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第5朵
左洛复(盐酸舍曲林)
商品名:左洛复Zoloft
化学名:盐酸舍曲林
作用机理:
特异性抑制神经元突触前膜5-HT再摄取泵SSRIs可阻止突触前膜5-HT的再摄取泵奖5-HT从突触间隙中再摄取回去,使之继续保持活性,结果是突触间隙的5-HT浓度增高,使突触后受体及胞体及胞体树突自身受体的敏感性发生变化,导致5-HT能神经传递的增加.
药代动力学待征:
平均终末衰期为26小时,血药浓度达稳态时间为一周左右
代谢产物去甲舍曲林的药理活性低于舍曲林
血药浓度与给药剂量在50-200mg剂量范围内在正比
无自身抑制作用
适应症:
主要用于抑郁障碍的治疗和预防。
1.各种类型的抑郁障碍,如单、双相抑郁、焦虑性或迟滞性抑郁,抑郁症和躯体疾病引起的继发性抑郁、心因性抑郁;各种严重程度不同的抑郁。
2.强迫症和创伤后应激障碍。
禁忌症:禁用于对舍曲林过敏者,"左洛复-盐酸舍曲林" 禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。
舍曲林安全性能较好,毒副作用少,但严重肝、肾、心血管病和老年病人仍需谨慎。虽未见畸形报道,但孕妇应尽量不用或少用,尤其在妊娠头3个月。慎与锂盐、抗心律失常药、降糖药联用(应监测血糖、血锂并调整剂量)。禁与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、色氨酸、氯丙咪嗪联用,因可引起严重5-HT综合征。
剂量和用法
常用剂量范围100-200mg/天,先从50mg/天开始,根据病情逐渐(1-2周)增加剂量。约2/3的病人用50mg/天的剂量效果满意。因其镇静作用小,可白天服用。为减轻胃肠道刺激作用,宜餐后服用。一般2-4周出现疗效。
老年体弱者宜从半量开始。惊恐障碍患者起始量也应小。一般说来,强迫症剂量比抗抑郁剂量要大,疗程也较长。
一般不主张联合用药,但为了加强疗效,或为了防止双相抑郁病人转躁躁狂,也可与三环类抗抑郁药(TCA)或碳酸锂联用,但剂量应小,并监测血锂。
如TCA治疗无效或因副作用需换用SSRIs时,最好停用TCA1~2周后再用SSRIs,但实践上存在困难。可采用折中的递减递增法,可在1~2周内完成更换。
副作用
舍曲林的副作用和其它SSRIs相似,如胃肠道反应(恶心、呕吐、稀便)、中枢神经系统症状(头疼、头晕、失眠)和阳痿、性感缺失等性功能障碍。以恶心、稀便较多见,但症状一般较轻,能耐受,多出现于治疗早期,继续治疗可减轻或消失。约半数以上的病人无任何副作用主诉。
注意事项
1、服用本药后,可能出现血清转氨酶升高,肝功能异常的人在医生的指导下服用,
2、服用本药可出现乏力,从而影响思维的判断力和操作的敏捷性,故服药后,不宜驾驶车辆、高空作业和操纵机械。
3、妊娠期用药:曾在大鼠及家兔身上进行生殖毒性研究,用药剂量分别达到人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的20倍和10倍。在任何剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类每日毫克/公斤体重最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下,"左洛复-盐酸舍曲林" 与胚胎的骨化延迟有关,可能继发对于胎盘屏障的影响。
4、哺乳期用药:现有的关于乳汁中"左洛复-盐酸舍曲林" 浓度的数据资料非常有限。对小样本量的哺乳期母亲及婴儿的零星研究提示有含量不等的"左洛复-盐酸舍曲林" 和/或其代谢产物分泌在乳汁中,乳汁中可测出的含量不足于母体中浓度的十分之一,故哺乳妇女不宜使用"左洛复-盐酸舍曲林" 。
5、左洛复-盐酸舍曲林" 可抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取,故与可增加5-羟色胺神经传导的药物,如色氨酸或芬氟拉明,合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用。
6、服药期间不能饮酒。
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