我对各种抗精神病药的评价
我对各种抗精神病药的评价发表时间：2008-12-27 发表者：颜文伟 (访问人次：3712)
抗精神病药有比较老的，一般都早在1960-1970年代上市，称为‘经典抗精神病药’；主要作用为阻断多巴胺（DA）神经递质的受体，使它们乱传的信息减少，于是精神分裂症的症状好转，特别是幻觉妄想等所谓阳性症状会消失。目前还在应用的有氯丙嗪、氟哌啶醇、三氟拉嗪、和奋乃静。由于氯氮平在1970年上市后，发现其疗效明显较好，但副作用较多。学者研究后，认为可能与其能阻断5羟色胺（5HT）受体有关（其实只是推测，实际上并非如此，因为不会阻断5羟色胺受体的氟哌啶醇、五氟利多、和舒必利也能治好精神分裂症，这就说明了问题）。于是在1980年代以后，研制成了新一代抗精神病药，优点是锥体外系副反应（EPS）较少，疗效较好；例如奥氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮、和阿立哌唑等。
有的抗精神病药对于精神分裂症的疗效比较好、比较彻底，大多数患者在用药后能够完全康复，不但症状完全缓解，而且自知力也完全恢复（患者恍然大悟，知道自己因为生病才会精神失常，愿意较长期服药，以期预防复发）。有的药效则较差，只有一部分病人达到这个程度，多数在用药后，症状往往能够消失或减轻，但是仍然不承认自己患了精神病，不愿意服药，必须家属督促，甚至拒药弃药。
我经过多年临床应用，在同一位患者身上应用各种药物，认识到了这些药物的优缺点。现提供给大家作为参考：
在此我把疗效分成三等：1最好，3最差；把副反应也分成三等：1最少，3最多。
氯丙嗪 1950年代的老药，疗效3，副反应2，副反应主要有嗜睡、心率加快、体位性低血压、体重增加等，EPS不算严重，久用后有可能影响肝功能，因有嗜睡镇静作用，有助于睡眠和兴奋躁动的控制。治疗剂量为300-500mg/日，维持量为100mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。有注射剂。
氟哌啶醇 1950年代的老药，疗效2，副反应3，副反应主要是EPS，往往难以忍受，故在国内临床已较少应用，但常在药物试验中作为对照标准。对肝功能没有多少影响。不会导致强迫症状。不会增加体重。治疗剂量为10-20mg/日，维持量为2-4mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。有注射剂及长效注射剂。
三氟拉嗪 1950年代的老药，疗效2，副反应2，副反应主要是EPS，比氟哌啶醇轻，对肝功能没有多少影响。没有明显的嗜睡，所以不影响睡眠，不影响白天工作。治疗剂量为15-30mg/日，维持量为5mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。无注射剂。
奋乃静 1950年代的老药，疗效3，副反应2，副反应主要是EPS，比氟哌啶醇轻，对肝功能没有多少影响。没有明显的嗜睡，所以不影响睡眠，不影响白天工作。并不像它的译名那样地具有使兴奋者安静的特点。治疗剂量为20-60mg/日，维持量为4-6mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。有长效注射剂。
五氟利多 1950年代的老药，疗效2，副反应1。如每周一次服20mg，可有‘静坐不能’ 副反应（即心神不定）。如改为每周二次，每次服10mg，就没有副反应。治疗作用发挥得较慢，适用于维持治疗。不会导致强迫症状。不会增加体重。每月药费只要5元！
舒必利 1960年代的老药，疗效2，副反应1。特点是副反应少，但并非完全没有EPS。会大量增加泌乳素，因而对月经有较大影响，往往导致月经异常，久用后影响生育能力。实际上对抑郁症并无疗效，但是往往被错误应用。有注射剂。
氯氮平 1970年代的老药，疗效1，副反应3。副反应有明显嗜睡、心率加快、流口水、体重增加等。EPS很少见。治疗剂量为200-500mg/日，维持量为100mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。往往因为副反应而不能把剂量加到有效治疗量。如能达到有效治疗量，疗效较好。无注射剂。
奥氮平 在新一代抗精神病药中，疗效最好，与氯氮平可媲美，副反应2。副反应有嗜睡、体重增加，偶有静坐不能，较少见其他EPS。治疗剂量为10-20mg/日，维持量为5mg/日；不必分次服用，因有嗜睡，正好可以每晚一次服用。如长期用药，偶有致强迫或抑郁。无注射剂。对心脏功能无影响。对泌乳素影响极小，对月经基本无影响。
利培酮 虽然称为新一代抗精神病药，但有明显EPS，甚至有TD。对泌乳素影响较多，对月经有明显影响，女性几乎80-90%有月经异常。疗效2，并不理想，副反应3。治疗剂量为4-6mg/日，维持量为1mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。有口服水剂，及长效注射剂。如较长期用药，有致强迫或抑郁。
喹硫平 新一代抗精神病药，疗效为2，不够理想，副反应2。副反应有轻度嗜睡及体重增加，较少见EPS。治疗剂量为400-800mg/日，维持量为100-200mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。无注射剂。对心脏功能偶见QT延长可能。对泌乳素影响极小，对月经基本无影响。
齐拉西酮 新一代抗精神病药，疗效2，副反应2。副反应较少，但也有EPS，问题较大的是对心脏功能的影响可能较大，对QT延长可能较大，也就因为这一点，美国FDA推迟2年批准其上市，上市后规定必须在说明书上说明这一点。特点是不会增加体重。治疗剂量为80-160mg/日，维持量为40-80mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。有注射剂。
