抗焦虑药与镇静催眠药 （全集）

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一、概述

二、苯二氮卓类(Benzodiazepines)——抗焦虑药

三、三环苯二氮卓类(Tricyclic BZ)——抗焦虑药

四、二苯甲烷衍生物(Diphenylmethane derivatives)——抗焦虑药?

五、哌嗪羧化物 (Piperazinecarboxylates)——抗焦虑药?

六、噻嗪和噻唑衍生物 (Thiazine & thiazole derivatives)——抗焦虑药

七、氨基甲酸酯类丙二醇(Propanediol derivatives-Carbamates )——抗焦虑药

八、芳香族哌嗪类(Aryl-piperazines)——抗焦虑药

九、巴比妥类(Barbiturates)——镇静催眠药


一、概述

抗焦虑药是一类主要用于减轻焦虑、紧张、恐惧，稳定情绪，兼有催眠镇静作用的药物，包括苯二氮NB23C类（benzodiazepines,BZ）、非典型BZ类、融合二氮NB23C类、苯氮NB23C类、BZ受体的配体类、开环BZ类、二苯甲烷衍生物、哌嗪羧酸盐类、哌啶羧酸盐类、奎唑啉酮类、噻嗪及噻唑衍生物、其他杂环类、咪唑型镇静/止痛药、丙二醇衍生物—氨甲酸酯类、脂肪族化合物、蒽类衍生物等。以往常用的巴比妥类药物因中枢抑制作用明显、治疗安全指数较低和有成瘾性，目前较多用于抗癫痫及静脉麻醉等。本节主要介绍BZ。

【药代动力学】多数BZ吸收较快（60～90min以内）。按T1/2长短分为短效、中效和长效：短效，三唑仑、去甲羟安定、咪唑安定；中效，舒乐安定、阿普唑仑、羟基安定、氯羟安定；长效，安定、硝基安定、氯硝基安定、氟基安定、氟硝基安定。BZ广泛分布于脑与其他组织，脂溶性高的BZ在体内分布快。多数经肝脏药酶代谢。评定药效及作用时间的时候，应同时注意母药及其活性代谢产物。BZ的生物转化与代谢受年龄、肝肾功能，以及并用其他药物影响。当BZ与甲氰咪呱、异烟肼等药物并用时，因后两者抑制药酶活性，可使BZ血浓度增高；相反，吸烟、利福平等药酶诱导剂可降低BZ的血浓度。BZ与TCA并用可提高后者血药浓度。

【作用与用途】各种BZ作用近似但有强弱之分，临床宜根据不同特点选择使用。

(1)抗焦虑，可能与影响大脑边缘系统功能有关。中枢BZ受体分布与抑制性递质系统GABA受体近似。GABA受体既与氯离子通道偶联，又与BZ受体间存在功能联系。GABA受体分为GABA-A与GABA-B受体。GABA-A受体对BZ和巴比妥敏感，与选择性开启氯离子通道有关，促使氯离子内流，细胞膜超极化，抑制兴奋的神经元。正常状态时，GABA-A受体的GABA高亲和性位点被抑制。当BZ与相应受体结合后，这种抑制作用被解除，从而激活GABA-A受体，促使其与GABA结合，使氯离子通道开放，增强GABA的突触后抑制功能。GABA-B与钙离子偶联，协助调节其他神经递质的释放，对氯苯氨丁酸敏感。实验表明，BZ可增强突触后GABA受体电流，并能增强GABA受体突触前和突触后抑制效应，对GABA引起的脊髓神经元突触前抑制也有增强作用。BZ对海马和杏仁核有高度选择作用，可加强因刺激杏仁核、下丘脑腹中部和皮质运动区所引起的海马神经元的抑制性放电活动，由此加强GABA神经传导。BZ使氯离子通道开放频率增加，细胞内负电位更负，加强皮质抑制。BZ根据对受体作用的差异分三类：一是激动剂，能增加GABA与受体的亲和力和GABA开启离子通道的能力，增强递质抑制作用，如安定；二是拮抗剂，拮抗受体激动剂，如Ro15-1788；三是可逆性激动剂，激动BZ结合位点，阻滞GABA介导的氯离子流，如安定结合抑制肽。

