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[原创] 抑郁症知识系列-抗抑郁药物知多少?了解越多,越好!

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发表于 12-6-1 15:48:23 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
本帖最后由 抗抑郁3年 于 12-6-3 13:36 编辑

抗抑郁5朵金花:第1朵百忧解、第2朵帕罗西汀、第3朵兰释。。。。



    上世纪世纪80年代,国外开发出一类新型抗抑郁药物,即5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。这类新型抗抑郁药正逐渐取代三环类抗抑郁药,成为了治疗抑郁症的首选药物。目前常用的有5种:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明和西酞普兰,被誉为抗抑郁药的“五朵金花”。

1

1、百忧解(优克、奥贝汀、奥麦伦、开克)

    化学名:盐酸氟西汀(Fluoxetine hydrochloride)
  性状:百忧解为绿、白两色胶囊,内含相当于20毫克氟西汀的盐酸氟西汀,为白色固态颗粒结晶体。
  药理作用:
  百忧解(盐酸氟西汀)是中枢神经系统5羟色胺再摄取抑制剂,它与毒蕈碱能,组胺能、a1肾上腺素能受体的结合率很小,因此在抗胆碱能、镇静和心血管方面的副作用轻微,明显低于传统抗抑郁药。
  吸收、分布、代谢和排泄:
  进食可轻度减缓百忧解(盐酸氟西汀)的吸收,但不影响其生物利用度,所以百忧解(盐酸氟西汀)在饭前或饭后都可服用。一次口服40毫克(2粒),6-8小时后血浆峰值浓度达到15-55微克/毫克。
  百忧解(盐酸氟西汀)主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,其主要代谢产物是去甲氟西汀,去甲氟西汀抑制5羟色胺回收的专一性和强度与氟西汀相似,因而也具有抗抑郁作用。
  百忧解(盐酸氟西汀)在体内的消除较为缓慢,半衰期为2-3天,其代谢产物去甲氟西汀为7-9天,因此可保证长期用药时体内有足够的药物浓度。按每天40毫克(2粒)的剂量,连续服用一个月,血浆中的氟西汀浓度可达91-302微克/毫升,而去甲氟西汀可达72-258微克/毫升。
  百忧解(盐酸氟西汀)在健康老年人中的代谢与一般成人无异,主要经肝脏和肾脏代谢。肝脏或肾脏损害可影响氟西汀的消除,这类病人应慎用百忧解(盐酸氟西汀),必要时降低剂量中减少服药次数。
  适应症:
  百忧解(盐酸氟西汀)适用于各类抑郁症的治疗,其它主要适应症有强迫症和神经性贪食症(暴食症)。
  禁忌症:
  对百忧解(盐酸氟西汀)过敏的病人不可服用。
  剂量和用法:
  如治疗抑郁症,百忧解(盐酸氟西汀)可在每天早上服用,每天一次,每次20毫克(1粒)。如果数周后效果不明显,可加至40-60毫克,分早晚两次服用。但每天最大剂量不可超过80毫克。肝肾疾病者、老年病人,合并躯体疾病者或服用多种药物者应降低剂量,或减少服药次数。
  如治疗强迫症和神经性贪食症(暴食症),百忧解(盐酸氟西汀)的常用剂量分别为20-60毫克/天和60毫克/天。
  注意事项:
  