阿立哌唑 新一代抗精神病药，疗效2，副反应1。特点是副反应少，但疗效不见得很好。治疗剂量为20-30mg/日，维持量为5mg/日；不必分次服用，可以每晚一次服。无注射剂。
附带说明：锥体外系副反应（EPS）
脑中有一种脑细胞，个体较大，形状像个圆锥体，称为锥体细胞，负责发动肢体运动，位在大脑顶叶。举个例，在我们要把肘部弯曲时，必须由锥体细胞发出命令，让上臂前面的肱二头肌收缩。但此时必须同时让上臂后面的的肱三头肌放松。这种协调作用不是锥体细胞的工作，而是在黑质-纹状体这个锥体外系统的脑细胞负责的。它们是靠多巴胺（DA）神经递质来传递信息的。在服用抗精神病药，阻断了DA受体后，这种信息也就无法下传，于是协调作用就没有了，动作就显得僵硬，走路时手臂不会甩动，甚至发抖，称为锥体外系的症状。有些老年人患了帕金森病就有这样的表现。而由于抗精神病药引起的，就称为药物所致的类帕金森征--锥体外系副反应（EPS）。
迟发性运动障碍（TD）
有些抗精神病药会引发迟发性运动障碍，其表现为口唇及舌不自主的扭动，发展为两上肢的不自主运动，形式众多，有的是不停的扭动，有的是突然摆动。往往在不注意时出现，在注意时减轻；在睡眠时消失。如果及早停药，可在3月内好转。否则往往会持续终身。 实事求是的讲 我对对 颜文伟 很不赞同 我跟他交流过几次 此人太武断！相当武断！关于抑郁的病理原因也是个想当然！5-HT 的分泌不足并不是抑郁的全部原因！如果是他的分泌不足的问题 为什么会发生疗效的滞后性 这个在他的理论里没有解释！我觉得他的太大问题就是 “想当然 太武断“关于舒必利有没有抗抑郁作用 的方法很简单 一试变知道！
颜文伟 的解释是很多精神分裂的患者 也有抑郁的部分 医生在诊断的时候诊断成抑郁了在用舒必利的时候把精神分裂解决了认为是产生抗抑郁作用！但有个前提是舒必利是小剂量 促进多巴胺的分泌 大剂量 抑制多巴胺的分泌 作用完全不同 剂量大了后肯能不但不起抗抑郁作用反而加重。
颜文伟 治疗抑郁的药他只认 百忧解 一片不行 两片肯定能解决问题！好像 他现在在上海的一个小门诊里工作现在！
曾经我跟他交流过 我说我有5-6年了！他二话没说就说 来做 电休克吧！ 当时我真想骂他！如此不负责的医生！情况根本就没有了解清楚！只凭听到一个5-6年就让我做电休克 我在山东精神卫生中心所有老专家 教授们都反对我做电休克 我真的很轻 只是难缠！好直接给你来个电休克！呵呵1 由于氯氮平在1970年上市后，发现其疗效明显较好，但副作用较多。学者研究后，认为可能与其能阻断5羟色胺（5HT）受体有关（其实只是推测，实际上并非如此，因为不会阻断5羟色胺受体的氟哌啶醇、五氟利多、和舒必利也能治好精神分裂症，这就说明了问题
这个问题反过来说 实际上氯氮平 对多巴胺的影响很少 而产生很好抗精神分裂作用特别对难治性 。这就说明一个问题！
1 米氮平合用舒必利治疗抑郁症的疗效和不良反应
【摘要】日的探讨米氮平合用舒必利治疗抑郁症的疗效和不良反应。方法对符合CCM D-3诊断标准，1，抑郁症的80例患者随机分为研究组(合用组40例)和对照组(单用米氮平组40例)，治疗8周，采用汉米顿抑郁量表(HAMD)和不良反应量表
(TESS)评定疗效和药物不良反应。结果研究组疗效显著高于对照组，而不良反应和对照组相当。结论米氮平合用小剂量舒
必利治疗抑郁症的疗效优于单用米氮平，不良反应不增加
【关键词】米氮平;舒必利;抑郁症
I}I}图分券号】8749. 4' 1 I亨献标识码】A
，治疗依从性高。
[文章编号11673-5110(2008)07-0058-02
Comparetive observation on Mirtazapine combined Sulphide in the treatment of depressionwing Yl}}nch}ng, 1Y}ng
Ji}agli,(}uo H ua.Zhumadia}a H ealth School,H e}aa}a Provi}ace, Zhumadia}a 463000,Chi}aa
ObjectiveTo explore the therapeutic effect and side events of Mirtazapine combined small dose of Sulphide treating
depression. Methods80 cases were identified as depression according to CCMD-3 and randomly assigned to study group(M irtazap-
ine combined Sulphide,，*=40) for 8 weeeks.Effects and side reactions were evaluated separately with HAMD and TESS before and
after the treatment.ResultsIn the corresponding time period, the effect of study group was significantly higher than control group,
W h11P th011'a(1V01'SP PffPCtWaS COnSl(101'ab1P.COIICIUS1011 M11'taZaplnO COInb1nP(1 Slnall l1nSl' OfSulplrl(10 t0 (10h1'OSSlOn haSbl'ttl'I' 0ff0Ct.
