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碳酸锂有明显抑制躁狂症作用,可以改善精神分裂症的情感障碍,治疗量时对正常人精神活动无影响,作用机制可能与抑制脑内神经突触部位去甲肾上腺素的释放并促进再摄取,对升高外周区细胞有作用,本药小剂量用于子宫肌瘤合并月经过多的有一定治疗作用,小剂量也可用于急性菌痢,锂盐无镇静作用,一般对严重急性躁狂患者先与氯丙嗪或氟哌啶合用,急性症状控制后再单用碳酸锂维持。
【用法】
躁狂症一般剂量为每次0.125~0.5g,一日3次,开始可用较小剂量,以后可逐渐加到1.5~2g,甚至3g,维持量为每日0.75~1.5g。
粒细胞减少、再生障碍性贫血口服,每次300mg一日3次
月经过多症:月经第一日服0.6g后,每日0.3g,分为3次服,共服3天
急性菌痢每次0.1g,一日3次首剂加倍
【副作用】
有头昏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等副作用
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注意事项
积蓄中毒时,可出现脑病综合征(意识模糊震颤癫痫发作)乃至昏迷、休克、肾脏损害,出现上述情况立即停药,静注氨茶碱,以促进锂的排泄。
钠盐能促锂盐经肾排除,用药期间应保持正常食盐摄入量,老年人锂盐排泄慢,易产生蓄积中毒,注意调整剂量,本药不宜与炎痛喜康合用,否则可导致血锂浓度过高而中毒。心肾病患者、电解质紊乱者忌用。 CAS 编号:554-13-2
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发展历史
碳酸锂在精神科临床的应用其实相当偶然。1940年初,氯化锂曾代替氯化钠用于高血压和心脏病患者,以降低钠离子的摄入量;后因其毒性作用而于1949年放弃使用。1949年,澳洲医生约翰·凯德(John Cade)在研究躁郁症的成因时估计它与尿酸有关,不过由于尿酸在水中的溶解性很小,难以进行动物实验,而尿酸锂是最易溶于水的尿酸盐,于是他就用尿酸锂来进行实验。结果发现,接受过尿酸锂的动物都变得十分温驯和安静,攻击行为得到控制。经过进一步研究,他发现尿酸锂中的锂离子才是关键所在,于是他便进一步进行实验,并在期刊上发表文章
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碳酸锂中毒
–早期表现:频繁呕吐,腹泻,粗大震颤,呆滞,困倦,共济失 调,脑晕,构音不清,意识障碍
–中度表现:意识障碍,构音困难,共济失调,反射亢进
–严重表现:昏迷,BP下降,心律失常,肾功衰竭
–处理:加速锂排泄
·停药;生理盐水静滴置换锂盐;甘露醇利尿,碱化尿液
·透析:严重中毒时
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临床研究
【功效主治】 主要治疗躁狂症,对躁狂和抑郁交替发作的双相情感性精神障碍有很好的治疗和预防复发作用,对反复发作的抑郁症也有预防发作作用。也用于治疗分裂-情感性精神病。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为:碳酸锂。
【药理作用】 【药理毒理】本品以锂离子形式发挥作用,其抗躁狂发作的机制是能抑制神经末梢Ca2+依赖性的去甲肾上腺素和多巴胺释放,促进神经细胞对突触间隙中去甲肾上腺素的再摄取,增加其转化和灭活,从而使去甲肾上腺素浓度降低,还可促进5-羟色胺合成和释放,而有助于情绪稳定。 【药代动力学】口服吸收快而完全,生物利用度为100%,表观分布容积(Vd)0.8L/kg,血浆清除率(CL)0.35ml/(min·kg),单次服药后经0.5小时血药浓度达峰值。按常规给药约5~7日达稳态浓度,脑脊液达稳态浓度则更慢。锂离子不与血浆和组织蛋白结合,随体液分布于全身,各组织浓度不一,甲状腺、肾脏浓度最高,脑脊液浓度约为血浓度的一半。成人体内的半衰期(t1/2)为12~24小时,少年为18小时,老年人为36~48小时。本品在体内不降解,无代谢产物,绝大部分经肾排出,80%可由肾小管重吸收,锂的肾廓清率颇稳定为15~30ml/min,随着年龄的增加,排泄时间减慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而异,特别与血浆内的钠离子有关,钠盐能促进锂盐经肾排出,有效血清锂浓度为0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期肾病患者半衰期延长,肾衰时需调整给药剂量。 【药物相互作用】 1、本品与氨茶碱、咖啡因或碳酸氢钠合用,可增加本品的尿排出量,降低血药浓度和药效。2、本品与氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用时,可使氯丙嗪的血药浓度降低。3、本品与碘化物合用,可促发甲状腺功能低下。4、本品与去甲肾上腺素合用,后者的升压效应降低。5、本品与肌松药(如琥珀胆碱等)合用,肌松作用增强,作用时效延长。6、本品与吡罗昔康合用,可导致血锂浓度过高而中毒。 【不良反应】 常见不良反应口干、烦渴、多饮、多尿、便秘、腹泻、恶心、呕吐、上腹痛。神经系统不良反应有双手细震颤、萎靡、无力、嗜睡、视物模糊、腱反射亢进。可引起白细胞升高。上述不良反应加重可能是中毒的先兆,应密切观察。 【禁忌症】 肾功能不全者、严重心脏疾病患者禁用。 |
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