服用百忧解期间可能出现直立性低血压,突然由卧位或坐位起立时可发生头晕,最好慢慢起立


    服用百忧解(盐酸氟西汀)后,可致机敏度下降引起判断失误,因此服用此药后不能驾车、高空作业、操纵机械。
  合并代谢系统、血液动力系统疾病、心肌梗塞的病人应慎用百忧解(盐酸氟西汀)。百忧解(盐酸氟西汀)可影响糖尿病人的血糖浓度,应及时调整胰岛素和口服降糖药的剂量。癫痫病人应慎用百忧解(盐酸氟西汀),此类病人用药后可能会出现抽搐。
    服药期间不宜饮酒(酒精)。
  服药过量:
  一旦服用了超越安全剂量(80毫克)的百忧解(盐酸氟西汀)后,最常见的表现是容易打瞌睡和恶心翻胃。如果误服了百忧解(盐酸氟西汀),即使没有不适,也应通知医生。
  不良反应:
  少数病人服药后可能出现一过性睡眠障碍或食欲下降,但大多无需停药,一般短期内会自动消失。极少数病人要能出现兴奋。
  抑郁症病人常见消极情绪,并可有自杀企图,百忧解(盐酸氟西汀)用药初期并不能控制病人的这种举动,因而需要其监护人加以看护。此类病人还有可能通过多服药物来自杀,因此要加强药物的保管。
  极少数人服用百忧解(盐酸氟西汀)后会发生过敏反应,主要表现为皮疹和荨麻症,还可有发热、白细胞增多、关节痛、水肿、呼吸急促、蛋白尿和转氨酶轻度增高。此时,应停药并给予抗组胺药或类固醇,症状即可完全消除。其它罕见反应尚有严重皮肤反应、脉管炎、多形性红斑、血清病等。
  药物交互作用:
  百忧解(盐酸氟西汀)应避免与单胺氧化酶抑制剂类药物(
如,吗氯贝胺)合用,如需使用此类药物,应在百忧解(盐酸氟西汀)停药5周以后方可开始。
  百忧解(盐酸氟西汀)与色氨酸合用要发生坐立不安和胃肠道反应,与单胺氧化酶抑制剂、锂盐和苯二氮卓类药物合用可延和半衰期或发生毒性反应。

百忧解与三环类抗抑郁药(如阿米替林)何用时,可使血药浓度倍增,因此需要减量。
  制造商:美国礼来公司(百忧解)

    参考资料:

    解郁丸与百忧解治疗抑郁症疗效对照研究
    http://www.jieyuwang.cn/treat/jyw/effect%20comparative/167.html
   《陕西中医》2008年11月 第29卷第11期 1486页-1488页

    解郁丸治疗轻中度抑郁症有效率为83.8%,治疗2周后解郁丸组的HAMD、HAMA分值明显低于氟西汀组,减分率高于氟西汀组,解郁丸治疗轻、中度抑郁症疗效确切、起效快、副作用小、安全性高的优点。


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 楼主| 发表于 12-6-1 15:57:21 | 只看该作者
抗抑郁5朵金花:第1朵百忧解、第2朵帕罗西汀、第3朵兰释。。。。