Th0 a(1V01'SP PffPCt(IOPSn} tbl'I'.nlnl' In01'0 SPI'lOUS,an(1 the tl'0atln0ntCOInpbanCP 1Sfall'lySupPl'nal.
Mirtazapine;Sulphide;Depression
米氮平作为新型抗抑郁药，是去甲肾上腺素(NE)
能和5- H T抗抑郁剂，其确切的疗效为广大抑郁症患
者所接受，但因过度镇静和嗜睡的不良反应及价格偏
高的原因限制了其在更大范围的使用。
1对象与方法
1. 1研究对象选驻马店市精神病医院2005- 03
2007-06住院病人80例，诊断符合中国精神障碍诊断标
准第3版(CCMD-3)抑郁发作的诊断标准，A汉米顿抑
郁量表(HAMD) 17项版评分>18分，排除重大躯体疾
病及脑器质性疾病和酒依赖、药物依赖等，排除妊娠和
哺乳期女性患者。分为研究组和对照组，研究组40例，
男22例，女18例，平均年龄X33. 7士10. 9)岁，平均病程
(16. 8士7. 7)个月;对照组40例，男21例，女19例，平均
年龄(32. 5士10. 2)岁，平均病程(17. 2士8. 3)个月，以上
各项2组相比无显著差异阴>Q OS)。
1. 2用药方法入组病例均停药1周作为清洗期，然
后2组病例均服用米氮平，初始剂量15mg/ <1，严重者
可加至30mg/ d;研究组合用舒必利0. 1一0. 4g/ <1静
滴，lOd后改为口服，2组均不合用其他抗精神病药，疗夕了双，f)} 7J单>/J"/o刀}} }'1, JU"/o一/J"/o刀显者灯转，
25%一49%为好转，< 25%为无效。用不良反应量表
(TESS)于治疗后1 ,2 ,4 ,6 ,8周末评定不良反应，量表
评定由两名主治医师或副主任医师进行，一致性检验
Kappa系数为0. 87。治疗前及治疗后2 ,4 ,8周末进
行血常规、心电图、肝肾功能等检查。
1.4统计方法采用f检验和t检验处理。
2结果
2. 1临床疗效治疗8周末研究组痊愈22例，显著
好转13例，好转4例，无效1例，显效率(痊愈+显著
好转)为90. 6%;对照组分别为17 ,12 ,8 3例，显效率
67. 9% , 2组显效率相比差异有显著性(P< 0. OS) o
2. 2治疗前后HAMD评分自治疗后第1周与治
疗前相比，2组HAMD评分均有明显降低。研究组与
治疗前相比，HAMD评分情况有显著性差异(P <
0. O1), A治疗时问越长，减分值越大。而2组问治疗
后同期比较，研究组评分均低于对照组，但无显著性差
异(P> 0. OS)。见表1。
表1
组别治疗刊
2组治疗前后HAMD评分比较(厂士、)
治疗后
1{制2{制4{制6{制8{制
研究组29.8当.821.3幻.犷“l6. l笃.犷“l0. S笃.犷“7.s幻.犷“s. 7边.犷“
对照组28. 2场1 24.8句819.2与了13. 8场1 9. 3句了7. 2幻犷
注:与同组治疗前比，P< 0. O1:与对照组和比
尸<n OS
表2 2组治疗前后T ESS量表评分比较(厂士、)
治疗后
组别n
1周2周4周6周8周
研究组42 3. 8士244.1士3. 2 3. 7士283.6士273.4士26
对照组3 8 3. 7士25 3.8士273.5士223.4士233.3士24
3讨论
近年来抑郁症在精神疾病中发病率逐年升高，研
究更多的新药及更合适的治疗方法历来为广大药学工
作者和精神科临床医生所重视。在新一代抗抑郁药未
出现前，舒必利曾作为治疗抑郁症的有效药物用于临
床，国内许多学者报道舒必利治疗抑郁症取得显著肯
定的疗效[‘一2{，其机制可能是舒必利是DZ受体特异性
拮抗剂，而DZ受体关联的第二信使系统CAMP对情