抗焦虑药的作用还涉及其他递质系统：NE系统尤其中枢蓝斑区是预期危险的觉醒中枢，DA系统可能与情感性行为和焦虑表现有关，5-HT系统尤其在背侧缝际核对焦虑的适应性行为起抑制作用，上述递质系统互相联系共同作用于脑的不同水平发挥作用。焦虑的治疗药物常包括抗焦虑药、抗抑郁药、抗精神病药等。因为抗抑郁药和抗精神病药常引起较明显的副反应，建议用药先以BZ为主。必须指出，BZ治疗焦虑虽然有效，但尚不满意，对广泛性焦虑用BZ治疗约35%明显好转，40%中度进步，25%无效，长期使用还可成瘾，因此除药物治疗外，尚需结合心理治疗与康复治疗。

(2)BZ较高剂量有催眠作用。多数BZ可缩短睡眠潜伏期，减少觉醒次数和觉醒时间。与巴比妥类或非巴比妥类药物比较，对睡眠结构（尤其慢波睡眠）影响小，对呼吸和肝脏影响也小。其镇静催眠作用可能与抑制网状上行激活系统有关，也可能与增强上述部位GABA能神经传导有关。BZ能增加巴比妥类及其他催眠药和酒精的中枢抑制作用，而中枢兴奋剂可拮抗BZ的抗焦虑与镇静催眠作用。

(3)抗惊厥，可能与加强脑干GABA神经传导有关，与苯妥英钠抑制异常放电向外扩散相似。BZ与苯妥英钠并用可提高后者血浓度。目前常用于抗癫痫的BZ有氯硝安定、硝基安定、氯羟安定、氧异安定、安定羧酸钾盐，安定只用于静脉抗癫痫。

(4)中枢性骨骼肌松弛作用。小剂量BZ抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活作用，抑制多突触反射，亦与增强GABA传导有关。

(5)BZ单用或并用抗精神病药治疗分裂症均已有人作过评估，结论是：单用BZ可能对某些病人具有轻度的抗精神病作用，并用抗精神病药的效果，以控制精神病性激越最有用。

(6)另外，BZ可加强麻醉药、巴比妥类和酒精的抑制作用，可用于焦虑症、失眠、惊厥、癫痫、戒酒，内镜与术前用药等。BZ的GABA受体阻滞及可逆性激动作用，正被作为解毒药和益智药进行验证。

【不良反应】主要有宿醉、记忆障碍和戒断反应，尚有谵妄、焦虑、抑郁、精神运动性损害、行为失控等。按系统分述如下：

(1)神经系统：困倦、乏力、嗜睡、头晕、操作技能损害和降低学习新信息的能力。植物神经症状如口干、视物模糊等。大剂量可引起共济失调、发音不清、遗忘、意识障碍。

(2)呼吸循环系统：反应轻微，伴病理基础者可导致呼吸抑制。静脉给药可出现一过性呼吸抑制、低血压、血栓性静脉炎等。

(3)矛盾反应：少数脑器质病病人用BZ可引起失眠、多汗、心动过速、焦虑、恐惧、敌意、攻击性、幻觉、妄想、癫痫发作和躁狂状态等，多见于治疗第1～2周或增量过快。

(4)皮疹、性功能障碍、月经失调等。

(5)BZ治疗分裂症时最常见的副反应包括过度镇静、共济失调、认知受损。某些病人有产生行为脱抑制的倾向，这对激越的病人可引起严重问题。病人易滥用这类药物及成瘾。

(6)BZ所致戒断综合征的有关因素为：剂量高、用药久，连续用治疗量4～6周可出现戒断症状，超过4个月戒断症状发生率明显增加；与药物的T1/2有关，若T1/2短，戒断症状出现快而重，消失也早，反之则产生慢、持续时间长。长期应用BZ后的撤药症状有焦虑、失眠、激越、抽搐、震颤、头痛、恶心、多汗、视物模糊、听觉过敏、畏光，甚至产生精神病性紊乱、抽搐大发作、癫痫发作，需经2～4周逐步消退（表3-32）。



表3-32                    BZ戒断症状类别

类别        症状形式          严重程度      病程

反跳性      与原有的一样      更严重        出现快、短暂

复发性      与原有的一样      一样          缓慢出现，一般不自行消失

撤药后      新的症状          不一定        不一定，出现可早可晚，持续约2～4周

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二、苯二氮卓类(Benzodiazepines)——抗焦虑药

安定 Diazepam （地西泮）

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为1～1.5h。肌注吸收慢而不规则，静注迅速进入中枢，但作用持续时间较短。血浆蛋白结合率97%～99%。T1/2为35～50h。有效血浓度400ng/ml。经肝脏代谢，部分转化为有活性的去甲羟基安定，再与葡萄糖醛酸结合从尿排泄。