第2朵:帕罗西汀
      商品名:赛乐特Seroxat
  化学名:盐酸帕罗西汀片(Paroxetine Hydrochloride)
  性状
  本品为白色椭圆形,双面凸起的薄膜包衣片。
  药理作用
  赛乐特是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它对去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明,赛乐特和毒蕈硷受体、α1、α2。β-肾上腺素受体、多巴胺受体(D2)、5-HT1受体和组胺(H1)受体几乎没有亲和性。
  吸收/分布/消除
  口服后赛乐特能完全吸收、吸收后经首过代谢。正常男性每日口服赛乐特20mg,大部分10天左右能达到稳态,极少数病人所需的时间稍长。稳态时的Cmax为61.7ng/ml, Tmax为5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%与血浆蛋白结合,分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中,其清除半衰期通常是24小时,赛乐特经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。
  适应症
  适用于各种类型的抑郁症。对伴有焦虑的抑郁症治疗作用比三环类抗抑郁药快。也可以用于治疗强迫症,惊恐障碍,社交焦虑症/社交恐怖症。
  用法与用量
  一般剂量为每日20mg。早餐时顿服。服用2-3周后根据病人的反应,可以10mg量递增,根据国外经验每日最大量可达50mg,应遵医嘱。与所有的抗抑郁药一样,治疗期间应根据病情调整剂量。通常抗抑郁药物的治疗应维持数月以巩固疗效。停药方法与其它精神药物相似,需逐渐减量。不宜骤停。
  儿童:因赛乐特对儿童的疗效及安全性数据尚不完善,故不推荐儿童使用。
  老年:老人服用赛乐特后,其血浆浓度较成人高。推荐剂量为每日20mg,以后根据病人的反应以每次10mg的剂量递增,最大剂量每日不宜超过40mg。
  肾/肝功损害:由于严重肾功能损害(肌酐清除率<30ml/分)或严重肝损害的病人,服用赛乐特后血药浓度较健康人高。因此推荐剂量为每日20mg。如果需要增加剂量,也应限制在服药范围的低限。
  不良反应
  不良反应较少,可见轻度口干、恶心、厌食、便秘,头疼、头晕、震颤、乏力、失眠和性功能障碍。不良反应的强度和频率随用药的时间而降低,通常不影响治疗。偶有神经血管性水肿、荨麻疹、体位性低血压和罕见锥体外系反应的报道。肝功异常、低钠血症较少见,通常在停药后迅速恢复。迅速停药而引起的综合症状(如睡眠障碍、激若或焦虑、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。长期服药可出现头痛、出汗、便秘。
  禁忌症
  赛乐特过敏者禁用
注意事项
1、服用本药后,可出现心律减慢、血压波动,对于有心血管疾病的病人,要注意他们夫人反应,定期检查心电图和血压。
2、本药可以进入乳汁中,其药物含量接近血液中的浓度,哺乳期的妇女不宜服用。
3、服用本药可出现视物模糊、乏力,从而影响思维的判断力和操作的敏捷性,故服药后,不宜驾驶车辆、高空作业和操纵机械。
4、服药后,由卧位或坐位起立时,发生直立性低血压,要防止头晕而摔倒。
5、用药期间不宜饮酒。
  相互作用
  赛乐特的吸收和药物代动力学特点,不受食物及抗酸药影响。与其他的5-HT再摄取抑制剂一样,赛乐特与色氨酸之间可出现相互作用,造成无羟色胺综合征(不能与单胺氧化酶抑制剂何用,如吗氯贝胺),表现为燥动、不宁及胃肠道症状,包括腹泻。
  肝脏药物代谢酶的诱导剂或抑制剂,可影响赛乐特的代谢和药代动力学性质。当赛乐特与已知的药物代谢抑制剂合用时,应使用剂量范围和代限。而当赛乐特与已知的酶诱导剂合用时,则无须考虑调整初始剂量。剂量的调整应视临床反应(疗效及安全性)而定。尽管赛乐特不会增加酒精引起的智力和运动能力带来的损害,但服用赛乐特患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明,与氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。
  基础研究数据表明,赛乐特和华法令可能有药代动力学方面的相互作用,使得在凝血酶原时间不变的情况下,导致出血增加。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人,慎服赛乐特。和其它抗抑郁药物包括5-HT选择性抑郁制剂一样,赛乐特抑制肝脏细胞色素P450同功酶,从而导致合并用药时,由此种同功酶代谢的那些药物和血浆浓度升高,其临床意义尚未确定。
参考资料:
解郁丸与帕罗西汀治疗惊恐障碍(急性焦虑症发作)的临床研究(上解郁网了解)
http://www.jieyuwang.cn/treat/jyw/effect%20comparative/180.html
《实用中医内科》杂志2011年第25卷 第5期 119页-120页
解郁丸与帕罗西汀治疗惊恐障碍的临床研究结果显示,通过6周的开放性对照研究后发现,解郁丸与帕罗西汀疗效相当(P>0.05),且副反应少。解郁丸治疗惊恐障碍安全有效。
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 楼主| 发表于 12-6-1 16:05:33 | 只看该作者
本帖最后由 抗抑郁3年 于 12-6-6 12:23 编辑