绪有调节作用，当CAMP功能亢进时，可引起躁狂症
状，而功能过低时，则可引起抑郁，DZ受体对CAMP
功能有抑制作用，舒必利通过阻滞DZ受体对CAMP
功能上调，发挥抗抑郁作用[3{，尤其小剂量静脉输入能
快速起效。而米氮平作为新一代抗抑郁剂，是通过阻
断突触前aZ肾上腺素受体，导致NE释放增加，刺激
a,受体引起5- H T释放增加，其在突触后膜阻断5-
HT:和5- H T:受体的作用亦可促进5-HT,、受体介导
的5- H T传递，最终通过NE能和5- H T能神经元而
发挥抗抑郁作用。而对组胺受体H1的作用使其具有
过度镇静、嗜睡的不良反应，而小剂量舒必利不具有镇
静催眠作用，故两药合用通过不同的受体发挥协同抗
抑郁作用，还可以减少嗜睡的不良反应。本研究显示
通过将米氮平和小剂量舒必利合用治疗抑郁症起效
}h}，疗效肯定，并目克服了彼此的部分缺点，使患者服
药依从性更高。
研究提示，米氮平合用舒必利组的不良反应并不
比单用米氮平组增加，目嗜睡、头晕的不良反应减少。
表明两药合用在增加疗效的同时，安全性也相对较高，
是一个较好的联用抗抑郁药的治疗方案，值得精神科
医师在更大范围内推广应用。
参考文献
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12介、
2. 3不良反应研究组出现嗜睡、头晕各4例，口干、
体质量增加各4例，出汗3例，便秘2例;对照组出现
嗜睡5例，头晕、体质量增加、失眠各4例，口干、出汗、
便秘各3例。2组均较少出现恶心呕吐的情况，均未
研究低剂量舒必剂对内源性抑郁的疗效。
胡宪章赵学鼎李恒芬许志亮冯砚国成军方润领摘要双盲对照对39例内源性抑郁进行4周观察，目的在于研究低剂量舒必剂对内源性抑郁的疗效。
用汉密顿抑郁量表(HAMD)和副反应(TESS)量表评定。结果发现舒必利组与阿米替林组相比HAMD
因子分减分量在第2周、第4周末无差异，TESS量表植物神经系副反应较少。本文认为低剂量舒必利与
阿米替林近期抗抑郁作用相伺。
关悦饲舒必利内源性抑郁
舒必利在精神科已得到广泛应用，用它
治疗精神分裂症的报道很多。近年来，有人
在治疗精神分裂症时发现舒必利可改善抑郁
情绪，故假设舒必利可用作抗抑郁药物[[110
现将我们的研究报道如下:
对象与方法
用量表为汉密顿抑郁量表(HAMD)与副反
应量表(TESS)。量表评定由2名有经验的
主治医师完成(盲法)，一致性测定::=
G.s9。评定分别于治疗前及治疗后的第2周
第4.周未上午1G时进行。对所得数据作t及X2
检验。
表1舒必利组与阿米替林组可比性比较
一、对象:39例合格对象取自我院1991—
年10月一1992年12月间的首次住院抑郁症患
者，符合①CCML- }抑郁发作诊断标准，
②HAMD总分大于17分;③无躯体疾病;④
Aft }C'r 0}} }Tnt普_其中里}I} 2 3例、女性I6例，平
舒必利组
Cn=21)
阿米替林组
Cn=18)
年龄
性别构成比
(男:女)
HAMD总分
32.54士10.7033,14士12,31>0,05
12:9 11:7 X0.05
36.28士27.55 38.75士30.02> 0,05
二:方法:将合格对象依入院顺序按随
机数字表分成两组(可比性见表1)，遵循
盲法，分别给舒必利(2GG-V600mg/d)与阿
米替林(lOG^}30Gmg/d)治疗，每天两次给
药，医生根据病情调整用药量，观察4周。所
结果
一、舒必利组与阿米替林组间HAMD因
子分t检验表明:治疗前及治疗后第2周与第
4.周未时的减分量均无统计学差异(表z >}
表2舒必利组(S)与阿米替林组(A)间治疗前后HAMD因子减分量比较
一一.‘...，.‘....曰.‘...目...J.........