【作用与用途】抗焦虑及肌松作用比利眠宁强5倍，抗惊厥作用是利眠宁的10倍。用于焦虑症及其他神经症、失眠、戒酒和抗癫痫。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物，也用于各种原因引起的肌肉痉挛。

【剂量与用法】口服：2.5～5mg，bid或tid。肌注或静注：每次10～20mg。

【不良反应】嗜睡、乏力、肌张力低、易摔倒等较常见。用药初期可过度镇静，机械性操作功能降低，必须避免驾驶汽车和高空作业等有关工作。服药期间避免饮酒。长期应用可产生依赖性。婴儿、青光眼病人及重症肌无力病人禁用。



利眠宁 Chlordiazepoxide

【药代动力学】口服吸收较慢但完全，Tmax为2～4h，T1/2为8～28h，平均15h。经肝脏先后转化为具有相似药理活性的代谢产物去甲基及羟基化衍生物去甲氯氮卓和去甲氧安定，自肾缓慢排泄。30%～60%经尿排泄，4%～20%由粪便排泄，有蓄积作用。

【作用与用途】有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥及中枢性肌肉松弛作用。适用于焦虑、紧张、强迫症及各种睡眠障碍、酒精中毒及痉挛。与抗癫痫药并用，可控制癫痫大发作，对小发作也有效。毒性小，安全范围大。

【剂量与用法】口服：成人抗焦虑镇静5～15mg，tid，年老体弱者及儿童酌减；抗癫痫，30～60mg/d，bid或tid分服；催眠，10～20mg，睡前服。肌注、静注：成人抽搐每次25～50mg，必要时2h后重复一次。儿童惊厥，1mg/kg，q6h。

【不良反应】常见头晕、嗜睡、便秘、心悸。大剂量可有共济失调、皮疹、乏力、头痛、粒细胞减少、尿潴留等，偶见中毒性肝炎。以小剂量多次服用为佳，长期大量服用使耐药性增高并可成瘾。男性可致阳痿。突然停药可引起戒断症状和惊厥。与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等并用可加强中枢抑制。年老体弱、肺功能减退、肝肾功能不全者，哺乳期妇女及孕妇慎用。



氟安定 Flurazepam

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为1h，T1/2约23h。广泛分布于全身组织。在肝脏代谢。主要代谢产物N-1-羟乙基氟安定，T1/2变异很大，为30～200h。本药因T1/2长，连续服药第2～3天催眠效果有所增强，停药后1～2天仍有催眠作用。

【作用与用途】主要作用于边缘系统与情绪和焦虑有关的部位，可抑制边缘系统对网状结构的激活作用，因而对焦虑所致的失眠症具有较好疗效。还可减轻因电刺激下丘脑所致的升压反应，同时可提高杏仁核和下丘脑的觉醒阈值。对脑干网状激活系统的抑制作用较弱。用于改善睡眠及镇静，作用约为安定的1/4，但缓解焦虑作用为安定的8倍。适用焦虑症和各种类型的失眠症，能缩短睡眠诱导时间和延长睡眠，维持睡眠7～8h。

【剂量与用法】口服：每次15～30mg，临睡前服用。年老体弱者每次15mg。

【不良反应】常见嗜睡、眩晕、共济失调。尚可有头痛、易激动、过度镇静、定向障碍、胃烧灼感、乏力、心悸、胸痛、关节痛和泌尿道反应。年老体弱者限量于15mg内。禁用于孕妇、15岁以下青少年。慎用于严重抑郁症病人、肝肾功能不全者。本药与酒精、巴比妥类药物并用可增强中枢抑制作用。长期使用可产生药物依赖。



硝基安定 Nitrazepam

【药代动力学】口服吸收约78%。服10mg，Tmax为0.5～5h，Cmax为80～100ng/ml。蛋白结合率高。T1/2为21～30h。经肝脏代谢后大部分以代谢产物形式随尿排泄，20%随粪便排泄。

【作用与用途】安定、镇静、催眠和抗惊厥作用。抗癫痫作用强。催眠作用类似短效或中效巴比妥，服后30～60min入睡，可持续6～8h。其催眠接近生理睡眠，无明显后遗反应。主要用于失眠、抗惊厥、婴儿痉挛、肌阵挛性癫痫。