第3朵
兰释(马来酸氟伏沙明片)  
    化学名:(马来酸氟伏沙明片)
    包装:水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,30片/盒;
  水泡眼包装的包衣裳划痕片,每片含氟伏沙明50mg,60片/盒。
  性状:口服片剂。
  药理学:
   兰释是作用于脑神经细胞的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs),对非肾上腺素过程影响很小,同时受体结合实验表明,兰释对α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、组胺的、毒蕈硷的、多巴胺或血清因子受体几乎不具亲和性。
  药代动力学:
   兰释口服后完全吸收,服药后3-8小时即达最高血浆浓度。单剂量服用血浆半衰期13-15小时,多次服用后的血浆半衰期为17-22小时,如果维持剂量不变,10-14天后可达稳定血浆水平。
  兰释主要在肝脏中代谢,氧化成9种代谢产物,经肾脏排泄。两种主要的代谢产物几乎无药理学活性。体外结合实验表明,80%的兰释可与人体血浆蛋白结合。
  适应症:
  各类抑郁症及相关症状的治疗,本要可迅速减轻抑郁症患者的消极观念,因此更适用于有较大自杀风险的抑郁症患者。对伴有肥胖的抑郁症患者,除可以改善抑郁症状外,还可以减轻体重。对强迫症也有明显的疗效,还可以治疗惊恐或焦虑发作。
  用量和用法:
  抑郁症
  建议起始剂量为每日50或100毫克,晚上一次服用。建议逐渐增量直至有效。常用有效剂量为每天100毫克且可根据个人反应调节,个别病例可增至每日300毫克。
  若每日剂量超过150毫克,可分次服用。
  世界卫生组织要求,患者症状缓解后,继续服用抗抑郁制剂至少6个月。
   兰释用于预防抑郁症复发的推荐剂量为每日100毫克。
  强迫症
  推荐的开始剂量为每日50毫克,服用3-4天。通常有效剂量在每日100-300毫克之间。应逐渐增量直到达到有效剂量。成人每日最大剂量为300毫克,8岁以上儿童和青少年每日最大剂量为200毫克。单剂量口服可增至每日150毫克,睡前服,若每日剂量超过150毫克,可分2-3次服。
  对肝肾功能异常的患者,起始剂量应较低并密切监控。
  本品宜用水吞服,不应咀嚼。
  过量反应:
  胃肠症状(恶心、呕吐、腹泻),精神不振、眩晕。其它如心脏症状(心动过速、心动过缓、低血压)、肝功异常、惊厥及昏迷等也有报道。迄今为止,报告过量服用兰释已超过300例。最高剂量为10,000mg,该患者经对症治疗完全康复。偶有患者因有意服用过量兰释并人事用其它药物而致较严重的合并症。因单独过量服用兰释片导致死亡者2例。
  过量解救:
  尚无本品的特异性拮抗剂。如服用过量。应尽快排空胃内容物并对症治疗。建议反复使用医用活性碳。利尿和透析未见良好效果。
  禁忌症:
  本品禁与单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)合用(苯乙肼、异羧肼、尼拉米、反苯环丙胺),如果病人由服用单氨氧化酶抑制剂改服本品,治疗初期应注意:
  如为不可逆转的单氨氧化酶抑制剂,至少应停药2周:
  如为可逆转的单氨氧化酶抑制剂(如吗氯贝胺)可于停药后1天改服本品。
  若停用本品治疗,在改用单氨氧化酶抑制剂之前至少应停药1周。
  本品禁用于对马来酸氟伏沙明或其他辅料过敏的患者。
  注意事项
  抑郁症病人自身常有自杀倾向,常在症状明显改善前持续出现。
  对肝或肾功能异常的病人,起始剂量应较低并密切监控,偶见无已知肝功异常的患者服药后出现肝酶升高,且多伴临床症状,若出现此情况,应立即停药。
  动物实验未发现本品可引发惊厥,但有癫痫史的患者应慎用,如晾厥发生应立即停用本品。
  老年人常规用量一年轻患者相比无显著临床差异,然而,对老年患者调整剂量时,应缓慢增量。
  兰释在临床上可引起轻微心律减慢(2-6次/分)。
  因临床数据不足,本品不推荐给儿童使用。
  有报告应用五羟色胺再摄取抑制剂有皮肤粘膜异常出血,如淤斑和紫癫。同时应用影响血小板功能的药物(TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等),以及有不正常出血史患者慎用。
本品对胎儿可能产生毒性作用,故孕妇不宜服用。
用药期间不能饮酒。
  妊娠和哺乳期应用:
  动物繁殖实验未发现高剂量兰释对繁殖能力的损害及致畸作用。但通常孕期应慎服任何药物。兰释可少量排入乳汁,故服药期间应停止哺乳。
  不良反应:
  兰释治疗中较觉的不良反应是恶心、有时伴呕吐,服药2周后通常会消失。
  在对照的临床观察中出现的发生率大于1%或大于安慰剂组的其它不良反应报告有:
  中枢神经系统-嗜睡、眩晕、头痛、失眠、紧张、激动、焦虑、震颤;
  消化系统-便秘、厌食、消化不良、腹泻、腹部不适、口干、不适;
  皮肤-多汗;其它-无力、心悸、心动过速;
  其它五羟色胺再摄取抑制剂类似,极个别报道有低钠血症,停用兰释,此情况逆转,一些患者可能由于抗利尿激素分泌异常结合征引起,大部分病例为老年患者。
  如兰释突然停药,下列症状偶有发生:头痛、恶心、头晕和焦虑。
  上述症关有些可能因患者本身的抑郁症所致而不一定与药物相关。
  药物之间相互作用:
  本品不与单氨氧化酶抑制剂合用(如吗氯贝胺)。
  本品可使经肝脏代谢的药物分解速度减慢。当与华法苓、苯妥英、茶碱和卡马西平等合用时,即会产生明显的临床效应。如合用、请调节这些药物的剂量。
  有报告表明兰释可增加三环类抗抑郁药原有的稳态血浆浓度,建议本品不与三环类抗抑郁药同时应用。
  本品可提高心得安血浆水平,同服时建议减少心得安的剂量。
  本品与华法苓合用两周,华法苓的血浆浓度明显增加且凝血时间延长。
  患者在口服抗凝剂和氟伏沙明时,应监测凝血时间并相应调整氟伏沙明剂量。
  治疗严重的,已抗药的抑郁患者,本品可与锂剂合用。但锂和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羟色胺能作用。
   与其它精神科用药一样,在兰释用药期间应避免摄入酒精。
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 楼主| 发表于 12-6-1 16:08:13 | 只看该作者
本帖最后由 抗抑郁3年 于 12-6-6 12:23 编辑