治疗前八<x士s)
第2周.<d士sd>
第4周’<d士sd)
S A S .A
一一一---一.口-=一一~-.~—一一~——一一-~一.-一一一
S人
焦虑/躯体化
体重
认识障碍
日夜变化
迟缓
睡眠障碍
绝望感
4,9士5,21
0,7士4,6
5,1士4,5
1,A士0,5
8,7士3,8
3,7士4,5
5.4士4,7
6士],33 2.7士},9 2,3士],5 4.7士4,5
1士0,7 0,5士0,7 0,5士0,7 0,6士0,7
5士4,7 3,5士5,4 2.5士1,7 a,6士5,.t
1,3士0,3 0,5士0,6 0士0.7 0,9士0,7
9,3士2,9 3,7土3.7 5士4.7 7,1士6,8
5士0,7 0,9士7,7 1.8士3.6 2,7士^,d
7,5士d,3 3,1土5,7 3,3士3.6 4,6士6,3
5士2,0
1士0
9.8士4,9
1士0,7
8,3士2。 c
4,3士0,3
5,5士4,3
(}s治疗前HAMD因子分比较
a:治疗前HAMD因子分一治疗后HAMD因子分比较
作者单位:A53002河南省精神病医院一-Jes二‘召口已J注舀邵，-卜石不二J不一‘认翩启一刁‘曰尸卜J-甲甲
表3观察期间舒必利组与阿米替林组副反
应出现率的比较
舒必利组‘。*au阿举替朴犯‘.，I})
抗胆喊能8C38.100) 13 C72,2%)
中枢神经系4C19.600)笋。了. }t纬)
神经症性16 (76.2%) }4}f9J时)
植物神经系4<79.6%) 15 (83.3%).
混合类4C19.6%) 5(27,8%)
谙妄1(5.6%)
，，界甲尸尹，甲钾甲，，限尸，，梦，，尹
‘sPG0.95
as因实验室资料不全，故实验室异常未予肇计
二、服药后剐耳库山现率的比较(表3)
(Xz检验)。舒必利组反应有失瞩9例、口干
8例、便秘6例、震颤、体重增加各4例、
心动过速3例、静坐不能、唾液增加各2例
头昏i例。
阿米替林组副反应有口干、便秘各i5例
心动过速9例、头昏、视物模糊各8例、震
颤、体重增加各5例、嗜睡3例、鼻塞、激
越各i例。
两组均无对副反应不能耐受而脱落者。
作用可能与az受体、5 -HT, NE有关;而前
者与DZ受体有高度亲和力、并增加阿扑吗啡
的作用，对率清熟织胺，西酞胆碱及丫-
氨基丁酸无明显影响，有研究表明:低剂量
舒必利可提膏多巴胺神经无点燃率[2,3j，也
可提高脑脊液中6 -HIAA}'}o
因此，我们推测低剂量舒必利的抗抑郁
作用可能有赖于多巴胺自身受体阻断而提高
多巴胺递质活性和/或提高5二}T活性。
尽管在观察期间出现的副反应经过对症
处理均改普或消失，但阿米替林缉仍有攀多
体诉:耳以植物神经系最为明晃。如只于、
便秘、心动过速、头昏;而舒必利则以失眠
多见，这可能与舒必利引起的脱抑制有关。
综上，本文认为:1、低剂量舒必利与
阿米替林近期抗抑郁作用相当;E、舒必利
可能更适用于阿米替林不能耐受或睡眠过度
者，3、内源性抑郁症发病的神经生化机制
有待进一步研究。
参考女献
讨论
舒必利属苯甲酞胺类药物、是一种较新
的抗精神病药物。}etlttll在一项对17例精神
分裂症患者的研究中发现低剂量舒必利对精
神分裂症的阴性症状(言语贫乏、情感淡漠)
有较好疗效，并认为低剂量舒必利可能具有
活化或杭抑郁作用。另有报道舒必利对门诊
抑郁症患者有较好疗效:}30
本文统一评定时伺，尽可能排除昼夜变
化及自然病程影响的前提下，通过双盲对照
研究发现:服用低剂量舒CL,利与服用柯米替
林的住院内源性抑郁患者短期疗效相当。
僚得炸拿的是:低剂量舒必利与阿米替
林的作用机制不尽相同。阿米替林的抗抑郁
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(碑铸月期i995-02-15)
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首先要承认，有心理问题的病人，会把心理疾病看得很重，导致自己对医生的不信任。总觉得，心理疾病是不可药救的疾病。
在加上过于敏感导致，觉得吃药无效，医生是在骗钱。