【剂量与用法】口服：催眠，每次5～10mg，临睡前服；抗癫痫，5mg，tid。

【不良反应】常见嗜睡、头痛、头昏等。老年病人偶见精神错乱。长期服用可成瘾。勿与酒精同用。小儿忌用。重症肌无力病人禁用。



去甲羟基安定 Oxazepam

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为3.5h，T1/2为6～10h。作用可持续48h。分布于各脏器，其中肝、肾分布占总量半数以上。肾脏清除快。

【作用与用途】利眠宁的活性代谢产物，结构和药理作用与利眠宁及安定相似，治疗紧张、焦虑和骨骼肌痉挛较利眠宁、安定差，但不良反应小。可用于各种焦虑、紧张、激动，也可用于控制癫痫大小发作。因半衰期短、清除快，适用于老年人及肾功能不全者。亦用于慢性酒精中毒的辅助治疗。

【剂量和用法】口服：15～30mg，bid或tid。

【不良反应】常见嗜睡，偶见皮疹、恶心、腹痛、头晕、运动失调等。肝肾功能不全病人慎用。?



氯羟安定 Lorazepam （劳拉西泮 罗拉西泮）

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为2h，T1/2为10～18h。血浆蛋白结合率90%。Vd为0.9L/kg，肝硬化时，Vd增加，T1/2延长。经肾排泄，肾病一般不影响清除率。

【作用与用途】用于抗焦虑和催眠，也可用于麻醉前给药。

【剂量与用法】口服：1～2mg，bid或tid。

【不良反应】常见头晕、疲劳、不安等。无心血管系统不良反应，但可有轻度呼吸抑制，故肺部疾病病人不宜使用。孕妇及肝肾功能不全者、儿童慎用。



氯硝安定 Clonazepam

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为1～2h，健康人T1/2为19～30h。作用5～7h。有效血浓度5～50ng/ml。血浆蛋白结合率87%。主要经肝脏代谢成乙酰胺衍生物，并以葡萄糖醛酸及硫酸盐结合物形式从尿排泄，以原药排出者不足0.5%。

【作用与用途】抗痉药。对抗戊四氮引起的惊厥作用较强，但对抗ECT引起的惊厥作用较弱，其作用比安定及硝基安定强5倍。氯硝安定的抗癫痫机制可能与其结合GABA调控蛋白有关。有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥及控制兴奋的作用，以抗癫痫作用最突出。也曾试用于TD、谵妄、不安腿综合征、躁狂状态及惊恐发作。

【剂量与用法】氯硝安定可肌肉注射、静脉给药或口服。口服：抗癫痫，开始1～2mg/d ，酌情增至4～8mg/d，最高20mg/d，tid或qid。婴儿或儿童开始0.01～0.05mg/(kg·d)，维持量0.1～0.2mg/(kg·d)。催眠，需睡前服用。静注：控制癫痫持续状态，成人1～4mg于30秒内缓慢推注，必要时可继续静滴。

【不良反应】常见嗜睡，较重者有共济失调及行为紊乱（如兴奋、攻击性）。偶见焦虑、抑郁、乏力、头晕、皮疹、复视、多涎、支气管分泌增加（可造成婴幼儿呼吸困难）、心动过速和近记忆减退。剂量应缓加缓减，突然停药易致癫痫发作，甚至持续发作。静注对心脏、呼吸有抑制作用，较少引起呼吸骤停，比其他短效药滥用的可能性要小。肝、肾功能不全病人及青光眼病人禁用。可能有致畸作用，孕妇禁用。长期使用可产生药物依赖。



氟硝安定 Flunitrazepam

【药代动力学】口服2mg，T1/2约13.5h，多次给药T1/2为20～36h。血浆蛋白结合率77%～80%。经肝代谢，主要活性代谢产物7-氨基及N-二甲基衍生物，从尿排泄。能通过胎盘，也可从乳汁分泌。

【作用与用途】催眠作用与硝基安定相似，但较强。治疗各种睡眠障碍，作用迅速，可持续5～7h。也用作术前给药（iv或im），与肌松剂筒箭毒硷并用，可延长麻醉时间。

【剂量与用法】口服1～2mg，临睡前服。静注：诱导麻醉0.02～0.03mg/kg，缓慢静注，平均剂量1～2mg。

【不良反应】诱导麻醉时多数病人有轻度呼吸抑制。与芬太尼、氯胺酮有协同作用，并用时注意减量。长期使用可产生药物依赖。

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三、三环苯二氮卓类(Tricyclic BZ)——抗焦虑药