第4朵
喜普妙(西酞普兰)
    商品名:喜普妙
    化学名:西酞普兰
  适应证:抑郁症、恐怖症
  剂量及用法
  成人抑郁患者:每日20mg,口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为60mg。
  成人恐怖症患者:第一周用量为每日10mg,口服一次,随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为60mg。
  老年抑郁患者(>65岁):每日20mg,口服一次。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为40mg。
  老年恐怖症患者:第一周用量为每日10mg,口服一次,随后增至每日20mg。根据患者的病情及治疗情况可适当增量,每日最大剂量为40mg。
  少儿患者:本品在该人群的疗效及安全性尚无可靠资料,故不推荐此类患者使用。
  肾功能不良患者:轻度或中度肾功能减退的患者不需调整剂量,而对于严重肾功能不良的患者(肌酐清除率<20ml/min)使用本品尚无可靠资料支持。
  禁忌证
  对本品过敏者禁用。本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)同时服用(详见药物相互作用项)。
  注意事项
  1、本品不宜与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用。恐怖症患者在接受抗抑郁药物治疗的初期可能伴有焦虑症状加重,此反应在持续治疗2周内即可减弱。为减少这种现象的发生,建议治疗时以较低剂量开始(详见剂量及用法项)。
2、肝功能不全的人在医生的指导下减量,每日剂量不宜超过30mg。
3、少数人服药后,可能引起情绪高涨、易激惹的躁狂症状或诱发癫痫的发作,因此双相情感障碍和癫痫患者需要小心慎用,建议在医生的指导下用药。
4、服用本药可能对胎儿产生毒性反应,孕妇不宜服用。本药也可以进入乳汁中,哺乳期妇女不宜服用。
5、服用本药期间不宜饮酒。
  药物相互作用
  本品与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)同时服用可导致5-羟色胺综合征。
  不良反应
  少见且轻微,可有恶心、口干、嗜睡、过度出汗、头痛、震颤、腹泻等。一般发生在治疗的前两周,随着治疗时间的延长逐渐消失。
  药物过量
  来自一例试图服用本品自杀的报道显示,服用本品过量后出现的症状及体征有头晕、嗜睡、恶心、呕吐、苍白等。本品无特异解毒剂,吞服过量后应尽早洗胃,同时采取对症及支持治疗,并建议进行医疗监护。
  生产商:丹麦灵北制药厂(据说西安杨森已经购买了专利)
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 楼主| 发表于 12-6-1 16:10:31 | 只看该作者
本帖最后由 抗抑郁3年 于 12-6-6 12:24 编辑