其实，在医生看来和感冒也没什么区别，在这里又没和病人沟通到位。导致医患的关系紧张。
最重要就是在看病前相互的信任，因该在医治之前，让病人能清楚的认识到自己的病情。这样疗效会好很多。
舒必利抗焦虑抑郁的效应分析
舒必利抗焦虑抑郁的效应分析姜承业耿)’一华
舒必利是苯酞胺类药物，我院在临床应用中发
现，该药物除具有抗精神病作用外，还具有较强的抗
焦虑,}J郁病的作用。目前国内报道较少，笔者与临
床医师应用舒必利治疗焦虑、抑郁病人50例，疗效
显著，报道如下。
I对象与方法
1. 1对象本组50例，均选自我院神经内科2000
年一2006年5月住院、门诊病人，其疾病诊断均符合
CCM D- II的诊断标准。其中男性20例，女性30
例，年龄在18} 60岁之问。患者存在着中度或中度
以上的焦虑、抑郁症状，其中诊断焦虑症状的5例，
扣J有仔症状的10例，精神分裂症伴有较为严重的焦
虑、抑郁症状的35例。病程在4个月一5年之问不
等，曾用过其他抗焦虑药及抗抑郁治疗效果不佳。
1. 2方法治疗前将所有的药物停用1周，然后第
1次服用舒必利100 mg/日，1周内加量到500 mg/
日，疗程为8周，治疗中不配用任何抗焦虑及抗抑郁
药物，采用汉密尔顿抑郁量表，治疗前后各评定1
次，焦虑、抑郁两项症状的程度采用慢性精神病标准
化评定量表，治疗前后各评定1次。
们者单位:黑龙江省依安县人民医院
由Is编m soo收稿口期aoo}- }a- os
2结果
50例患者经8周的舒必利治疗:治愈30例占
60. 0%好转18例占36. 0%总有效率达96. 0%，只
有2例中途终止治疗。有的属难治疗性病例，并目_
舒必利对睡眠的改善也具有很大的作用。50例病人
用药8周后有46人睡眠障碍明显改善，有效率达
92. 0%。
在应用舒必利的剂量方面每日800 mg以下获
得显好以上的疗效为87. 4%，其中32. 6%用500
mg/日即达一定疗效，说明舒必利治疗量最好选在
500一 800 mg/日之问。
3讨论
舒必利具有抗幻觉、妄想作用，对主动性缺乏、
情感迟钝的慢性病例效果好，是大多数神经内科精
神病科医师公认的。但对焦虑、心烦、静坐不能及抑
郁症的情绪低落、迟缓、能力减退、绝望感、自卑感也
有比较好的疗效。并目_锥体外系症状少，稳定，易于
被人接受。
通过多年临床观察和疗效观察研究，发现舒必
利对焦虑、抑郁症状有效，这一点以被临床验证，但
就作用机理目前我们尚不完全清楚，还有待于进一
步探讨研究。
舒必利的抗抑郁作用 此文献资料把舒必利分析透了！
舒必利的抗抑郁作用山东省精神卫生中心(250014 )
唐济生李星宝宋振铎刘兰芬
舒必利(止呕灵，Sulpiride,
}ogmat i1 )，属苯甲酞胺类药物，lsss
年面世，1967年试用于治疗精神病人。因
其显效快、副作用小，治疗范围广，尤其
具有改善接触、活跃情绪，对于紧张，木
僵症状疗效显著等特点，越来越受到精神
病学界的重视。本文就舒必利的抗抑郁作
用作一介绍。
舒必利的药理特点
舒必利是在普鲁卡因胺环的基础上合
成的化合物，口服吸收慢，峰值浓度出现
在服药后3~8小时，安全性好，健康人
舒必利药代动力学试验表明:舒必利口服
大约有3000被吸收，机体对药物的处置用
开放二室药代动力模型来描述为最好。顿
服200mg后其平均清除半衰期为7小时，
平均存留时回为8.4小时。成适当比例:剂
量的研究表明舒必利的药代动力学是呈线
性分布的[I}0经肌注和静脉注射后测定
显示该药在血浆和红细胞中的分布无明显
差异，(所比差值平均为1.00士0.043) [
目前尚未探明血药浓度和剂量与临床疗效
间的相互关系。
舒必利可以增高多巴胺更新率，目前
认为人类至少有2种多巴胺受体(D
Dz ) o. D;受体与腺普酸环酶化相偶联，
而Dz受体不与之偶联。舒必利是选择性
}z受体阻滞剂，对腺普酸环酶酸儿无抑
制作用，它主要与位于突触前膜的依赖钙
离子的Dz受体结合，反馈增加多巴胺更
新，表现为实验动物和人类应用后神经末
梢的HVA增多。舒必利对垂体、中脑皮
层和中脑边缘系统D。受体有高度亲和力
而对于纹状体的亲和力低，此种特性与传
统的神经松弛剂不同。
从临床特点看[3〕舒必利既无镇静作
用，又很少引起锥体外系反应，小剂量可