舒乐安定 Estazolam

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为1～2h。健康者T1/2约17h。迅速分布到全身组织，有活性代谢产物。

【作用与用途】镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用较强。镇静催眠作用比硝基安定强2.5～4倍。适用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、癫痫大小发作等，亦可用于麻醉前给药。可能还有类似抗精神病药的抗精神病作用。

【剂量与用法】口服：镇静，1～2mg，tid；催眠，2～4mg，qn；抗癫痫，2～4mg，tid。麻醉前用药2～4mg，术前1h口服或肌注。

【不良反应】偶有疲乏、无力、嗜睡、头晕等，1～2h后可自行消失。重症肌无力者禁用。高血压、孕妇、婴儿、肝肾功能不全、老年病人慎用。



阿普唑仑 Alprazolam

【药代动力学】口服易吸收，单服0.5～3.0mg，Tmax为1～2h，Cmax为8～37ng/ml。T1/2为12～15h。血浆蛋白结合率80%。主要代谢产物为3-羟甲基三唑安定和3-羟基-5甲基三唑安定。前者活性为母药的一半，后者无活性。80%从尿排泄，能通过胎盘及从乳汁中排泄。

【作用与用途】在BZ环上加了一个三唑环，而作用增强，镇静作用为安定的25～30倍，催眠作用是安定的3.5～11倍。兼有TCA作用，与丙咪嗪、阿米替林相当。此外，还有中枢性肌松作用。适用于焦虑不安、恐惧、抑郁、顽固性失眠及癫痫的治疗。研究用于贪食症。

【剂量与用法】口服：0.4～1.2mg/d，bid或tid分服。老年人减量。治疗抑郁症可增加剂量，但不宜超过4mg/d。研究用于贪食症，2～4mg/d，分bid或tid服用。

【不良反应】较少，主要有头昏、头痛、无力、心悸、腹泻、口干、恶心、呕吐及视力模糊等。部分病人有睡眠过多、头晕。有成瘾性。孕妇、哺乳妇女、对BZ过敏者禁用。



三唑仑 Triazolam

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为1.5±0.7h，T1/2约2.7h。约89%与血浆蛋白结合。在肝脏中代谢，代谢产物有六种，只有7-羟基三唑仑有活性。主要以代谢产物形式经肾脏排泄，8%由粪便排泄。本药能通过胎盘，也可以从乳汁中排泄。

【作用与用途】能激活GABA受体，从而增强抑制皮质和边缘系统的作用。催眠镇静作用显著，比安定强45倍。能缩短清醒期和延长第I期睡眠，对第II、IV期睡眠影响较小。适用于各种失眠。

【剂量与用法】口服：0.25～0.5mg，年老或衰弱者0.125～0.25mg，均睡前服。

【不良反应】常见为偏头痛、视力减退、乏力、眩晕、肌无力及过度镇静。长期用药可产生药物依赖，停药后出现戒断症状。老年及肝肾功能不全者慎用。不宜与中枢抑制药并用。

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四、二苯甲烷衍生物(Diphenylmethane derivatives)——抗焦虑药

安他乐 Hydroxyzine

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为3h，T1/2青壮年为14～33h、60岁以上为18～48h。口服6天后达到稳态血浓度，有效血浓度25～70ng/ml。血浆蛋白结合率96%。95%在肝脏代谢，主要代谢产物为去甲基、8-羟化和N-氧化衍生物，前两者有活性。主要在尿中排泄，只有1%～2%以原药排泄。

【作用与用途】皮质下活动抑制剂，具有抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛、抗胆碱（解痉）及抗组胺作用。用于紧张、焦虑、激动性神经症、胃肠道疾病伴有的焦虑，也可用于催眠及心身疾病如急慢性过敏性皮肤病。

【剂量与用法】口服：片剂25～50mg，bid或tid。糖浆每次10～15mg，小儿6岁以上50～100mg/d，qid，6岁以下慎用。

【不良反应】有嗜睡、头昏。长期服用产生耐受性。本药可诱发癫痫。

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五、哌嗪羧化物(Piperazinecarboxylates)——抗焦虑药?