第5朵
左洛复(盐酸舍曲林)
  商品名:左洛复Zoloft
  化学名:盐酸舍曲林
  作用机理:
  特异性抑制神经元突触前膜5-HT再摄取泵SSRIs可阻止突触前膜5-HT的再摄取泵奖5-HT从突触间隙中再摄取回去,使之继续保持活性,结果是突触间隙的5-HT浓度增高,使突触后受体及胞体及胞体树突自身受体的敏感性发生变化,导致5-HT能神经传递的增加.
  药代动力学待征:
  平均终末衰期为26小时,血药浓度达稳态时间为一周左右
  代谢产物去甲舍曲林的药理活性低于舍曲林
  血药浓度与给药剂量在50-200mg剂量范围内在正比
  无自身抑制作用
  适应症:
  主要用于抑郁障碍的治疗和预防。
  1.各种类型的抑郁障碍,如单、双相抑郁、焦虑性或迟滞性抑郁,抑郁症和躯体疾病引起的继发性抑郁、心因性抑郁;各种严重程度不同的抑郁。
  2.强迫症和创伤后应激障碍。
  禁忌症:禁用于对舍曲林过敏者,"左洛复-盐酸舍曲林" 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。
  舍曲林安全性能较好,毒副作用少,但严重肝、肾、心血管病和老年病人仍需谨慎。虽未见畸形报道,但孕妇应尽量不用或少用,尤其在妊娠头3个月。慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用(应监测血糖、血锂并调整剂量)。禁与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、色氨酸、氯丙咪嗪联用,因可引起严重5-HT综合征。
  剂量和用法
  常用剂量范围100-200mg/天,先从50mg/天开始,根据病情逐渐(1-2周)增加剂量。约2/3的病人用50mg/天的剂量效果满意。因其镇静作用小,可白天服用。为减轻胃肠道刺激作用,宜餐后服用。一般2-4周出现疗效。
  老年体弱者宜从半量开始。惊恐障碍患者起始量也应小。一般说来,强迫症剂量比抗抑郁剂量要大,疗程也较长。
  一般不主张联合用药,但为了加强疗效,或为了防止双相抑郁病人转躁躁狂,也可与三环类抗抑郁药(TCA)或碳酸锂联用,但剂量应小,并监测血锂。
  如TCA治疗无效或因副作用需换用SSRIs时,最好停用TCA1~2周后再用SSRIs,但实践上存在困难。可采用折中的递减递增法,可在1~2周内完成更换。
  副作用
  舍曲林的副作用和其它SSRIs相似,如胃肠道反应(恶心、呕吐、稀便)、中枢神经系统症状(头疼、头晕、失眠)和阳痿、性感缺失等性功能障碍。以恶心、稀便较多见,但症状一般较轻,能耐受,多出现于治疗早期,继续治疗可减轻或消失。约半数以上的病人无任何副作用主诉。
注意事项
1、服用本药后,可能出现血清转氨酶升高,肝功能异常的人在医生的指导下服用,
2、服用本药可出现乏力,从而影响思维的判断力和操作的敏捷性,故服药后,不宜驾驶车辆、高空作业和操纵机械。
3、妊娠期用药:曾在大鼠及家兔身上进行生殖毒性研究,用药剂量分别达到人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的20倍和10倍。在任何剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下,"左洛复-盐酸舍曲林" 与胚胎的骨化延迟有关,可能继发对于胎盘屏障的影响。
4、哺乳期用药:现有的关于乳汁中"左洛复-盐酸舍曲林" 浓度的数据资料非常有限。对小样本量的哺乳期母亲及婴儿的零星研究提示有含量不等的"左洛复-盐酸舍曲林" 和/或其代谢产物分泌在乳汁中,乳汁中可测出的含量不足于母体中浓度的十分之一,故哺乳妇女不宜使用"左洛复-盐酸舍曲林" 。
5、左洛复-盐酸舍曲林" 可抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,故与可增加5-羟色胺神经传导的药物,如色氨酸或芬氟拉明,合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用。
6、服药期间不能饮酒。
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 楼主| 发表于 12-6-3 13:30:43 | 只看该作者