引起脱抑制作用，显效较快，多在2周内
见效。治疗范围广，对精神分裂症幻觉、
妄想及紧张症状有效，对慢性精神分裂症
的孤僻、退缩、淡莫症状有改善作用，对
抑郁症、抑郁状态亦有效。用于治疗精神
分裂症日剂量多在800^'20U-Omg,治疗抑
郁症多在800zng以下。由于有水针剂可供
肌注或静脉注射，对于具有紧张、木僵症
状而口服药物有困难的患者治疗亦较方
便。
舒必利的不良反应一般较轻，尤其在
低剂量应用时极少发生。常见有睡眠障
碍，服药后引起失眠、早醒，或多梦。故
一般不在晚间服用或合并安眠药物服用。
其他反应有烦躁、恶心、溢乳、月经失
调，性欲改变等，心电图可有T波改变，
ST段下降和束支传导阻滞。锥体外系反
应多在剂量大于600mg/日后出现，给予
拮抗剂后症状较易得到控制。有人报道舒
必利与五氟利多合用时引起恶性综合
征L41。但相比之下舒必利引起的严重副
反应尚属少见。
舒必利治疗抑郁状态的临床研究些遴迸}}=1s9}}}}};
白本世纪70年代开始已有多人对舒必
利治疗抑郁状态做过初步临床研究，包括
对照实验，药物剂量、治疗范围等方面。
大致结论为1.舒必利确有抗抑郁作用，主
要为脱抑制，激活作用。2.中小剂量有
效，剂量大致为150mg^"450mg/日。3,
其临床作用与三环抗抑郁剂丙咪嗓、阿米
替林疗效相当，且副反应小，显效时间
快。
由良了三等(1976]用舒必利与
丙咪臻对149例各种抑郁症或抑郁状态患
者作双盲对照研究。舒必利剂量为450
mg，丙咪嗓剂量为90mg/日，治疗三周。
结果显示两者疗效无明显差异。中度改善
以上分别为57.5%与56.1 0o。而舒必利对
伴有概日节律紊乱及自杀念头、强迫观念
等症状的疗效较佳，奏效较快。Standish
等to’(1983)对36例符合DSM- }的抑
郁症患者进行舒必利与阿米替林随机双盲
研究，结果为两者起效时间相似，在12周
内作用基本相当，两组结果无显著差异。
同年Lestynek }'】以舒必利治疗17例抑郁
症患者(G服150mg/日)，全部症状中
76,5%有效，抑郁症状82%的患者有显著
效果，他认为舒必有抗抑郁作用，大约在
治疗第10天开始发挥作用。他又特别指出
在最初应用三环抗抑郁剂治疗无效的12例
患者中有10例对舒必利有显效。Benkert
等L吕l(1984)对11例内源性抑郁患者以
每日150mg舒必利治疗，得出3个结论:
1。低剂量舒必利对重度或中度抑郁症有治
疗作用。2。应用舒必利比应用三环抗抑郁
剂显效时间快。3.还可以看到患者的本能
愿望活动明显增加。
我国近年来以低剂量舒必利治疗抑郁
状态也有报道，陈爱琴等L“J(1994)报
告对40例患有焦虑、抑郁症状的患者彝
舒必利治疗观察8周，1周内见效者边
93ino $800的患者日剂量低于600mg。一娇
果痊愈60%,显著好转3500•徐文英
等t‘”i、占子禄等m’i(1994)以舒必和
治疗抑郁症与阿米替林对照，均获明显疗
效。见效快、副反应少，适用范围广。推
荐作为抗抑郁药物使用。
舒必利的抗抑郁机制
舒必利是特异性Dz受体阻滞剂，其
抗抑郁作用是如何产生的?为什么低}}J
舒必利具有抗抑郁作用:这是令人感兴趣
的间题。对此有几种推测，
根据研究发现躁狂症患者多巴胺活动
亢进而抑郁症时相反。有人〔’2」提出DA
突触前受体结合假说，认为舒必利对DA
受体发挥一种特异的突触前效应，即舒必
利的脱抑制作用可能是由于药物对DA神
经元的优势突触前效应而引起脑内突触后
DA受体超极化，从而引起行为觉醒和促
进运动。突触前受体又称为自身受体，它
可回吸收释放在突触间隙中的递质及为神
经元提供反馈信息，具有调节神经末梢超
质释放及产量的作用。在DA神经元是起
抑制DA合成和释放作用，当舒必利与突
触前受体结合后，阻滞了DA系统的反懊
抑制作用，使DA分泌增多，而引起行为
觉醒和促进运动。
精神分裂症的多巴胺学说认为由于多
巴胺递质的质或量发生了改变从而导致橙
神分裂症发病，而在临床工作中发现抗精
神病药物大多具有多巴胺受体阻滞作用，
它们可以治疗绝大多数精神病性症状，包
括器质性、心因性、情感性精神障碍而不
一定是精神分裂症。由此看来多巴胺改变
