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标题: 五朵金花 [打印本页]

作者: mal 时间: 14-4-24 00:46
标题: 五朵金花

选择性五羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)是国外20世纪80年代后研制上市的新药，其作用机制是通过抑制突触前膜5-HT的再摄取，增加突触间隙内5-HT的浓度，提高5-HT能神经的传导，从而发挥了抗抑郁作用，是目前欧美国家常用的一线抗抑郁药物，已达30多个品种，其中盐酸氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰、氟伏沙明被业界称为“五朵金花”。

盐酸氟西汀
氟西汀是全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，由美国礼来公司率先研制成功，1986年底在比利时首次上市，商品名：百优解。获FDA批准后1988年初在美国上市，礼来公司为氟西汀最大的生产厂商。目前氟西汀已成为国际上SSRIs的“金标准药物”，在美国200种非专利畅销药品中居于首位。 1995年氟西汀在我国上市后，已列入《国家基本医疗保险药品目录》乙类中。
帕罗西汀
帕罗西汀是葛兰素史克公司1991年上市的药物，1992年12月获得FDA批准，商品名：赛乐特。帕罗西汀是选择性较强的抑制脑神经元5-HT再摄取药物，常规给药对其它神经递质无明显负面影响，药物镇静作用较弱，对认知过程或精神运动功能的损害也很小，胆碱能受体亲和性和心血管不良反应小于TCAs，用药后对血液学、生物化学和泌尿系统无特异性变化，远期疗效较为理想。
舍曲林
舍曲林由美国辉瑞公司开发成功，是美国处方量最大的抗抑郁品牌药，商品名：左洛复。舍曲林是对5-HT 具有特殊抑制作用的药物，研究显示该药对社交性焦虑症有较好的疗效，现已获得美国FDA许可，成为其一线治疗药。同时也用于经前烦躁不安，成人、儿童强迫症和创伤性精神紧张障碍症的治疗。
西酞普兰
西酞普兰是丹麦Lundbeck公司研制的具有选择性的 5-HT再摄取抑制剂，森林制药公司从Lundbeck公司获得受让后，1998年7月通过FDA批准，在美国用于临床治疗，商品名：Celexa。上市后成为抗抑郁药中销售业绩增长最快的产品。
森林公司与Lundbeck公司新近合作开发了西酞普兰的S—异构体新药依地普仑，于2002年8月获准用于重性抑郁障碍的治疗，由于其含有活性异构体，疗效显著且副作用小，该药将成为西酞普兰的换代产品。
氟伏沙明　
氟伏沙明是荷兰苏威制药生产的，商品名为“兰释”。它是唯一具有单环结构的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)，通过选择性抑制中枢神经突触前膜对5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的有效浓度而发挥抗抑郁作用。本品阻断5-HT再摄取的作用强于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕罗西汀、舍曲林和丙酞普兰弱。

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