抑郁症治疗药物介绍—路滴美(盐酸马普替林片)
正式品名:盐酸马普替林片
商品名:路滴美
英文名:Maprotiline Hydrochloride Tablets
性状:本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后,显白色。
药理作用:
  本品系四环类抗抑郁药,能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,具有解除精神迟滞作用,从而达到抗抑郁的效果,消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。      吸收、分布、消除:
  一次口服50毫克马普替林后,8小时之内,其血药浓度高峰为48-150毫微摩尔/升(13-47毫微克/毫升)。多次口服马普替林每日150毫克,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升(100-400毫克/毫升)。
  马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为敌国清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23升/公斤体重。
  马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。
  老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。
  有肾功能损害时(肌酐清除率24-37毫升/分),若肝功能仍然正常,马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响。
  适应症
  抑郁症,内源性抑郁症,迟发性抑郁症(更年期性抑郁症)。精神性抑郁症,反应性和神经性抑郁症、耗竭性抑郁症。
  用法与用量
  每日用量不宜超过150毫克。
  1.轻度到中度抑郁症,特别是用于治疗可以自行就诊的病人:
  口服25毫克,每日1-3次,或25-75毫克,每日1次,应根据病人病情严重度和反应而定。
  2.严重抑郁症,特别是住院病人:
  口服25毫克,每日3次,或75毫克,每日1次,必要时根据病人的反应:将每日剂量逐渐增至150毫克,分数次服或1次服用。
  3.儿童和青少年病例:
  应逐渐增加剂量,开始用25毫克,每日1次。必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。路滴美用于儿科的经验尚有限,所推荐的剂量只是粗略的指导原则。
  4.老年患者:
  宜逐渐增加剂量。开始用25毫克,每日1次;必要时根据病人的反应将每日剂量逐渐增至25毫克,每日3次;或75毫克,每日1次。
  禁忌症
  已知对马普替林过敏者。
  路滴美忌用于已知或疑有癫痫,或低惊厥阈,或新近有心肌梗塞,或束枝传导阻滞,窄角型青光眼,尿潴留(例如由前列腺疾病所引起)的病例。
  对于酒精、安眠药、止痛药或治疗精神病药物急性中毒,应忌用或停用路滴美。
  哺乳期妇女禁用。
  不良反应
  1、中枢神经系统
  神经性-偶见或常见:头晕、头痛、晕眩。罕见:惊厥、椎体外系症状(例如震颤、静坐不能、肌阵挛)、共济失调。
  2、皮肤
  偶见:皮肤反应(皮疹、荨麻疹),有时伴有发热。个例:皮肤血管炎,痒,紫癜,光过敏反应,水肿。
  3、胃肠道
  偶见:恶心、呕吐。罕见或偶见:便秘。
  4、心血管系统
  罕见或偶见:体位性低血压、心动过速、心律失常。
  5、呼吸道
  个例:伴有或不伴有嗜酸细胞增多的过敏性肺泡炎。
  6、内分泌系统
  个例:乳房增大,溢乳症。
  7、肝脏
  罕见:血清转氨酶升高。个例:伴有或不伴有黄疸的肝炎。
  7、血液
  个例:白细胞减少,粒细胞缺乏症,嗜酸细胞增多症。
  规格:25毫克/片
  包装
  铝塑包装10片/板3板/盒
  贮藏:密闭保存
临床文献研究:
    解郁丸与马普替林片治疗抑郁症的疗效对照研究:原文摘自解郁网:http://www.jieyuwang.cn/treat/