佐匹克隆 Zopiclone

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为1.5～2h，T1/2为5h，肝硬化和老年病人可延长至8h，肾衰病人T1/2不延长。生物利用度为80%。蛋白结合率45%。分布全身组织。经肝脏代谢，主要代谢物为N-去甲基及N-氧化衍生物，活性低。80%从尿排泄，10%从粪便排泄。

【作用与用途】抗焦虑、抗惊厥与肌松作用与BZ类相似。可与BZ受体结合，改善睡眠，使睡眠延长，减少觉醒次数。适用于各种失眠，由于T1/2短，不影响第2天的精神活动。

【剂量与用法】口服：每次7.5～15mg，睡前30min服。

【不良反应】较少，常见晨间嗜睡、口干、口苦、肌无力等。长期服药者突然停药可出现戒断症状。严重呼吸功能不全者及对本药过敏者禁用。孕妇及哺乳妇女不宜使用。肝功能不全者应减小剂量。

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六、噻嗪和噻唑衍生物(Thiazine &thiazole derivatives)——抗焦虑药

氯苯甲酮 Chlormezanone

【药代动力学】T1/2约29h。

【作用与用途】髓内多突触反射抑制剂，主要作用为肌肉松弛和镇静催眠。用于睡眠障碍、焦虑和紧张。亦曾研究用于偏头痛。

【剂量与用法】口服：200～400mg/d。

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七、氨基甲酸酯类丙二醇(Propanediol derivatives-Carbamates )——抗焦虑药?

安宁 Meprobamate

【药代动力学】口服易吸收，30min后起效，Tmax为2～3h，T1/2为14h。体内分布平均，易通过BBB。90%以羟基衍生物和葡萄糖醛酸结合，从尿排泄。排泄速度较快，服药30mi n即可从尿中检出，48h内可全部清除。

【作用与用途】丙二醇衍生物，是较弱的抗焦虑药。能抑制中枢神经元间传导，减少由丘脑向大脑皮质的冲动，减少由中枢传出至骨骼肌的冲动。有肌肉松弛、消除紧张和诱导睡眠作用，但不影响末梢部位神经肌接头间的传导。可用于神经症，轻度失眠，震颤麻痹症。

【剂量与用法】口服：0.2g，bid或tid。催眠每次0.4g。肌注：每次0.2～0.4g。

【不良反应】可有嗜睡、无力、皮疹、血压下降，偶见造血机制障碍（如粒细胞减少）。长期服用可产生耐药性。

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八、芳香族哌嗪类(Aryl-piperazines)——抗焦虑药

丁螺环酮 Buspirone

【药代动力学】口服易吸收，Tmax为0.5～1h，T1/2为2～11h。血浆蛋白结合率95%。大部分经肝脏代谢，主要代谢产物为5-羟丁螺环酮和1-嘧啶基哌嗪，后者有部分活性。60%由尿排泄，40%由粪便排泄。血液透析不能清除体内的丁螺环酮。

【作用与用途】结构与其他抗焦虑药不同。作用于海马的5-HT1a受体及DA受体。使5-HT功能下调产生抗焦虑作用，有人认为本药对DA的突触前膜受体有阻滞作用，对后膜既是DA受体激动剂又是阻滞剂，但作用弱。此外，能降低体内5-HT2受体敏感性，故也有抗抑郁作用。动物实验显示，对鼠中枢NE、毒蕈碱样、组织胺、阿片、BZ类受体均无明显作用。临床研究发现，丁螺环酮与安定有相同的抗焦虑作用，但无明显镇静作用。本药不与其他催眠药或酒精产生协同作用。不能消除成瘾药的戒断反应，本身也不产生戒断反应。用于广泛性焦虑症，对焦虑伴严重失眠者，尚需加用速效催眠药。

【剂量与用法】口服20～30mg/d，tid。老年人不超过15mg/d。

【不良反应】以胃肠道不适多见，尚有头晕、头痛、激动、失眠等。严重肝肾功能不全、青光眼及重症肌无力病人禁用。为谨慎起见，不宜与酒精、中枢抑制药、降压药、降糖药、抗凝药、避孕药及MAOI并用。

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、巴比妥类(Barbiturates)——镇静催眠药

巴比妥类镇静催眠药因易成瘾，现已很少用作镇静催眠药。本节仅介绍司可巴比妥，其余可见抗癫痫药。

司可巴比妥钠 Secobarbital Sodium

【作用与用途】主要用于快速催眠。

【剂量与用法】口服：每次100mg，睡前服。最高每次300mg。

【不良反应】易成瘾。严重肝功能不全者禁用