同时可作为辅助的镇痛剂和止呕药，在镇静和剌激食欲方面有一定效果。米氮平在治疗剂量范围内（15～45mg/d）呈现线性的药物动力学性质。肝、肾损害患者及老年患者其清除率下降，应谨慎增加剂量；孕妇及正在使用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用。常见副作用为口干、嗜睡、过多镇静、食欲增加、体重增加。

　　4.选择性5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂

　　文拉法辛（Venlafaxine），商品名博乐欣，是一种具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药，它通过阻滞NE和5-HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用。动物实验发现，文拉法辛无论短期或长期用药，均能减少cAMP的释放，因而引起β受体的下调节作用，这可能是该药比目前使用的其它抗抑郁药起效快的原因。文法拉辛既是一种有效的抗抑郁药，也是一种有效的抗焦虑药（包括惊恐障碍的治疗），该药起效快，在治疗剂量范围内副作用轻，无成瘾性。

　　其它SNRIs还有米那普郎（milnacipram）、多罗西汀（duloxetine）等，正在临床试验中。

　　5.5-HT拮抗/回收抑制剂

　　较早的SARI是曲唑酮（trazodone），它能抑制5-HT的回收，从而消除抑郁；它又能拮抗5-HT2受体，所以没有抑制性欲的副作用；它会阻断H1受体，因此嗜睡镇静作用很强，能有效地改善病人的睡眠；能够阻断α受体，故比较容易产生体位性低血压。此药半衰期较短，每天要服药2-3次，常用治疗量200-500mg/d，应与食物一起服用，以免血压下降而头昏恶心。

　　尼法唑酮（nefazodone），结构与曲唑酮（trazodone）相类似，它能抑制5-HT的回收，又能抑制NE回收，这是与曲唑酮的不同之处。抑制NE回收作用抵消了阻断α受体所致体位性低血压反应，也没有阴茎勃起的副作用。对H1受体的影响较小，嗜睡反应轻；拮抗5-HT2受体的作用很强，因而不会抑制性欲。半衰期较短，只有2～5小时，每天至少服药2次。

　　6.去甲肾上腺素多巴胺回收抑制剂

　　NDRI的代表是布普品（bupropion），又称丁胺苯丙酮，是一种胺基酮，为多巴胺再摄取阻滞剂，代谢产物羟化布普品对DA和NE都有回收抑制作用。它对于抑郁症的疗效与标准抗抑郁药相当，而副反应较少。由于对5-HT的回收没有抑制作用，所以对食欲和性欲都没有影响。剂量较大时，有诱发癫痫的可能。其半衰期较短，所以每天要服药2次以上。该药对睡眠过度、进食过度的单相抑郁和双相抑郁尤其有效。本药还被用以戒烟，据称可以减轻烟草戒断症状及抽烟欲望。

　　7.其它新药

　　根据神经细胞内两种信号放大系统（第二信使）“失平衡”一腺苷环化酶系统功能低下而磷酸酯酶C系统相对亢进，形成抑郁症的理论而设计的罗利普兰（loripram），能增加NE的合成和释放，又能抑制cAMP分解，对5-HT、NE或DA没有抑制回收的作用，对ACH（乙酰胆碱）或MAO也没影响。临床试验表明对抑郁症有效。此外，5-HT1A激动剂如丁螺环酮（buspirone）等也能治疗抑郁症。腺苷甲硫氨酸（S-adenosyl-methion-ine，SAM）已试用于治疗抑郁
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Israel

感谢碧草姐姐～～
碧草姐姐是医生，也是我们的病友。

碧草青青

Israel 太客气了，和你比起来我是微不足道的。
我在浏览帖子的时候常常有病友说吃抑郁药难受，有的说失眠，有的说肥胖。
所以我把这些药物总结归类了一下，大家有个对照，做到心里有数，对药物的恐惧少一些。

XIONG FEI

姐姐就是好心
偶就是知音，偶顶你的每个帖子

碧草青青

谢谢知音，也希望你能早日康复。

精神青年病

瑞美隆属于哪种啊

哪个药能不变胖啊

碧草青青

瑞美隆就是第三种药 米氮平，也可以发胖。
第二种药可以不让体重增加。
但各药有各药的用途，作用机制不一样，要在医生的指导下，当然和医生共同探讨是可以的。