《中国中西医结合杂志》2004年5月 第24卷第5期 415页-417页
解郁丸与马普替林片治疗抑郁症的疗效对照研究显示,解郁丸的疗效明显高于马普替林片(p<0.01),副作用显著低于马普替林片。
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7#
 楼主| 发表于 12-6-3 13:32:52 | 只看该作者
抑郁症治疗药物—博乐欣 (盐酸文拉法辛胶囊)
化学名:盐酸文拉法辛胶囊(盐酸万拉法新胶囊)
商品名: 博乐欣
英文名 :Venlafaxine Hydrochloride Capsules
主要成分 :本品主要成分是盐酸文拉法辛,其化学名为(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-环己醇盐酸盐
分子式及分子量:分子式:C17H27NO2•HCL    分子量:313.87  
性状:本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
药理学特征 :
本品及其活性代谢物是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及其活性代谢物对M受体、组胺、α-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及其活性代谢物无MAO抑制剂的活性。
药代学特征     据文献报告文拉法辛吸收良好,在肝脏广泛地代谢,O-去甲基文拉法辛(OVD)是主要的活性代谢物。食物对盐酸文拉法辛的吸收和O-去甲基文拉法辛的形成没有明显的影响。文拉法辛与人血浆蛋白结合率为27±2%,O-去甲基文拉法辛与人轿浆蛋白的结合率为30±12%。文拉法辛的血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/kg;消除半衰期分别为5±2和11±2小时;稳态分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.5L/kg。本品及其代谢物主要经肾脏排泄,48小时内给药剂量的87%由尿排出。
适应症:
适用于各种抑郁症,包括神经衰弱症、各种疾病伴发的抑郁状态、焦虑症、恐怖症、妇女经前综合征、儿童多动症、慢性疲劳综合症及慢性疼痛、失眠等。
服用方法:
起始剂量为75mg/日,分两次或三次,进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量,一般情况最高剂量为225mg/日,分三次口服。增加的剂量达75mg/天,至少应间隔4天。对于严重的抑郁症患者,可增加到375mg/日。
不良反应:
通常在治疗早期发生,部分存在剂量相关性,常见不良反应有恶心、呕吐、头痛、虚弱、出汗、嗜睡、失眠、头晕、神经质、口干、焦虑、厌食、体重下降、皮疹、男性射精异常或阳萎。较少发生的不良反应有心动过速、血压升高及肾功能异常、血清胆固醇轻度升高、视力模糊、可逆性骨髓抑制。
禁忌症:
对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂患者禁用。
注意事项:
    1.有躁狂史和癫痫的患者应慎用本品。癫痫发作应停用本品。
    2. 有心脏病、高血压及甲状腺疾病、血液病患者应慎用本品。
    3. 有中等肝硬化的患者,应降低50%的剂量,有轻度到中度肾损害的病人,每日剂量降低25%。
    4. 18岁以下及老年患者服用本品应小心。
    5. 目前尚无有关和电休克联合治疗的经验。
    6. 用药期间避免饮酒。
    7. 停药时应逐渐减小剂量,已应用本品6周或更长时间,应在两周内逐渐减量。
    8. 妊娠和哺乳期:动物研究表明,本品无任何至畸性,也无胚胎毒性,但妊娠期服用本品的安全性尚未确定。因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用,除非医生认为利大于弊时方可使用。
    9. 驾驶/操纵机器:临床证明,服用本品后,对认知功能或精神活动没有影响,然而与所有精神类药物一样,病人在驾车或操纵机器时,应小心谨慎。
药物相互作用:
本品与单胺氧化酶抑制剂合用将产生严重的甚至是致命的副作用。使用单胺氧化酶抑制剂的患者需停药14天后方可使用本品,使用本品的患者需停药7天后方可使用单胺氧化酶抑制剂。本品与甲氰咪呱合用,可使文拉法辛清除率降低。本品对细胞色素P450ⅡD6酶有弱的抑制作用,因此有和其他通过此酶代谢的药物发生相互作用的可能。
过量用药的处理:
本品没有特异的解毒药,如服用过量,可按其它抗抑郁药物过量的常规方法治疗,可应用活性碳、诱吐、洗胃等。由于文拉法辛盐酸盐有较大的分布容积,强迫利尿、透析、输血和交换输血等治疗方法益处不大。
生产单位: 惠氏制药有限公司
参考资料
中药解郁丸与万法拉新(文法拉辛)治疗首发抑郁症疗效对照研究     
《中国实用医药》2007年8月 第2卷第24期 28页-29页
http://www.jieyuwang.cn/treat/jyw/effect%20comparative/176.html
解郁丸与万法拉新(文法拉辛)治疗首发抑郁症疗效对照研究表明,解郁丸与万法拉新疗效相当,不良反应少,患者耐受性好,依从性高,适合临床实用。
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8#
 楼主| 发表于 12-6-6 12:25:59 | 只看该作者
看样子,好事也不能天天做啊
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9#
发表于 12-6-7 03:58:00 | 只看该作者
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
8# 抗抑郁3年
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10#
 楼主| 发表于 12-6-9 00:09:50 | 只看该作者
盐酸文拉法辛胶囊(盐酸万拉法新胶囊)
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11#
发表于 12-6-11 22:15:57 | 只看该作者
你抄这些说明书没用的,关键是病人要从之中选一种来用,该怎么选择,里面有说吗?
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12#
发表于 12-6-20 22:00:03 | 只看该作者
做广告呢、!Q
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