并非精神分裂症所专有。近年来有许多证几!塑i创医荆旦匹生笙生塑
据表明多种神经介质各自对不同部位不同
种类的受体起到兴奋、抑制等作用，但它
们在脑内是互相影响、协同平衡，共同起
到调节神经功能的作用，它们之间有某种
平衡关系，当其中一种或几种由于某种原
因产生数量上或功能上的改变而又不能被
补偿时，这种平衡就被打破从而产生精神
症状。由此可以推测舒必利所致的D:受
体阻滞可能在某一环节上使被打破的平衡
得到相对补偿，从而产生抑郁作用。
近年随着中枢神经递质研究的不断深
入又提出了第二信使学说[.s1，认为精神
药理作用及精神疾病发病机制关键不在于
第一信使而在子第二信使。第一信使是指
负责在细胞之间传递信息的神经递质，它
在神经兴奋传递过程中，从第一级神经元
末梢突触释放到突触间隙，作用于后一级
神经元细胞表面存在的特定受体引起生化
反应，从而诱发后一级神经元膜电位的改
变。第二信使是指细胞内的一些小分子或
离子，负责细胞内的信息传递，调节细胞
内生理生化过程，从而产生细胞效应。目
前对第二信使的研究尚处子初步，己知的
有二条主要的信息通路，分别使用自己的
第二信使，一条以环腺一磷(CAMP)作
为第二信使。另一条则是一组第二信使，
又称为磷酸酸肌醇(PI)系统，包括三磷
酸肌醇(IPs)、二醋酞甘油(DG)与钙
离子。环一鸟一磷(cGMP)可能也属于PI
系统。在正常情况下单胺递质(主要是
NE)由CAMP系统传递信息，而乙酞胆
碱递质靠PI系统传递，双方平衡，情绪正
常。当CAMP系统T}能减退时导致抑郁，
而反之则导致躁狂。D2对cAmP系统是起
抑制性作用。可以推测，舒必利阻滞Dz受
体，使其对cAm't'系统的抑制减弱，增加
CAMP系统活性，从而恢复二个系统的平
衡，抑郁症状得以缓解。但其他D:受体阻
滞剂为什么没有相同作用，尚不得而知。
总之，舒必利的临床作用范围广，对
抑郁状态确有疗效，且副反应轻，严重副
反应少见。值得临床一试。但其作为特异
性Dz受体阻滞剂如何具有抗抑郁作用，
其机制究竟如何尚待进一步研究。
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s3文献
回复 6# 悟道2001 的帖子
声明 我没认为 抑郁 无药可救！我只是觉得我很轻！我一直在吃药！我不是不信任！我是不认同！ 我从2000年跟山东大学医学院教授 打交道至今 最起码 好医生 坏医生还是有个 是非分辨能力滴！回复 9# xujuxuju 的帖子
不否认有不负责的医生，但不能一慨而论，毕竟还是好人多。 这吃药物方面 从来没觉得医生在骗钱！进口药物全国标价 医生能赚多少钱！你从药厂拿也就是便宜一点点！ 我从来没觉得医生是在骗钱。不过有些医生可就不好说了！我打交道过的老专家老教授 包括 北大六院的大夫 不下50多个了！关于抑郁的问题还不明白吗？好医生 ！很少来论坛 ！ 好医生 ！经常 老药新用 ！好生医生！是治疗方案 得当 ，治疗措施严谨！好医生 ！从来不给你打包票！ 好医生 ！能说出 你在网上搜不到的资料 和经验！北大六院 的 舒良 就是好医生 ！我一个病友治疗了很多年 找到舒良后斯瑞康 +谷维素 +维生素B1 解决问题 但是 谷维素用量要大 ！ 这就是好医生！ 对！特别是山东精神卫生中心！10大夫有9个 医德还是很不错的！这一点 已经验证了！医术吧 一般化！不好的大夫在山东属于极少数！这一点 我为山东而骄傲！ 不知道您知道不知道琴川杨吗？大夫虽然年轻但是 非常有水平 医德那更是没话说！他现在在常熟 以前是这里的版主！我都想去常熟找他看看！分析问题 到位 合理 严谨 难得的好医生！
[ 本帖最后由 xujuxuju 于 09-4-11 13:41 编辑 ] 楚天书朋友 懂得真多！关于精神医学的知识很丰富，不错，不错。
回复 13# xujuxuju 的帖子
您好:我没去过,我有好些朋友是山东的人,和他们交往,都很不错.
我这遇到的医生,也很好,我最无助时给我帮助很大.
我也怕庸医误人.但我还没遇到.
[ 本帖最后由 悟道2001 于 09-4-11 15:56 编辑 ]
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